NOTA-Azide（CAS號：2125661-92-7）是(shì)一種兼(jiān)具(jù)金屬(shǔ)螯合能(néng)力(lì)和生(shēng)物正(zhèng)交(jiāo)反(fǎn)應活性的(dí)功能性(xìng)配體(tǐ)
，在(zài)生物醫學，材料(liào)科學及有機(jī)合成領(lǐng)域具(jù)有廣泛應用(yòng)。

一(yī)，化學(xué)結構與(yǔ)核心特(tè)性

1. NOTA核心：

• NOTA（1,4,7-三氮(dàn)雜(zá)環壬烷-1,4,7-三乙酸）是一種(zhǒng)中(zhōng)等大(dà)小的(dí)大環(huán)螯(áo)合(hé)劑(jì)
  ，環(huán)結構為9元環(huán)
  ，環腔尺(chǐ)寸(cùn)較小
  ，對(duì)較(jiào)小(xiǎo)的金屬離(lí)子（如⁶⁸Ga³⁺，⁶⁴Cu²⁺，Gd³⁺）具有(yǒu)更高的(dí)螯(áo)合特(tè)異性(xìng)與(yǔ)親和力。

• NOTA的(dí)三個氮(dàn)原子與三個羧基氧原子可(kě)形成(chéng)六齒(chǐ)配位(wèi)結(jié)構
  ，與(yǔ)金屬離子(zǐ)結合後形成穩定的絡合物(wù)
  ，其(qí)熱(rè)力學穩(wěn)定(dìng)性(xìng)與(yǔ)動(dòng)力學(xué)惰性均優於傳統的綫性螯(áo)合(hé)劑（如EDTA，DTPA）。

2. 疊(dié)氮基(jī)團（-N₃）：

• 疊氮(dàn)基(jī)團是NOTA-Azide實(shí)現生物(wù)分子(zǐ)靶(bǎ)向偶聯(lián)的核(hé)心功(gōng)能(néng)單元(yuán)
  ，具有體積(jī)小，反應(yīng)特異(yì)性(xìng)強，生物(wù)相(xiāng)容性(xìng)好等(děng)特點。

• 疊氮(dàn)基(jī)團(tuán)可與(yǔ)環張(zhāng)力(lì)炔基（如(rú)DBCO，BCN）發(fā)生應變促(cù)進疊(dié)氮-炔環加成反(fǎn)應（SPAAC）
  ，該反應(yīng)無(wú)需銅(tóng)催(cuī)化劑
  ，在生理條(tiáo)件(jiàn)下(xià)（pH 7.4，37℃）即可快(kuài)速進行(háng)
  ，二(èr)級(jí)反(fǎn)應速(sù)率常(cháng)數(shù)可(kě)達(dá)10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹
  ，反(fǎn)應(yīng)產(chǎn)物(wù)為(wéi)穩定的(dí)三氮(dàn)唑環(huán)。

3. 柔(róu)性亞(yà)甲基連(lián)接(jiē)臂(bì)：

• 柔(róu)性(xìng)亞甲基連(lián)接臂(bì)可有效減(jiǎn)少(shǎo)NOTA螯(áo)合基團(tuán)與疊(dié)氮反(fǎn)應基團(tuán)之(zhī)間的空間(jiān)位阻
  ，確(què)保兩(liǎng)者的功能互不影響。

• 連接(jiē)臂(bì)的(dí)長度可調(tiáo)控(kòng)NOTA與生物分子之(zhī)間的距離(lí)
  ，避免金(jīn)屬離子(zǐ)與生物(wù)分子(zǐ)活(huó)性位點之(zhī)間的(dí)相(xiāng)互作用(yòng)
  ，保(bǎo)護生(shēng)物(wù)分子的(dí)天(tiān)然構象與生(shēng)物功(gōng)能。

二(èr)，應用場景(jǐng)

1. 生(shēng)物醫(yī)學成像：

• 放射性標記(jì)：NOTA-Azide可(kě)螯(áo)合⁶⁸Ga，⁶⁴Cu，¹¹¹In等放(fàng)射性(xìng)同位素(sù)
  ，用(yòng)於(yú)PET或SPECT成像(xiàng)，腫瘤(liú)診斷及(jí)靶(bǎ)向(xiàng)藥(yào)物(wù)追(zhuī)蹤(zōng)。例(lì)如
  ，通過(guò)SPAAC反(fǎn)應(yīng)將NOTA-Azide與(yǔ)炔基修(xiū)飾的腫(zhǒng)瘤(liú)靶向(xiàng)分子(zǐ)（如(rú)單(dān)克隆(lóng)抗(kàng)體，小分(fēn)子(zǐ)肽，核酸(suān)適(shì)配體）偶(ǒu)聯
  ，形(xíng)成(chéng)靶(bǎ)向螯合(hé)劑
  ，再與(yǔ)⁶⁸Ga³⁺進(jìn)行螯合(hé)反應
  ，製(zhì)備PET成像(xiàng)探(tàn)針(zhēn)
  ，實現腫(zhǒng)瘤的(dí)早期精(jīng)準診斷。

• 多模(mó)態成(chéng)像：NOTA-Azide不(bù)僅可螯合放(fàng)射(shè)性核(hé)素
  ，還可螯(áo)合(hé)順磁(cí)性金屬離子（如Gd³⁺）
  ，用於(yú)MRI成(chéng)像。若同時(shí)標記(jì)熒(yíng)光(guāng)探針(zhēn)
  ，還(huán)可實現(xiàn)PET/MRI/熒(yíng)光三模態成像(xiàng)
  ，結合(hé)不(bù)同成像技(jì)術的(dí)優(yōu)勢
  ，提(tí)升(shēng)診斷的準確性與(yǔ)全(quán)麵(miàn)性。

