基(jī)本信(xìn)息(xī)

英文(wén)名(míng)：Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS：1492056-71-9
分子式：C₆₉H₁₁₅N₁₁O₁₇
分(fēn)子量：1370.71
外觀：白(bái)色(sè)至淺黃(huáng)色固體(tǐ)
，純度 ≥95%
溶(róng)解(jiě)性(xìng)：溶(róng)於(yú) DMSO，DMF，DCM；PEG4 鏈(liàn)段(duàn)賦(fù)予一定(dìng)水(shuǐ)溶性
儲存：-20 °C
，幹(gān)燥避(bì)光(guāng)
，充(chōng)氮(dàn)密封(fēng)
，避免反復(fù)凍融(róng)
，有效期約1年

結構式：

五(wǔ)大功能模塊

Amino（-NH₂）：末端伯氨(ān)基
，與抗(kàng)體/蛋白(bái)的羧基經EDC/NHS或HATU活(huó)化形(xíng)成(chéng)穩定(dìng)酰(xiān)胺鍵。支持(chí)定點偶聯(lián)
，生成DAR均一(yī)的(dí)ADC
，是下(xià)一代ADC的發展方向。

PEG4：含四(sì)個乙(yǐ)二(èr)醇單元(yuán)（鏈長(cháng)約1.6 nm）
，提(tí)供親(qīn)水性(xìng)與生物相容(róng)性(xìng)
，降低非(fēi)特異(yì)性吸(xī)附(fù)和(hé)免(miǎn)疫(yì)原性(xìng)
，減少空間位(wèi)阻。

Val-Cit（纈氨酸(suān)-瓜(guā)氨酸二肽(tài)）：酶(méi)敏感連(lián)接子
，進(jìn)入(rù)腫(zhǒng)瘤細胞溶酶體後被(bèi)組織(zhī)蛋(dàn)白酶B（Cathepsin B）特異性(xìng)切割。

PAB（對氨(ān)基苄基(jī)）：自(zì)消除(chú)間(jiān)隔(gé)臂(bì)。Val-Cit被(bèi)切(qiē)割(gē)後
，PAB觸(chù)發1,6-消除反應
，以(yǐ)原形快(kuài)速(sù)釋(shì)放(fàng)MMAE
，不(bù)留殘餘(yú)結(jié)構。

MMAE（單甲(jiǎ)基澳(ào)瑞(ruì)他(tā)汀E）：強效(xiào)微管抑(yì)製劑
，pM級(jí)濃度即可抑製有絲(sī)分裂(liè)，誘導凋亡(wáng)。

主要(yào)用途

ADC合成(chéng)：氨基端(duān)與抗體偶聯
，構(gòu)建(jiàn)靶向(xiàng)ADC
，適用於淋巴(bā)瘤(liú)，乳(rǔ)腺癌，肺癌等(děng)。氨(ān)基(jī)端支持定(dìng)點(diǎn)偶(ǒu)聯
，生(shēng)成DAR均(jūn)一的(dí)ADC。

SMDC構建：氨基與NHS酯(zhǐ)化的小(xiǎo)分(fēn)子靶(bǎ)向(xiàng)配體（葉酸(suān)，PSMA抑(yì)製劑(jì)，RGD肽）連接
，構建(jiàn)小分(fēn)子-藥物(wù)偶聯(lián)物
，PEG4改善藥代(dài)動力(lì)學。

PROTAC合成：作為(wéi)PEG類可裂(liè)解(jiě)linker
，連接靶蛋白(bái)配(pèi)體(tǐ)與E3配體(tǐ)
，MMAE作為毒(dú)性(xìng)彈(dàn)頭。

科(kē)研工(gōng)具(jù)：研(yán)究ADC裂解釋放(fàng)機製(zhì)，藥效(xiào)學(xué)及毒(dú)性評估(gū)；檢(jiǎn)測組(zǔ)織蛋(dàn)白酶B活(huó)性。

納米(mǐ)材料修飾(shì)：氨基與(yǔ)納米顆粒表麵反應性基(jī)團連(lián)接(jiē)
，構建酶(méi)響應性智(zhì)能藥物遞(dì)送(sòng)係統。

使(shǐ)用(yòng)注(zhù)意

-20°C避(bì)光保存。僅供科研(yán)
，不可用(yòng)於人(rén)體。

關於我(wǒ)們(mén):

陝西(xī)星貝(bèi)愛(ài)科(kē)生(shēng)物(wù)科(kē)技經營的產品種(zhǒng)類包括(kuò)有：合(hé)成(chéng)磷脂(zhī)，高分子(zǐ)聚乙(yǐ)二醇(chún)衍(yǎn)生(shēng)物，嵌段共聚物，磁性納(nà)米顆粒，納米(mǐ)金(jīn)及納(nà)米金(jīn)棒(bàng)，近(jìn)紅(hóng)外熒光染料，活性熒光(guāng)染料，熒光(guāng)標記(jì)物(wù)，蛋白交聯劑，小分子PEG衍生物，點擊化學產品，樹枝狀聚(jù)合物，環糊(hū)精(jīng)衍生(shēng)物，大(dà)環(huán)配(pèi)體類，熒光(guāng)量子點(diǎn)，透明(míng)質(zhì)酸衍(yǎn)生(shēng)物，石(shí)墨烯或(huò)氧(yǎng)化石(shí)墨烯，碳納米(mǐ)管(guǎn)，富勒(lè)烯
，二氧化矽及介孔二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)
，聚合物(wù)微球(qiú)
，近(jìn)紅外熒光染(rǎn)料
，聚(jù)苯乙烯微球
，上轉換(huàn)納米發光(guāng)顆粒(lì)
，MRI核磁(cí)造影(yǐng)產(chǎn)品(pǐn)
，熒(yíng)光蛋白(bái)及熒(yíng)光探(tàn)針等等。

溫馨提示(shì)：供應產品僅(jǐn)用(yòng)於科研(yán)
，不能(néng)用於人體(tǐ)！

相(xiāng)關產(chǎn)品(pǐn)：

DBCO-PEG12-NHS ester

DBCO-PEG24-NHS ester

Sulfo-DBCO-NHS ester

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-PEG3-NHS ester

DBCO-C6-acid

DBCO-PEG4-acid

DBCO-PEG5-acid