基(jī)本信息

中文名(míng)稱：炔基-纈(xié)氨(ān)酸(suān)-瓜(guā)氨(ān)酸(suān)-PAB-對硝(xiāo)基(jī)苯酯
英(yīng)文(wén)名稱(chēng)：Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP
CAS 號：2748039-77-0
分子(zǐ)式：C₃₁H₃₈N₆O₉
分子量：638.7 g/mol
純(chún)度(dù)：≥95%（HPLC）
外(wài)觀(guān)：白(bái)色(sè)至(zhì)淡黃色固體
溶(róng)解(jiě)性：溶於 DMSO，DMF
，微溶於水(shuǐ)
儲存條件：-20℃以(yǐ)下(xià)
，避光(guāng)，幹燥，密封保存(cún)
，現配(pèi)現用

結(jié)構式：

結(jié)構(gòu)四大模塊

Alkyne（末(mò)端炔基(jī)）：點(diǎn)擊化學(xué)手柄(bǐng)
，與疊氮基(jī)（-N₃）發生 CuAAC 反應(yīng)共價(jià)偶聯
，正交性高。

Val-Cit（纈氨(ān)酸-瓜氨酸(suān)二肽(tài)）：組織蛋(dàn)白酶 B 特(tè)異(yì)性底(dǐ)物(wù)
，在腫瘤溶酶(méi)體(tǐ)中被(bèi)酶切
，正常血漿(jiāng)中穩定(dìng)。

PAB（對(duì)氨基苄(biàn)醇）：自(zì)裂解間(jiān)隔基
，Val-Cit 被(bèi)酶(méi)切後 PAB 自(zì)發消除
，快(kuài)速釋(shì)放(fàng)下遊分子(zǐ)。

PNP（對硝基(jī)苯(běn)酯(zhǐ)）：高活(huó)性酯(zhǐ)
，可與伯氨基(jī)（-NH₂）快(kuài)速發生(shēng)酰胺(àn)化反應
，用(yòng)於偶(ǒu)聯(lián)藥物(wù)或蛋白。

核(hé)心用(yòng)途

主(zhǔ)要(yào)用於 ADC（抗(kàng)體-藥物(wù)偶聯物）合(hé)成(chéng)。炔(quē)基端通(tōng)過(guò)點擊化學與疊氮(dàn)修(xiū)飾(shì)的(dí)抗體連(lián)接
，PNP 端(duān)與(yǔ)藥(yào)物分子（如(rú) MMAE，MMAF）的(dí)氨基偶(ǒu)聯(lián)
，構建(jiàn)具(jù)有腫(zhǒng)瘤靶向(xiàng)性(xìng)和酶促釋(shì)放特(tè)性的 ADC 藥(yào)物。

也可用於靶向(xiàng)探(tàn)針構(gòu)建，酶響應納米藥物(wù)遞(dì)送(sòng)係統及(jí) PROTAC 研究(jiū)。

操作(zuò)要點

PNP 偶聯(lián)：pH 7.5–8.5
，PBS 或(huò) HEPES 緩衝(chōng)液
，室(shì)溫 1–2 小時
點擊化學：CuAAC 需(xū) CuSO₄/抗壞血酸(suān)鈉催(cuī)化
，或(huò)用無銅體(tǐ)係(xì)
全(quán)程(chéng)避光
，反應後建議(yì)凝(níng)膠(jiāo)過(guò)濾(lǜ)或 HPLC 純(chún)化(huà)

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，聚(jù)合物(wù)微球(qiú)
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