MC-Val-Cit-PAB-OH 的具體用(yòng)途(tú)

CAS：159857-80-4 | 分(fēn)子量：572.65 | 分子式(shì)：C₂₈H₄₀N₆O₇

MC-Val-Cit-PAB-OH 是一種經(jīng)典的可(kě)裂(liè)解(jiě)ADC連接子(zǐ)中(zhōng)間體(tǐ)。

結構式：

基本(běn)組成(chéng)

MC端(duān)（馬來酰亞胺(àn)基己酰基）與抗(kàng)體半(bàn)胱(guāng)氨(ān)酸(suān)巰(qiú)基反(fǎn)應(yīng)，形成穩定(dìng)硫醚(mí)鍵(jiàn)，實(shí)現定(dìng)點偶聯(lián)。Val-Cit（纈(xié)氨(ān)酸(suān)-瓜氨(ān)酸(suān)）二肽被溶酶體中(zhōng)的組織(zhī)蛋白酶B特(tè)異性(xìng)切割。PAB（對氨基(jī)苄基）在(zài)酶切(qiē)後(hòu)發(fā)生1,6-自(zì)消除(chú)反應，快(kuài)速釋放遊(yóu)離藥物(wù)。OH端(duān)（羧基(jī)）與含(hán)伯胺(àn)的藥物形(xíng)成(chéng)酰胺鍵(jiàn)連接(jiē)。

核(hé)心(xīn)功能

第(dì)一，巰(qiú)基定點(diǎn)偶聯，DAR值均一，藥(yào)代動力學可(kě)控(kòng)。第二，Val-Cit-PAB提供(gōng)酶(méi)響(xiǎng)應(yīng)性(xìng)可(kě)裂(liè)解釋放機(jī)製(zhì)，藥物僅在(zài)靶細(xì)胞溶(róng)酶體內精準釋(shì)放。第三，血漿(jiāng)穩(wěn)定(dìng)性較高(gāo)，不會(huì)提前(qián)釋(shì)放(fàng)。第四(sì)，OH端可靈活連接(jiē)MMAE，MMAF，DM1等多種細胞毒(dú)性(xìng)藥物(wù)。

主(zhǔ)要(yào)應(yīng)用

一(yī)是(shì)ADC藥(yào)物合成(chéng)。先將(jiāng)MC端與抗(kàng)體(tǐ)偶(ǒu)聯，再用OH端(duān)連接藥物(wù)，組裝完成的(dí)ADC在血液(yè)中穩(wěn)定(dìng)，進入靶細(xì)胞溶(róng)酶體後(hòu)通過Cathepsin B切割(gē)釋放活(huó)性(xìng)藥物。

二是ADC中間(jiān)體(tǐ)定製合成，支持(chí)DAR值優(yōu)化和藥(yào)代動力學研究。

三是(shì)可裂解生物偶聯，連接(jiē)藥物(wù)，熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針，生(shēng)物素(sù)等功能(néng)分(fēn)子。

四是藥物釋(shì)放機(jī)製研(yán)究，優(yōu)化ADC連接子設(shè)計。

使用(yòng)建(jiàn)議(yì)

溶(róng)於(yú)DMSO現(xiàn)配現用。抗體偶(ǒu)聯時(shí)先用TCEP部分還(huán)原暴露巰(qiú)基，再(zài)加入(rù)MC-Val-Cit-PAB-OH（5-10倍(bèi)過量），pH 7.0-7.5，室溫(wēn)反應(yīng)1-2小(xiǎo)時(shí)。藥物偶(ǒu)聯(lián)時利用OH端與(yǔ)藥物(wù)伯胺形成酰(xiān)胺鍵(jiàn)。全程(chéng)避光，-20℃保存。

注意(yì)事(shì)項(xiàng)

僅供科(kē)研(yán)使用(yòng)。馬來(lái)酰亞胺對(duì)水分敏感(gǎn)，需(xū)幹燥操(cāo)作(zuò)，避(bì)免反復凍(dòng)融。

關於我(wǒ)們:

陝西星貝(bèi)愛科(kē)生物科(kē)技經(jīng)營(yíng)的(dí)產品種(zhǒng)類包括(kuò)有：合成(chéng)磷(lín)脂，高分(fēn)子聚(jù)乙二醇衍生物，嵌(qiàn)段(duàn)共聚物(wù)，磁(cí)性(xìng)納米(mǐ)顆粒，納(nà)米(mǐ)金及納(nà)米(mǐ)金(jīn)棒，近紅(hóng)外熒(yíng)光染料(liào)，活性熒光(guāng)染料，熒(yíng)光標記(jì)物，蛋(dàn)白(bái)交(jiāo)聯劑(jì)，小(xiǎo)分子PEG衍(yǎn)生物(wù)，點擊(jī)化學產品(pǐn)，樹枝狀(zhuàng)聚(jù)合(hé)物，環糊精(jīng)衍生物(wù)，大環配體(tǐ)類，熒光(guāng)量子點(diǎn)，透明(míng)質(zhì)酸衍(yǎn)生(shēng)物，石墨烯或氧化(huà)石墨烯，碳納(nà)米管(guǎn)，富勒(lè)烯(xī)，二氧化矽(guī)及(jí)介(jiè)孔二氧(yǎng)化矽(guī)，聚合物微(wēi)球，近紅外熒光(guāng)染料，聚苯乙(yǐ)烯(xī)微球，上(shàng)轉(zhuǎn)換納(nà)米(mǐ)發光(guāng)顆粒，MRI核(hé)磁造影(yǐng)產品，熒光(guāng)蛋白及熒(yíng)光探針等等。

溫馨提(tí)示(shì)：供應產(chǎn)品僅用(yòng)於科研，不能用於(yú)人體(tǐ)！

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