脂(zhī)質體載(zǎi)藥是(shì)一種(zhǒng)重要(yào)的藥物遞(dì)送技術,以(yǐ)下從脂質體載(zǎi)藥的基(jī)本概念,載藥(yào)原(yuán)理,優勢,製備(bèi)方法及應用等方麵進(jìn)行介(jiè)紹(shào):
脂質體(tǐ)是由磷(lín)脂雙分子層構成(chéng)的具(jù)有水(shuǐ)相內(nèi)核的封(fēng)閉(bì)囊泡(pào)結(jié)構。作(zuò)為(wéi)藥物載(zǎi)體(tǐ),脂(zhī)質(zhì)體可(kě)將(jiāng)藥(yào)物包裹(guǒ)在其內部的水相或磷(lín)脂(zhī)雙分(fēn)子(zǐ)層中,形成脂質體載(zǎi)藥(yào)係(xì)統,從(cóng)而實(shí)現藥(yào)物(wù)的遞送(sòng)和(hé)釋(shì)放(fàng)。
親(qīn)水性(xìng)藥物:由於(yú)脂(zhī)質體具(jù)有(yǒu)內部(bù)水相,親水(shuǐ)性(xìng)藥物(wù)可溶解(jiě)在(zài)這(zhè)個水(shuǐ)相中,被(bèi)包裹(guǒ)在(zài)脂(zhī)質體(tǐ)內(nèi)部。
疏(shū)水性藥物(wù):疏水性(xìng)藥(yào)物則可插入到磷脂(zhī)雙分子層的(dí)疏(shū)水(shuǐ)區域,利用磷(lín)脂分子的疏水相互作(zuò)用將(jiāng)藥(yào)物(wù)固定(dìng)在(zài)脂質(zhì)體的膜結構中。
兩親(qīn)性(xìng)藥物:兩親(qīn)性藥(yào)物既(jì)可以部分插(chā)入磷(lín)脂雙(shuāng)分(fēn)子層的(dí)疏水區(qū)域(yù),其親(qīn)水(shuǐ)部(bù)分又能與脂(zhī)質體水相(xiāng)相互作用,從而穩定地(dì)存(cún)在(zài)於脂質(zhì)體中。
提高藥物穩(wěn)定(dìng)性(xìng):可以保護(hù)藥(yào)物免(miǎn)受外界環(huán)境的影響,如酶(méi)的降(jiàng)解(jiě),酸鹼環(huán)境(jìng)變(biàn)化等,提(tí)高(gāo)藥(yào)物在體內外(wài)的穩定性(xìng),延(yán)長(cháng)藥物(wù)的有(yǒu)效期。
降低(dī)藥物毒(dú)性:脂質(zhì)體能(néng)夠改變藥物(wù)在體內的分布,使藥物更多地(dì)富(fù)集(jí)在(zài)病(bìng)變組(zǔ)織,減(jiǎn)少(shǎo)在(zài)正(zhèng)常組織中的(dí)分布(bù),從(cóng)而(ér)降(jiàng)低藥物對(duì)正常組(zǔ)織(zhī)的毒副作(zuò)用。
增強(qiáng)藥物(wù)靶向性(xìng):通過(guò)在脂質體表(biǎo)麵(miàn)修飾(shì)特定(dìng)的靶向分子,如抗體,配(pèi)體等,可使脂質(zhì)體載藥係統能夠(gòu)特(tè)異(yì)性地(dì)識別(bié)病變(biàn)細(xì)胞或組織(zhī),實現主(zhǔ)動(dòng)靶向給藥(yào),提(tí)高藥(yào)物的(dí)治療效(xiào)果。
改善(shàn)藥(yào)物的藥(yào)代動力學和藥(yào)效學性(xìng)質(zhì):脂質體(tǐ)的大小,表麵(miàn)電荷(hé)等(děng)特性可(kě)以調節藥物(wù)的體內(nèi)循(xún)環(huán)時(shí)間(jiān),藥(yào)物釋(shì)放速率等,使藥物在(zài)體內的吸收,分(fēn)布(bù),代謝(xiè)和(hé)排泄等過程(chéng)更加合理,從而提高藥物(wù)的(dí)治療指數。
抗腫瘤(liú)藥物(wù)遞(dì)送:許多抗腫瘤(liú)藥物如(rú)阿黴(méi)素(sù),紫(zǐ)杉醇等(děng)被(bèi)製成(chéng)脂(zhī)質(zhì)體(tǐ)劑型,能夠(gòu)提(tí)高藥(yào)物在腫(zhǒng)瘤(liú)組織中的富集,降(jiàng)低對(duì)正常(cháng)組織(zhī)的毒性,提高治(zhì)療(liáo)效(xiào)果。
抗感(gǎn)染藥(yào)物(wù)遞(dì)送:可將抗生素,抗(kàng)真(zhēn)菌(jūn)藥(yào)物(wù)等包裹在脂(zhī)質體中(zhōng),增(zēng)強(qiáng)藥物對感染部(bù)位的(dí)靶向性,提高藥(yào)物的抗菌,抗真(zhēn)菌(jūn)效(xiào)果,同(tóng)時減少(shǎo)藥(yào)物(wù)的副作(zuò)用。
基(jī)因(yīn)治療(liáo):脂質(zhì)體(tǐ)可(kě)以作為(wéi)基因(yīn)載體,將治療(liáo)性(xìng)基因包(bāo)裹在(zài)內部,通(tōng)過與細胞(bāo)融(róng)合(hé)或內吞(tūn)作(zuò)用(yòng)將基因導(dǎo)入(rù)細(xì)胞內(nèi),實(shí)現(xiàn)基(jī)因(yīn)治(zhì)療(liáo)的目的。