Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine 是一種(zhǒng)基於(yú) PEG 的 PROTAC 連接(jiē)子(zǐ)，同時(shí)具備點擊化(huà)學試劑的特(tè)性(xìng)，在生(shēng)物醫學研究(jiū)和藥(yào)物開發中(zhōng)具有重要應用(yòng)價值(zhí)。以下是關於該(gāi)化(huà)合(hé)物的(dí)詳(xiáng)細介紹(shào)：

一，化(huà)學結(jié)構與性(xìng)質(zhì)

• 分子式：C34H44N10O7

• 分(fēn)子(zǐ)量(liáng)：704.79

• 外(wài)觀：通常(cháng)為紅色(sè)至暗紅色固體粉末(mò)，色(sè)澤(zé)均匀，無(wú)明顯結塊(kuài)，長(cháng)期儲存可(kě)能出現輕(qīng)微(wēi)顏色(sè)加深(shēn)。

• 溶(róng)解性(xìng)：微溶於(yú)純水，易(yì)溶於DMSO，DMF，甲醇(chún)等(děng)有機溶(róng)劑，可(kě)通過添加適(shì)量(liáng)有機溶劑(jì)與水(shuǐ)混合。

• 穩定性：對(duì)光和溫度敏(mǐn)感，為(wéi)了保(bǎo)持(chí)試劑(jì)的(dí)使用效(xiào)果(guǒ)，應(yīng)始終(zhōng)保(bǎo)持(chí)在低溫幹燥條(tiáo)件下(xià)，避光，避免頻繁(fán)解凍(dòng)和(hé)冷凍(dòng)。

結構(gòu)式：

二(èr)，化(huà)學(xué)特(tè)性(xìng)與反(fǎn)應(yīng)活性

• 甲基(jī)四(sì)嗪基團(tuán)：富(fù)含(hán)氮的芳香環(huán)，電子缺陷，可在逆(nì)電(diàn)子(zǐ)需(xū)求 Diels-Alder（IEDDA）反(fǎn)應中與(yǔ)trans-cyclooctene（TCO）等(děng)應變烯烴快速，選擇性(xìng)地(dì)環加成，形(xíng)成(chéng)穩(wěn)定的dihydropyridazine鍵(jiàn)。

• PEG5 鏈：由五(wǔ)個(gè)乙二醇(chún)單元(yuán)（–(CH₂CH₂O)₅–）組(zǔ)成(chéng)，提(tí)供(gōng)良好的水(shuǐ)溶性，柔性空間和(hé)生(shēng)物(wù)相容(róng)性，降(jiàng)低(dī)分子聚集並提升血液(yè)循環(huán)時間。在生(shēng)物體內或溫和(hé)反應條件下(xià)，PEG鏈可保護甲基四嗪基團，減少(shǎo)非特異性反應。

• 另(lìng)一端甲(jiǎ)基(jī)四嗪：與PEG鏈相(xiāng)連，進(jìn)一(yī)步(bù)增(zēng)強反應活(huó)性，支持(chí)雙(shuāng)功能(néng)化(huà)修飾(shì)。

三，應用(yòng)領域

1. PROTAC 分(fēn)子合成(chéng)：

• PROTAC 分(fēn)子由E3 泛素連接酶配體，目標蛋白(bái)配(pèi)體和連接子三部分組成。Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine 作為連接(jiē)子(zǐ)，將(jiāng) E3 配體(tǐ)與目(mù)標(biāo)蛋白配(pèi)體連(lián)接(jiē)起來(lái)，形(xíng)成(chéng)三聯(lián)體分(fēn)子(zǐ)。

• 利用細胞(bāo)內泛素(sù)-蛋白酶體係(xì)統(tǒng)，選(xuǎn)擇(zé)性降解(jiě)目標(biāo)蛋白(bái)。

2. 生物正交化學(xué)：

• 甲基(jī)四(sì)嗪(qín)基(jī)團支持與(yǔ) TCO 修飾(shì)的配體快(kuài)速(sù)連接，實現(xiàn)模(mó)塊(kuài)化合成。

• IEDDA 反應：甲(jiǎ)基(jī)四(sì)嗪基(jī)團與 TCO 修飾的(dí)生物分子(zǐ)（如(rú)蛋白(bái)質，肽，抗體(tǐ)）發生(shēng)快(kuài)速(sù)，選擇(zé)性(xìng)環加成(chéng)，形(xíng)成穩(wěn)定(dìng)的dihydropyridazine鍵(jiàn)。

