NOTA-GA-馬來酰亞胺（NOTA-GA-Maleimide） 是一(yī)種功(gōng)能化的金屬(shǔ)螯(áo)合配體(tǐ)，結合了(liǎo)三氮(dàn)雜環十二烷(wán)三乙酸（NOTA），半剛性(xìng)GA連(lián)接臂和馬來酰亞胺官能團，在生(shēng)物醫(yī)學成(chéng)像，靶向(xiàng)藥物遞(dì)送，放(fàng)射性示蹤劑製備及(jí)功(gōng)能性(xìng)材料構(gòu)建等領(lǐng)域展現(xiàn)出(chū)重(zhòng)要應用價值。

一，分(fēn)子(zǐ)結構與特(tè)性(xìng)

1. NOTA核(hé)心

• 作(zuò)為三(sān)氮(dàn)雜環配體，提供穩定(dìng)的六配位(wèi)能力，可(kě)高效(xiào)螯合放射(shè)性金屬(shǔ)離(lí)子（如(rú)⁶⁸Ga，⁶⁴Cu，¹⁷⁷Lu等(děng)），形(xíng)成熱(rè)穩定性和化(huà)學穩定性優異(yì)的絡(luò)合物。

• 廣(guǎng)泛(fàn)應用(yòng)於(yú)分(fēn)子影像(xiàng)劑(jì)構(gòu)建，尤(yóu)其適(shì)合正電子發(fā)射(shè)斷(duàn)層(céng)顯(xiǎn)像(xiàng)（PET）和單光子發(fā)射計算機(jī)斷層掃(sǎo)描(miáo)（SPECT）。

2. GA連(lián)接(jiē)臂

• 源自穀氨酸(suān)衍生物(wù)，提(tí)供(gōng)分(fēn)子(zǐ)柔性與空(kōng)間間隔，降低空(kōng)間(jiān)位阻，保持(chí)靶向(xiàng)分子的構象和生(shēng)物學功能。

• 增強NOTA核心(xīn)與(yǔ)馬來酰(xiān)亞胺(àn)基(jī)團的(dí)兼(jiān)容(róng)性(xìng)，提升(shēng)整體穩(wěn)定性。

3. 馬(mǎ)來(lái)酰(xiān)亞胺基團

• 可與含巰(qiú)基（-SH）的(dí)生物分(fēn)子（如抗體(tǐ)，蛋白質(zhì)，肽類）選擇性(xìng)形(xíng)成(chéng)穩定(dìng)的硫(liú)醚鍵(jiàn)，實(shí)現高(gāo)效(xiào)生物(wù)偶聯。

• 反應(yīng)條件(jiàn)溫和（pH 6.5-7.5），選擇性高，避免(miǎn)非(fēi)特(tè)異(yì)性結合(hé)。

結(jié)構(gòu)式(shì)：

二，核心(xīn)應用領(lǐng)域(yù)

1. 生(shēng)物(wù)醫學成(chéng)像(xiàng)

• PET/SPECT示(shì)蹤劑(jì)：通過(guò)螯(áo)合(hé)⁶⁸Ga等放(fàng)射性同(tóng)位(wèi)素，標記靶向分(fēn)子（如抗(kàng)體(tǐ)，肽類(lèi)），實現(xiàn)對(duì)腫(zhǒng)瘤(liú)，炎症或血管新生(shēng)區域的高(gāo)靈敏度(dù)成(chéng)像(xiàng)。

• MRI對(duì)比(bǐ)劑：作為(wéi)穩定劑(jì)和配體(tǐ)，提(tí)高對比(bǐ)劑(jì)的成(chéng)像效果和穩(wěn)定(dìng)性。

2. 靶(bǎ)向藥物遞送

• 抗體(tǐ)-藥(yào)物(wù)偶聯(lián)物（ADC）：通(tōng)過(guò)馬(mǎ)來(lái)酰亞胺(àn)與抗體(tǐ)上的(dí)巰基偶聯，將(jiāng)藥(yào)物精準(zhǔn)遞(dì)送至(zhì)靶(bǎ)細胞，降(jiàng)低(dī)對正常(cháng)組織的毒性。

• 肽(tài)探針或小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)載體：與靶向(xiàng)肽或小分子(zǐ)藥(yào)物(wù)偶聯，增強藥(yào)物的選(xuǎn)擇性和生(shēng)物利用(yòng)度(dù)。

3. 放射性(xìng)靶向(xiàng)治療

• 將放(fàng)射(shè)性(xìng)同位素（如¹⁷⁷Lu，⁹⁰Y）與(yǔ)NOTA-GA-Mal偶聯靶向分子，構建放射(shè)性靶向治療劑，實(shí)現精確(què)殺(shā)傷腫(zhǒng)瘤(liú)細胞，同時(shí)減少(shǎo)對健康(kāng)組(zǔ)織的損(sǔn)傷(shāng)。

