endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 2762519-08-2 ｜ 分(fēn)子(zǐ)式(shì): C₈₀H₁₂₇N₁₁O₁₉ ｜ 分子量: 1546.93
外觀: 白色至(zhì)灰(huī)白色粉(fěn)末 ｜ 純度: ≥95%

結(jié)構式：

結構組成(chéng)

endo-BCN（內型環丙烷環辛炔(quē)）: 無(wú)需銅(tóng)催化，與(yǔ)疊氮(dàn)基(jī)團發(fā)生(shēng)SPAAC無銅(tóng)點擊(jī)反應(yīng)，速率快(kuài)，無(wú)金屬毒性(xìng)，適合活(huó)細胞和體(tǐ)內(nèi)應用(yòng)。

PEG4: 四個(gè)乙(yǐ)二醇單元(yuán)，提(tí)升(shēng)水(shuǐ)溶(róng)性(xìng)，降低非特異性吸附(fù)，減少(shǎo)空(kōng)間位(wèi)阻。

Val-Cit（纈氨(ān)酸(suān)-瓜(guā)氨酸(suān)）: 腫(zhǒng)瘤溶酶體(tǐ)Cathepsin B特(tè)異性(xìng)切割(gē)位(wèi)點，血(xiě)液中(zhōng)穩(wěn)定。

PAB（對氨(ān)基(jī)苄基(jī)）: 自(zì)裂解間(jiān)隔(gé)基，Val-Cit水解(jiě)後觸(chù)發1,6-消除，快速(sù)釋放(fàng)遊離MMAE。

MMAE（單甲基澳瑞他(tā)汀E）: 強(qiáng)效(xiào)微管抑製劑，nM級活(huó)性(xìng)，阻(zǔ)斷(duàn)有絲(sī)分(fēn)裂，誘導(dǎo)凋(diāo)亡(wáng)。

特(tè)點(diǎn)

無(wú)銅點擊(jī)偶(ǒu)聯，無(wú)需Cu(I)催(cuī)化(huà)，無金(jīn)屬(shǔ)毒(dú)性(xìng)，適(shì)配(pèi)活(huó)細(xì)胞標記(jì)。

酶控精準(zhǔn)釋(shì)放(fàng)，Val-Cit僅(jǐn)在溶酶(méi)體內被Cathepsin B切(qiē)割，血液中幾(jī)乎(hū)不裂解(jiě)，治療窗口(kǒu)好。

PEG4顯(xiǎn)著改善(shàn)溶(róng)解性(xìng)，DMSO中可(kě)達100 mg/mL，需(xū)超聲(shēng)助(zhù)溶。

釋放的MMAE有旁觀者(zhě)效(xiào)應，可殺傷鄰(lín)近(jìn)抗原陰(yīn)性腫(zhǒng)瘤細胞(bāo)。

適合構(gòu)建(jiàn)位(wèi)點(diǎn)均(jūn)一ADC，降低(dī)脫靶(bǎ)毒性。

主要應(yīng)用(yòng)

ADC合成: 與疊(dié)氮(dàn)化(huà)抗體(tǐ)SPAAC偶聯，製(zhì)備(bèi)新(xīn)一代(dài)位(wèi)點均一ADC。

納米(mǐ)載藥: 修飾(shì)脂質體或(huò)聚合(hé)物(wù)納(nà)米(mǐ)粒(lì)，構建酶響應型(xíng)納米(mǐ)前藥。

活細胞標記: BCN-Azide原位(wèi)偶聯(lián)，藥(yào)物與(yǔ)熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針(zhēn)同(tóng)步(bù)遞(dì)送。

診療一(yī)體(tǐ)化(huà): 偶聯核素或熒光(guāng)探針，實(shí)現靶向成像(xiàng)+精(jīng)準化療。

儲(chǔ)存

−20°C以(yǐ)下，幹(gān)燥，避(bì)光，密封保(bǎo)存(cún)。約(yuē)存(cún)1年，避(bì)免反復(fù)凍融(róng)。僅(jǐn)供(gōng)科研(yán)使用。

關(guān)於我(wǒ)們(mén):

陝(shǎn)西(xī)星(xīng)貝愛科生(shēng)物科(kē)技經營(yíng)的(dí)產品種(zhǒng)類(lèi)包括(kuò)有：合成磷脂(zhī)，高(gāo)分(fēn)子聚乙二(èr)醇衍(yǎn)生(shēng)物，嵌段共聚物，磁性納米顆粒，納(nà)米金及(jí)納米(mǐ)金(jīn)棒(bàng)，近紅外熒(yíng)光(guāng)染料，活(huó)性熒光(guāng)染料(liào)，熒光標記(jì)物，蛋白(bái)交聯劑，小(xiǎo)分子(zǐ)PEG衍生(shēng)物，點擊化學產品，樹枝(zhī)狀聚(jù)合物(wù)，環糊精(jīng)衍生(shēng)物，大環配體類，熒光(guāng)量(liáng)子點，透明(míng)質(zhì)酸(suān)衍生物，石墨(mò)烯(xī)或氧化(huà)石墨烯，碳納(nà)米管(guǎn)，富(fù)勒烯，二(èr)氧化(huà)矽及介(jiè)孔二氧化矽，聚(jù)合(hé)物微球，近紅外熒(yíng)光(guāng)染料，聚苯乙(yǐ)烯微球，上轉換納(nà)米(mǐ)發光(guāng)顆粒，MRI核(hé)磁造(zào)影(yǐng)產品(pǐn)，熒(yíng)光蛋白(bái)及熒(yíng)光(guāng)探針等等(děng)。

溫馨(xīn)提(tí)示：供應產(chǎn)品(pǐn)僅用於科研，不能用於(yú)人體！

其(qí)他(tā)產品：

DBCO-PEG12-NHS ester

DBCO-PEG24-NHS ester

Sulfo-DBCO-NHS ester

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-PEG3-NHS ester

DBCO-C6-acid

DBCO-PEG4-acid