3. 生(shēng)物標記(jì)與(yǔ)成(chéng)像(xiàng)：

• 生(shēng)物標(biāo)記：將(jiāng)熒(yíng)光染料(liào)或放射性(xìng)核素通(tōng)過點擊(jī)化學(xué)反應偶聯(lián)到生物分子上(shàng)，實現高靈(líng)敏度檢測。

• 熒光(guāng)成(chéng)像(xiàng)：通過(guò)點(diǎn)擊(jī)化學反應將熒(yíng)光探針偶(ǒu)聯到(dào)生物(wù)分(fēn)子上，用於細(xì)胞(bāo)成像或(huò)活體成(chéng)像。

• PET/SPECT 成像：利用放(fàng)射(shè)性核(hé)素(sù)標(biāo)記(jì)的甲基(jī)四(sì)嗪-PEG5-methyltetrazine 進行正(zhèng)電子發射斷(duàn)層掃(sǎo)描（PET）或(huò)單光子(zǐ)發(fā)射計(jì)算機斷(duàn)層掃描(miáo)（SPECT）成(chéng)像(xiàng)，實(shí)現(xiàn)疾病早期(qī)診斷。

4. 藥物遞(dì)送：

• 構建靶向(xiàng)藥(yào)物(wù)遞(dì)送係統(tǒng)，實現藥(yào)物(wù)在(zài)病灶部(bù)位(wèi)的(dí)精準(zhǔn)釋(shì)放。

5. 材(cái)料(liào)科學(xué)：

• 修(xiū)飾(shì)納米材(cái)料表(biǎo)麵(miàn)，增(zēng)強其生(shēng)物相容性和(hé)功能化。

四(sì)，儲存與操(cāo)作(zuò)注(zhù)意事(shì)項(xiàng)

• 儲存條件：盡可(kě)能儲(chǔ)存(cún)在-20℃環境下，條件(jiàn)允(yǔn)許下(xià)材料可(kě)在惰性氣(qì)體下(xià)處理(lǐ)，以獲試劑更好的穩定性(xìng)。

• 操(cāo)作注意事(shì)項(xiàng)：

• 避免光(guāng)照(zhào)和反(fǎn)復凍融(róng)，以保持長期穩(wěn)定(dìng)性。

• 供應(yīng)產(chǎn)品僅用(yòng)於科(kē)研，不能用(yòng)於(yú)人體(tǐ)。

關(guān)於我(wǒ)們:

陝西星貝愛科生(shēng)物科(kē)技(jì)經營(yíng)的產品(pǐn)種類包(bāo)括有：合成磷脂，高分子聚(jù)乙二醇衍(yǎn)生(shēng)物，嵌段共聚物，磁性納米顆粒(lì)，納米金(jīn)及納(nà)米(mǐ)金棒(bàng)，近(jìn)紅(hóng)外熒光染(rǎn)料，活(huó)性熒光染料，熒光標記物，蛋白(bái)交聯劑，小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)PEG衍(yǎn)生物，點擊化學(xué)產(chǎn)品(pǐn)，樹枝狀(zhuàng)聚(jù)合物(wù)，環糊精(jīng)衍生物，大(dà)環配(pèi)體(tǐ)類(lèi)，熒光(guāng)量(liáng)子點，透明質(zhì)酸(suān)衍生物，石(shí)墨(mò)烯或氧化石墨(mò)烯，碳納米管，富(fù)勒(lè)烯，二氧化(huà)矽(guī)及介孔二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)，聚合(hé)物(wù)微球(qiú)，近(jìn)紅外熒(yíng)光染料(liào)，聚苯乙烯微(wēi)球(qiú)，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆(kē)粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光(guāng)蛋(dàn)白及(jí)熒光(guāng)探(tàn)針等(děng)等。

溫(wēn)馨提示：供(gōng)應產(chǎn)品僅(jǐn)用於(yú)科(kē)研(yán)，不(bù)能用於人(rén)體(tǐ)！

相(xiāng)關產(chǎn)品(pǐn)：

THP-Tz-THP-azide

THP-Tz-THP-PEG4-azide

Me-tetrazine-phenol,58884-35-8

Me-Tetrazine-PEG1-Alkyne

Me-Tetrazine-PEG2-Me-Tetrazine

Methyltetrazine-PEG4-azide,1802908-04-8

Methyltetrazine-PEG5-alkyne,1802907-97-6

Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine

Methyltetrazine-amido-PEG5-alkyne