NOTA-C6-氨(ān)基(jī)是一種(zhǒng)基(jī)於NOTA（1,4,7-三(sān)氮雜環壬烷(wán)-1,4,7-三乙(yǐ)酸）骨架(jià)的雙(shuāng)功能螯(áo)合(hé)劑，兼具金屬(shǔ)離子螯(áo)合能(néng)力(lì)與(yǔ)生物(wù)分子(zǐ)偶聯活性，在核醫(yī)學(xué)成像，靶(bǎ)向(xiàng)放(fàng)療，藥(yào)物遞(dì)送及(jí)生物標(biāo)記等(děng)領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。

一，化學結(jié)構與特性

1. NOTA核心：

• NOTA是(shì)一(yī)種六齒配體，分(fēn)子結構中包含(hán)三個乙(yǐ)酸(suān)基(jī)團和(hé)一(yī)個(gè)氮雜環核心(xīn)，能(néng)夠(gòu)與(yǔ)多(duō)種金屬(shǔ)離子(zǐ)（如(rú)鑭係金屬(shǔ)離子¹⁷⁷Lu³⁺，⁶⁸Ga³⁺，過(guò)渡(dù)金(jīn)屬離子⁶⁴Cu²⁺等(děng)）形成穩定(dìng)的(dí)1:1型螯合物。

• 形(xíng)成的螯(áo)合物(wù)熱(rè)力學穩定(dìng)性強，解離常(cháng)數低，可有效(xiào)防(fáng)止(zhǐ)金(jīn)屬離(lí)子(zǐ)在生物體內脫(tuō)落，降低非特異性組織(zhī)的(dí)放射(shè)性攝(shè)取，提(tí)高(gāo)成(chéng)像的(dí)信噪比與(yǔ)治(zhì)療(liáo)的(dí)安全(quán)性(xìng)。

2. C6-氨(ān)基側(cè)鏈(liàn)：

• C6-氨基(jī)（己基(jī)氨(ān)基(jī)）是實現生(shēng)物(wù)分子偶(ǒu)聯的(dí)關(guān)鍵(jiàn)官(guān)能團，其(qí)末端(duān)的伯(bó)氨基（-NH₂）具有(yǒu)較高(gāo)的(dí)化學反應活性(xìng)。

• 伯氨(ān)基能(néng)夠在(zài)溫(wēn)和的條(tiáo)件下（如(rú)室溫，中性pH）與生物分子（如(rú)抗(kàng)體(tǐ)，多(duō)肽，小(xiǎo)分(fēn)子配(pèi)體(tǐ)）上的羧基（-COOH）發(fā)生(shēng)縮合反(fǎn)應，形成(chéng)穩定(dìng)的酰(xiān)胺鍵（-CONH-）；也可與(yǔ)活性(xìng)酯(zhǐ)基(jī)團(tuán)（如NHS酯(zhǐ)）發(fā)生高效偶聯。

• 六碳(tàn)烷基鏈的引入有效增(zēng)加了(liǎo)NOTA骨(gǔ)架與生物(wù)分子之間的空(kōng)間位阻(zǔ)，避(bì)免(miǎn)了螯(áo)合基團(tuán)與生(shēng)物分子(zǐ)活性位點的相(xiāng)互幹擾，保(bǎo)證(zhèng)了偶(ǒu)聯物(wù)的(dí)生物活性。

3. 物理(lǐ)性質：

• 外觀：通(tōng)常(cháng)為固(gù)體或(huò)粉末狀，顏色可能(néng)因純度(dù)，製備(bèi)工藝等因素而(ér)異，常(cháng)見為黃(huáng)色或白色。

• 溶解性(xìng)：易(yì)溶於(yú)有(yǒu)機(jī)溶(róng)劑（如(rú)二甲基亞碸DMSO，二甲基甲酰(xiān)胺(àn)DMF等(děng)），也溶於水，這為其在水溶液中直接進行(háng)偶聯反(fǎn)應(yīng)提供(gōng)了(liǎo)便利，無(wú)需(xū)添加有(yǒu)機溶(róng)劑，進一步(bù)提升了生(shēng)物(wù)相容性(xìng)與(yǔ)實驗操(cāo)作的(dí)便捷性。

