CY5-紫(zǐ)杉醇(chún)（CY5-Paclitaxel / CY5-PTX）簡(jiǎn)介

CY5-紫杉(shān)醇(chún)是(shì)將(jiāng)近(jìn)紅外熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料CY5與(yǔ)抗腫(zhǒng)瘤(liú)藥物(wù)紫杉(shān)醇(chún)（Paclitaxel, PTX）通(tōng)過共價(jià)鍵(jiàn)偶聯(lián)形(xíng)成的雙(shuāng)功能熒(yíng)光探針(zhēn)，兼具紫(zǐ)杉(shān)醇的(dí)抗癌活(huó)性(xìng)與(yǔ)CY5的近紅(hóng)外熒(yíng)光(guāng)示(shì)蹤能力，是(shì)腫瘤藥物研(yán)究和納米遞(dì)送係(xì)統(tǒng)開(kāi)發中(zhōng)的關鍵工具試劑(jì)。

一(yī)，基本信息

中文名稱：CY5-紫杉醇(chún)

英文名稱：CY5-Paclitaxel / CY5-PTX / Cy5-Taxol

外觀：淡紅色(sè)至紫(zǐ)紅(hóng)色(sè)凍(dòng)幹(gān)粉或(huò)固(gù)體

純度(dù)：≥95%

分子量：紫杉(shān)醇約(yuē) 853.9 Da，CY5-PTX 因偶(ǒu)聯染料而更大

保(bǎo)存(cún)條(tiáo)件：-20°C，避(bì)光，避(bì)濕，密(mì)封(fēng)保存

用途：僅限科(kē)研(yán)，不可用於(yú)人體或臨(lín)床診(zhěn)斷(duàn)

二，結構(gòu)與偶聯(lián)方式

分子由兩(liǎng)個(gè)功(gōng)能部分構成(chéng)。

熒(yíng)光(guāng)端為 CY5（花菁(jīng)類近(jìn)紅外(wài)染料），激(jī)發波(bō)長約 640–649 nm，發射波長(cháng)約(yuē) 665–670 nm，處於(yú)近(jìn)紅(hóng)外光區(qū)，組(zǔ)織穿(chuān)透深度可達(dá) 1–2 cm，自發熒光幹(gān)擾低。

活(huó)性端為紫杉醇(chún)（四(sì)環(huán)二萜(tiē)類化合(hé)物，C₄₇H₅₁NO₁₄），通(tōng)過(guò)促(cù)進(jìn)微(wēi)管(guǎn)蛋白(bái)聚合，抑製微管解(jiě)聚來阻斷(duàn)腫(zhǒng)瘤細胞有絲分裂，誘(yòu)導凋亡，對卵巢(cháo)癌，乳腺癌，肺癌(ái)等多種腫(zhǒng)瘤有效。

兩者通常通過 CY5 的(dí) NHS 活性酯與紫杉(shān)醇(chún)分子(zǐ)上(shàng)的羥基(jī)發生酯化(huà)反(fǎn)應(yīng)偶(ǒu)聯，反應條(tiáo)件溫(wēn)和(hé)（生(shēng)理 pH 7.0–7.4，室(shì)溫(wēn)），不(bù)破壞(huài)紫杉醇(chún)的(dí)三維(wéi)結構(gòu)和抗癌(ái)活性。也可采用(yòng)點擊化學法(fǎ)（疊氮-炔(quē)基環(huán)加成）或(huò)連(lián)接子(zǐ)（Linker）法進行偶聯。

三，核(hé)心應(yīng)用

腫(zhǒng)瘤(liú)細胞攝取(qǔ)與亞細胞定(dìng)位：通過(guò)共聚焦(jiāo)顯微鏡(jìng)或(huò)流式(shì)細胞儀(yí)檢測紅色熒(yíng)光，實時追蹤紫(zǐ)杉(shān)醇在細胞(bāo)內(nèi)的(dí)攝(shè)取(qǔ)途徑(jìng)，積(jī)累量及胞內(nèi)定(dìng)位（如微(wēi)管結(jié)構，胞(bāo)質(zhì)等），關(guān)聯(lián)藥(yào)物(wù)濃度(dù)與細胞凋(diāo)亡程度(dù)。

藥物體(tǐ)內分(fēn)布與藥代(dài)動力(lì)學：利用近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒光成像技(jì)術(shù)，在小(xiǎo)動(dòng)物模型中觀察 CY5-PTX 的(dí)體(tǐ)內分布路徑，腫瘤(liú)富集(jí)情況和清(qīng)除(chú)速度，為(wéi)藥代(dài)動(dòng)力(lì)學研究提(tí)供(gōng)定量數據(jù)。