2. 靶(bǎ)向藥物(wù)遞送(sòng)：

• NOTA-Azide可(kě)與脂(zhī)質體，聚(jù)合(hé)物或(huò)蛋白(bái)質(zhì)載體(tǐ)結合(hé)
  ，形成靶向藥(yào)物(wù)載體
  ，同(tóng)時利用螯(áo)合(hé)金(jīn)屬離子進(jìn)行(háng)放射性(xìng)或磁共振追蹤。例(lì)如(rú)
  ，將(jiāng)NOTA-Azide與(yǔ)炔(quē)基修(xiū)飾(shì)的(dí)抗(kàng)體(tǐ)偶聯
  ，製(zhì)備抗體-藥(yào)物偶聯物(wù)（ADC）
  ，實現藥物(wù)的靶(bǎ)向遞送
  ，減(jiǎn)少全身(shēn)毒(dú)性(xìng)。

3. 化學生(shēng)物學研究(jiū)：

• NOTA-Azide的(dí)高(gāo)選(xuǎn)擇(zé)性(xìng)和(hé)生物相容性使(shǐ)其常用(yòng)於(yú)構(gòu)建(jiàn)生(shēng)物大(dà)分子(zǐ)的(dí)功(gōng)能化探針
  ，追蹤(zōng)蛋(dàn)白(bái)質(zhì)相互(hù)作用(yòng)，細胞(bāo)攝(shè)取及體(tǐ)內代謝路(lù)徑(jìng)。例如(rú)
  ，通過(guò)生(shēng)物正(zhèng)交反(fǎn)應(yīng)將(jiāng)NOTA-Azide標(biāo)記到細胞(bāo)內的(dí)目標蛋白(bái)上
  ，再(zài)螯(áo)合熒(yíng)光金屬(shǔ)離子(zǐ)
  ，實(shí)現目標(biāo)蛋(dàn)白的(dí)熒(yíng)光成像(xiàng)與金(jīn)屬(shǔ)離(lí)子的(dí)動態追(zhuī)蹤(zōng)。

4. 材(cái)料(liào)科學(xué)：

• NOTA-Azide可用(yòng)於(yú)修飾(shì)納米材(cái)料表麵
  ，通過(guò)點擊反應連接生物(wù)分子
  ，賦(fù)予(yú)材(cái)料生(shēng)物(wù)活性或智能響(xiǎng)應(yīng)性(xìng)。例如
  ，將(jiāng)NOTA-Azide修(xiū)飾(shì)於納米(mǐ)顆粒表(biǎo)麵
  ，偶聯靶向(xiàng)配體（如葉(yè)酸）
  ，增(zēng)強(qiáng)腫瘤靶向性。

三，特點

1. 高效螯合(hé)性能(néng)：NOTA核心對(duì)金(jīn)屬(shǔ)離子具有高特(tè)異性(xìng)與親和力(lì)
   ，形(xíng)成的(dí)絡合物(wù)穩定性較(jiào)佳(jiā)
   ，不(bù)會(huì)發生(shēng)金屬(shǔ)離子泄漏。

2. 生物(wù)正(zhèng)交(jiāo)反(fǎn)應活性(xìng)：疊氮(dàn)基團與炔基(jī)的反應(yīng)條(tiáo)件(jiàn)溫和(hé)，選擇(zé)性(xìng)高，產(chǎn)物(wù)穩定
   ，可在復(fù)雜的(dí)生(shēng)物環境中實現靶(bǎ)向(xiàng)分(fēn)子的特異性偶(ǒu)聯。

3. 結構穩定性：NOTA的宏環結構(gòu)賦予(yú)分子在(zài)無(wú)金(jīn)屬狀態下較高(gāo)的(dí)熱(rè)力學(xué)和(hé)化學穩定性(xìng)
   ，不(bù)易(yì)水解或(huò)開環。疊氮(dàn)官能團(tuán)在常溫(wēn)，避光(guāng)條(tiáo)件下(xià)穩定
   ，不(bù)易發(fā)生副反應(yīng)。

4. 多功能(néng)性：NOTA-Azide兼具(jù)金屬(shǔ)螯(áo)合與(yǔ)點擊(jī)化學功能
   ，可用(yòng)於探針(zhēn)開發，靶向(xiàng)藥(yào)物遞(dì)送和(hé)納米材料功(gōng)能(néng)化
   ，為(wéi)精準醫學領(lǐng)域“診(zhěn)療一體(tǐ)化(huà)"技術的(dí)發展(zhǎn)提供(gōng)了有(yǒu)力支(zhī)持。

關於我(wǒ)們:

陝西星貝(bèi)愛科生物科技(jì)經營(yíng)的產品種類包(bāo)括有：合(hé)成磷脂，高分子聚(jù)乙二醇衍生物(wù)，嵌段(duàn)共(gòng)聚物，磁性納米顆粒(lì)，納米金及(jí)納米(mǐ)金棒，近紅(hóng)外(wài)熒光染料，活性(xìng)熒光染(rǎn)料，熒光(guāng)標(biāo)記物(wù)，蛋白(bái)交聯劑(jì)，小(xiǎo)分子(zǐ)PEG衍生(shēng)物(wù)，點擊(jī)化學(xué)產品，樹(shù)枝(zhī)狀聚(jù)合物，環(huán)糊精(jīng)衍生(shēng)物(wù)，大(dà)環配體類，熒(yíng)光(guāng)量(liáng)子點，透明質酸衍生(shēng)物，石墨(mò)烯或氧化(huà)石墨(mò)烯(xī)，碳納(nà)米(mǐ)管，富(fù)勒烯(xī)
，二(èr)氧化(huà)矽(guī)及(jí)介孔二氧(yǎng)化矽(guī)
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