Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS：1869126-64-6 ｜ 分子式(shì)：C₆₉H₁₁₃N₁₃O₁₇ ｜ 分(fēn)子量(liáng)：1396.71

基本信(xìn)息

白色(sè)至(zhì)類白(bái)色固體(tǐ)，純度≥95%，溶(róng)於(yú)DMSO，DMF，水(shuǐ)中(zhōng)溶解度<0.1 mg/mL。儲(chǔ)存(cún)：-20°C，幹(gān)燥避光(guāng)，充(chōng)氮密封(fēng)，避(bì)免反復凍(dòng)融(róng)。

供(gōng)應(yīng)商：陝(shǎn)西(xī)星貝愛科生物(wù)。

結構(gòu)式：

五大(dà)功能(néng)模塊

Azido（-N₃）：末端(duān)疊氮基(jī)團(tuán)，點擊化(huà)學核(hé)心活性(xìng)位(wèi)點(diǎn)。與(yǔ)炔基(jī)發生CuAAC（銅催化(huà)），或(huò)與(yǔ)DBCO/BCN發(fā)生SPAAC（無銅應(yīng)變促(cù)進），生(shēng)物正交(jiāo)性強，背(bèi)景(jǐng)反應極(jí)少。

PEG4：四(sì)個(gè)乙二(èr)醇單元(yuán)（鏈長(cháng)約1.6 nm），提(tí)供親(qīn)水性與柔(róu)性(xìng)，降(jiàng)低(dī)非特異性吸(xī)附和免(miǎn)疫(yì)原(yuán)性，減少(shǎo)空(kōng)間位(wèi)阻，提升(shēng)偶(ǒu)聯(lián)均(jūn)一性(xìng)。

Val-Cit（纈(xié)氨(ān)酸-瓜氨酸二(èr)肽）：蛋(dàn)白酶(méi)敏感(gǎn)連接(jiē)子，進(jìn)入(rù)腫瘤(liú)細胞溶酶體(tǐ)後被組織(zhī)蛋白酶(méi)B（Cathepsin B）特(tè)異性切割。

PAB（對氨基苄氧羰基(jī)）：自消(xiāo)除間(jiān)隔(gé)臂。Val-Cit被(bèi)切(qiē)割後(hòu)，PAB觸發(fā)1,6-消除(chú)反應，以原形快速(sù)釋放MMAE，不(bù)留(liú)殘餘結(jié)構(gòu)。

MMAE（單甲(jiǎ)基(jī)澳瑞他汀(tīng)E）：強(qiáng)效(xiào)微(wēi)管(guǎn)抑(yì)製(zhì)劑，pM級濃度即(jí)可抑製有(yǒu)絲分(fēn)裂，誘導(dǎo)凋亡。

主要用(yòng)途(tú)

ADC合成(chéng)：Azido端與炔基/DBCO標(biāo)記的(dí)抗(kàng)體(tǐ)點擊(jī)偶(ǒu)聯(lián)，DAR均一，產品質量(liáng)可控。比傳統(tǒng)隨(suí)機(jī)偶(ǒu)聯(lián)（如(rú)NHS酯法）顯(xiǎn)著(zhù)提(tí)升均(jūn)一性。

SMDC構建：與NHS酯化(huà)的小(xiǎo)分子(zǐ)靶(bǎ)向配體(tǐ)（葉酸，PSMA抑製劑(jì)，RGD肽）連接。

PROTAC合(hé)成(chéng)：作為(wéi)PEG類可裂(liè)解linker連(lián)接靶(bǎ)蛋白配體(tǐ)與(yǔ)E3配體(tǐ)，MMAE為(wéi)毒(dú)性彈頭。

納米(mǐ)材料(liào)修飾：點(diǎn)擊偶聯至(zhì)納(nà)米(mǐ)顆粒/脂(zhī)質(zhì)體(tǐ)表麵(miàn)，PEG改(gǎi)善藥代，Val-Cit提(tí)供酶響應釋放。

化(huà)學生(shēng)物(wù)學工(gōng)具：研(yán)究蛋(dàn)白酶(méi)活(huó)性(xìng)，藥物釋放動力(lì)學，靶(bǎ)向遞送(sòng)機製。

關(guān)於我(wǒ)們(mén):

陝西(xī)星(xīng)貝愛科生(shēng)物科技經營的(dí)產(chǎn)品(pǐn)種類(lèi)包括(kuò)有：合成(chéng)磷脂，高分子(zǐ)聚乙二(èr)醇衍生物，嵌段共(gòng)聚物(wù)，磁性(xìng)納米顆(kē)粒(lì)，納米金及(jí)納米金(jīn)棒(bàng)，近紅外熒光(guāng)染(rǎn)料(liào)，活性(xìng)熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料(liào)，熒光(guāng)標記(jì)物，蛋(dàn)白(bái)交聯劑，小(xiǎo)分子PEG衍生物，點擊化學(xué)產(chǎn)品，樹(shù)枝狀聚(jù)合(hé)物(wù)，環糊(hū)精衍(yǎn)生(shēng)物，大(dà)環(huán)配(pèi)體類(lèi)，熒光(guāng)量(liáng)子點，透(tòu)明質(zhì)酸(suān)衍生(shēng)物，石(shí)墨(mò)烯或氧(yǎng)化石墨(mò)烯(xī)，碳(tàn)納(nà)米管，富勒烯，二氧化(huà)矽(guī)及介孔二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)，聚(jù)合物微球，近(jìn)紅外熒光染料，聚(jù)苯乙烯微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉換(huàn)納米發光(guāng)顆粒，MRI核磁(cí)造影產品，熒光蛋(dàn)白(bái)及熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針(zhēn)等(děng)等。

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相關產(chǎn)品(pǐn)：

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