靶(bǎ)向(xiàng)遞(dì)送(sòng)係(xì)統示(shì)蹤：標記於脂質體，聚合物納米粒(lì)，抗體-藥(yào)物偶聯物(wù)等載(zǎi)體(tǐ)上(shàng)，用於監測藥物(wù)裝載效率(shuài)，釋放行為(wéi)和靶向遞送(sòng)效率(shuài)，評(píng)估納米藥物載體(tǐ)的(dí)性能(néng)。

抗腫(zhǒng)瘤機(jī)製研(yán)究：結合(hé)熒(yíng)光信號定(dìng)量分(fēn)析藥物(wù)積(jī)累(léi)與(yǔ)療效(xiào)的關係，探索紫杉醇(chún)對(duì)微(wēi)管穩定(dìng)性(xìng)，細(xì)胞凋(diāo)亡通路(lù)及細(xì)胞(bāo)周期(qī)的影響。

高通量篩(shāi)選平(píng)台(tái)：可用(yòng)於開發(fā)基於(yú)熒(yíng)光(guāng)變(biàn)化(huà)的篩選(xuǎn)平台(tái)，尋(xún)找新的藥物增(zēng)敏劑或(huò)輔助(zhù)治療(liáo)藥(yào)物。

四(sì)，使用注意事項(xiàng)

避(bì)光操作(zuò)，CY5 染(rǎn)料易光(guāng)漂白(bái)，建議在(zài)暗室(shì)中操作。

用 DMSO 或 DMF 配(pèi)製(zhì)儲存液(yè)，水相(xiāng)實(shí)驗可通過(guò)有(yǒu)機溶(róng)劑溶解(jiě)後稀(xī)釋至生(shēng)理(lǐ)緩衝(chōng)液。

熒光染料濃度過高(gāo)可(kě)能(néng)導致(zhì)自淬滅，使(shǐ)用(yòng)前需進(jìn)行濃(nóng)度(dù)梯(tī)度(dù)優化(huà)。

紫(zǐ)杉醇具有(yǒu)細胞(bāo)毒(dú)性，操作(zuò)時(shí)需佩戴手套(tào)和(hé)防護用(yòng)具(jù)，避免(miǎn)皮膚接(jiē)觸。

本(běn)試劑僅用(yòng)於科研(yán)，不可(kě)用於人體(tǐ)。

關於(yú)我(wǒ)們(mén):

陝(shǎn)西星(xīng)貝愛科(kē)生(shēng)物科(kē)技(jì)經(jīng)營的產品種類包括(kuò)有(yǒu)：合成(chéng)磷(lín)脂(zhī)，高分(fēn)子聚乙(yǐ)二醇衍生物(wù)，嵌(qiàn)段共(gòng)聚物(wù)，磁性納米顆粒(lì)，納米金及納米金棒(bàng)，近紅外(wài)熒(yíng)光(guāng)染料，活(huó)性熒光染(rǎn)料，熒光標(biāo)記(jì)物，蛋(dàn)白交聯劑(jì)，小分子PEG衍生(shēng)物，點擊化(huà)學產品，樹枝狀聚(jù)合物(wù)，環糊精(jīng)衍(yǎn)生物(wù)，大環配體類，熒(yíng)光量(liáng)子點(diǎn)，透(tòu)明(míng)質酸衍生物(wù)，石墨烯或氧化石(shí)墨烯，碳納米(mǐ)管(guǎn)，富勒烯，二氧化(huà)矽(guī)及(jí)介(jiè)孔(kǒng)二氧化矽，聚(jù)合(hé)物(wù)微球，近紅外熒光染料(liào)，聚苯乙烯(xī)微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉換納米發光顆(kē)粒，MRI核磁造(zào)影(yǐng)產品(pǐn)，熒(yíng)光蛋白(bái)及熒光(guāng)探針(zhēn)等等(děng)。

溫馨提示：供(gōng)應(yīng)產品僅(jǐn)用(yòng)於科研，不能(néng)用於人(rén)體
！

相(xiāng)關產品(pǐn)：

CY5標記青蒿琥(hǔ)酯，CY5-Artesunate

CY5-環糊(hū)精,CY5-β Cyclodextrin,CY5-CD

CY5-青藤(téng)鹼，CY5-Sinomenine

CY5-3-羥基(jī)丁(dīng)酸鈉(nà)，CY5-DL-3-Hydroxybutyric acid sodium salt

CY5-毛蘭素(sù),CY5-ERIANIN

CY5-異(yì)龍(lóng)腦，CY5-DL-Isoborneol

CY5-Hederagenin，CY5-常春藤(téng)皂(zào)苷元

CY5-甘草次(cì)酸(suān)

CY5-維A酸(suān)，CY5-Retinoic acid