• 穩(wěn)定(dìng)性(xìng)：對(duì)光(guāng)和溫度敏(mǐn)感(gǎn)，需儲存(cún)在幹燥，陰涼(liáng)，避(bì)光的(dí)環境中(zhōng)，以(yǐ)保持其穩(wěn)定性(xìng)和(hé)活性(xìng)。建(jiàn)議(yì)存放在-20℃的環境中(zhōng)，避(bì)免反(fǎn)復凍融。

二，特點

1. 高(gāo)效(xiào)螯(áo)合性能：NOTA核心對金屬離子(zǐ)具有高特異性與親(qīn)和(hé)力，形成(chéng)的絡合物穩定性較佳(jiā)，不(bù)會發生金屬離子(zǐ)泄漏(lòu)。

2. 良好(hǎo)的生物(wù)偶(ǒu)聯(lián)活性(xìng)：C6-氨基側(cè)鏈(liàn)的伯(bó)氨(ān)基(jī)具有較高的化(huà)學反(fǎn)應活(huó)性，能(néng)夠在(zài)溫和的條件(jiàn)下(xià)與生物分子發生(shēng)高(gāo)效偶聯(lián)，且(qiě)六碳烷基鏈的(dí)引(yǐn)入避免了(liǎo)螯(áo)合基團與生(shēng)物分(fēn)子活性位點的相互幹擾(rǎo)。

3. 良好的(dí)水溶(róng)性(xìng)和生物相(xiāng)容(róng)性：NOTA-C6-氨(ān)基(jī)易溶於水，可在(zài)水(shuǐ)溶液中直接(jiē)進(jìn)行(háng)偶聯反應，無(wú)需添加有(yǒu)機溶劑(jì)，進一步提升了(liǎo)生物相容(róng)性(xìng)與實驗(yàn)操(cāo)作的便(biàn)捷性。

4. 多(duō)功(gōng)能性：NOTA-C6-氨基兼(jiān)具金屬(shǔ)離子螯合和生物分子(zǐ)偶(ǒu)聯(lián)功(gōng)能，可用(yòng)於探(tàn)針(zhēn)開發，靶(bǎ)向(xiàng)藥物(wù)遞送和(hé)納米材料(liào)功能化等(děng)多個(gè)領域(yù)。

關於(yú)我(wǒ)們(mén):

陝(shǎn)西星貝愛科生物科(kē)技經營的產品種類(lèi)包(bāo)括有：合成磷脂(zhī)，高分子(zǐ)聚(jù)乙(yǐ)二醇衍生物，嵌(qiàn)段(duàn)共聚物(wù)，磁性(xìng)納(nà)米顆(kē)粒，納米金(jīn)及(jí)納(nà)米金棒(bàng)，近(jìn)紅外(wài)熒(yíng)光染料，活性(xìng)熒光(guāng)染(rǎn)料(liào)，熒(yíng)光(guāng)標(biāo)記(jì)物，蛋(dàn)白交聯劑，小(xiǎo)分(fēn)子PEG衍生物，點擊(jī)化學(xué)產品，樹(shù)枝(zhī)狀(zhuàng)聚合物，環(huán)糊精衍生物，大環配體(tǐ)類，熒光(guāng)量子點，透(tòu)明(míng)質(zhì)酸衍(yǎn)生物，石墨烯(xī)或氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨烯(xī)，碳(tàn)納(nà)米(mǐ)管，富(fù)勒(lè)烯(xī)，二氧化(huà)矽及介孔(kǒng)二氧化矽(guī)，聚合物微球，近(jìn)紅外熒光(guāng)染(rǎn)料，聚苯(běn)乙(yǐ)烯微(wēi)球(qiú)，上轉(zhuǎn)換納(nà)米(mǐ)發光顆粒，MRI核磁(cí)造(zào)影產品(pǐn)，熒光(guāng)蛋白(bái)及(jí)熒光(guāng)探(tàn)針等等。

溫馨提示(shì)：供(gōng)應產品(pǐn)僅用(yòng)於(yú)科研(yán)，不(bù)能(néng)用於(yú)人(rén)體(tǐ)！

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