4. 功能(néng)性材(cái)料構(gòu)建

• 納米顆(kē)粒(lì)表麵修飾：通過(guò)馬來(lái)酰亞胺與(yǔ)納米顆粒(lì)表麵的(dí)巰基偶聯，賦予材(cái)料(liào)靶(bǎ)向性，金(jīn)屬螯合(hé)能力(lì)及其他功(gōng)能性性能(néng)（如(rú)磁(cí)性(xìng)或(huò)光學響應）。

三，特點

1. 雙功(gōng)能(néng)性(xìng)：結(jié)合穩定金(jīn)屬(shǔ)螯合(hé)與(yǔ)高效化(huà)學偶聯(lián)能(néng)力，適用(yòng)於(yú)多模(mó)態成(chéng)像與治療。

2. 高穩定(dìng)性：與(yǔ)金屬(shǔ)離子形成(chéng)的絡合物熱穩(wěn)定(dìng)性和化(huà)學穩定性優(yōu)異，減(jiǎn)少(shǎo)體內(nèi)解(jiě)離風險(xiǎn)。

3. 高(gāo)效(xiào)偶(ǒu)聯：馬來酰亞(yà)胺(àn)基團可快速(sù)，選擇性(xìng)與(yǔ)巰(qiú)基(jī)反(fǎn)應，生成穩定(dìng)硫(liú)醚(mí)鍵。

4. 模塊(kuài)化(huà)構(gòu)建(jiàn)：可(kě)與不同(tóng)靶向載(zǎi)體(tǐ)組合(hé)使用(yòng)，便於構建(jiàn)個性化，多功(gōng)能(néng)化藥物遞(dì)送係(xì)統。

5. 生(shēng)物相容性(xìng)：NOTA結(jié)構本(běn)身具有(yǒu)良好(hǎo)的水(shuǐ)溶(róng)性(xìng)和生(shēng)物(wù)相(xiāng)容性，減(jiǎn)少對免疫(yì)係統(tǒng)的幹擾(rǎo)。

四(sì)，使用(yòng)注(zhù)意事項

• 儲(chǔ)存條(tiáo)件(jiàn)：建議(yì)冷(lěng)藏保存（-20℃以(yǐ)下(xià)），避(bì)免(miǎn)反復凍(dòng)融，避光避濕(shī)。

• 反(fǎn)應(yīng)條件：需(xū)避(bì)免馬來酰亞(yà)胺與(yǔ)水或胺類的副(fù)反應，以(yǐ)保證末端功能(néng)基(jī)團活(huó)性(xìng)。

• 應用限製(zhì)：僅供科(kē)研(yán)使用，不可用(yòng)於人體或動(dòng)物(wù)臨床實(shí)驗。

關於我(wǒ)們:

陝西星(xīng)貝(bèi)愛(ài)科(kē)生物科技經營的(dí)產品種(zhǒng)類包(bāo)括(kuò)有(yǒu)：合成(chéng)磷脂，高分子聚乙二醇(chún)衍生(shēng)物(wù)，嵌(qiàn)段(duàn)共聚物，磁性納米顆粒，納米金(jīn)及(jí)納米(mǐ)金棒，近紅外(wài)熒光染料，活性熒光染(rǎn)料(liào)，熒光標(biāo)記物，蛋(dàn)白交(jiāo)聯(lián)劑，小分(fēn)子PEG衍生(shēng)物(wù)，點(diǎn)擊(jī)化學(xué)產(chǎn)品，樹(shù)枝狀聚合(hé)物，環糊精(jīng)衍生物(wù)，大(dà)環(huán)配體類，熒光(guāng)量(liáng)子點，透明(míng)質酸衍(yǎn)生物，石墨烯或氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨烯，碳(tàn)納米管，富勒烯，二氧(yǎng)化(huà)矽及介(jiè)孔二(èr)氧(yǎng)化(huà)矽，聚合物微(wēi)球(qiú)，近紅(hóng)外熒光染(rǎn)料(liào)，聚苯乙烯(xī)微(wēi)球，上(shàng)轉(zhuǎn)換(huàn)納米發(fā)光(guāng)顆(kē)粒，MRI核(hé)磁(cí)造影產(chǎn)品，熒光(guāng)蛋(dàn)白及(jí)熒光探(tàn)針等(děng)等(děng)。

溫(wēn)馨(xīn)提(tí)示(shì)：供(gōng)應(yīng)產(chǎn)品(pǐn)僅(jǐn)用(yòng)於(yú)科研(yán)，不(bù)能(néng)用(yòng)於(yú)人(rén)體
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