基本信(xìn)息(xī)

中文名：纈氨酰-丙氨酰(xiān)-對氨基(jī)苄醇 / 對氨基苯(běn)甲酰纈氨酰醇
英文(wén)名：Val-Ala-PAB-OH
CAS號：1343476-44-7
分子(zǐ)式(shì)：C₁₅H₂₃N₃O₃
分子量(liáng)：293.36
外(wài)觀：白色至近(jìn)乎白(bái)色粉末(mò)晶(jīng)體(tǐ)
純(chún)度：≥95%
熔(róng)點：218℃（分解(jiě)）
沸(fèi)點：預測值811.1±65.0℃（760 mmHg）
密(mì)度：預(yù)測值(zhí)1.251±0.06 g/cm³
pKa：預測值10.63±0.46
溶解性(xìng)：DMSO中(zhōng)可溶(róng)，33.33 mg/mL（64.64 mM，需超聲(shēng)並加熱至(zhì)80℃）；乙醇，甲(jiǎ)醇中可溶
儲存條(tiáo)件(jiàn)：2～8℃避光，幹燥(zào)密封(fēng)；-20℃，有效期通常1年
用途(tú)：僅供科研使(shǐ)用(yòng)，不(bù)可用(yòng)於(yú)人(rén)體(tǐ)

結構式(shì)：

核(hé)心特(tè)點

1. 酶(méi)切(qiē)響應(yīng) + 血(xiě)漿穩定(dìng)

Val-Ala二(èr)肽序(xù)列(liè)是(shì)組織蛋白(bái)酶B（Cathepsin B）的經典(diǎn)底物(wù)，在溶酶體中(zhōng)被高效裂解(jiě)。同時，該連(lián)接子在人(rén)血(xiě)漿(jiāng)中(zhōng)表現(xiàn)出高度穩(wěn)定(dìng)性，確保藥物在(zài)到(dào)達(dá)靶(bǎ)點前不提前釋放。

2. PAB自(zì)剪切機(jī)製

不(bù)同於普通(tōng)可裂(liè)解連接(jiē)子(zǐ)（如(rú)Val-Cit）依賴(lài)蛋(dàn)白酶全(quán)降解(jiě)，PAB在Val-Ala被(bèi)切(qiē)斷後會觸發快速的1,6-消(xiāo)除反應，自發斷(duàn)裂釋放藥(yào)物。這意(yì)味著釋放(fàng)的(dí)藥(yào)物不帶任何連(lián)接(jiē)子殘留(liú)，活性(xìng)更(gēng)高，毒性更低。

3. 末端羥基，衍生(shēng)化靈(líng)活

-OH端可直(zhí)接與(yǔ)藥物(wù)分(fēn)子(zǐ)的羧基偶(ǒu)聯(lián)（酯(zhǐ)化(huà)），也可先(xiān)轉化為NHS酯，PNP酯(zhǐ)等活性(xìng)形式後(hòu)再偶(ǒu)聯，適(shì)配多(duō)種合成路綫。

4. 溶解(jiě)性(xìng)好，操作方(fāng)便(biàn)

DMSO中溶(róng)解度(dù)達33.33 mg/mL（64.64 mM），超聲(shēng)加熱(rè)即(jí)可全(quán)溶解(jiě)，適(shì)合(hé)常規有機合成(chéng)操(cāo)作。

應(yīng)用(yòng)

1. ADC藥物合成

作為可(kě)裂解連接(jiē)子，將(jiāng)抗體與(yǔ)細(xì)胞(bāo)毒(dú)素（如(rú)MMAE，MMAF，杜卡(qiǎ)黴(méi)素(sù)等）連(lián)接。通過Val-Ala的(dí)酶切(qiē)響(xiǎng)應實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向(xiàng)釋放。

2. 靶(bǎ)向藥物(wù)遞(dì)送(sòng)

將藥(yào)物特(tè)異性遞送至目標細胞(bāo)，提高療(liáo)效(xiào)，降(jiàng)低(dī)全身毒性。PAB的(dí)自剪(jiǎn)切(qiē)特性確保(bǎo)藥(yào)物(wù)以完(wán)整(zhěng)活(huó)性形式(shì)釋放。

3. PROTAC與分子膠設計

Val-Ala-PAB片(piàn)段可作(zuò)為PROTAC分子中的(dí)可(kě)裂解(jiě)連接臂，在(zài)靶蛋白(bái)被降(jiàng)解後自(zì)剪切釋放(fàng)，實(shí)現(xiàn)可控(kòng)降解(jiě)。

4. 酶(méi)活性檢測(cè)與分(fēn)子(zǐ)探(tàn)針

PAB基團可與熒(yíng)光染(rǎn)料，生物(wù)素(sù)等(děng)偶(ǒu)聯，構(gòu)建(jiàn)酶活(huó)性檢(jiǎn)測探(tàn)針(zhēn)。Val-Ala被(bèi)Cathepsin B切割後熒光釋放(fàng)，用(yòng)於(yú)實時監測酶(méi)活(huó)性。

5. 分(fēn)子(zǐ)交聯(lián)與(yǔ)納(nà)米材(cái)料功能化

PAB作(zuò)為中介(jiè)基團，可與(yǔ)各種官(guān)能團反應，連(lián)接抗體，多(duō)肽(tài)，納米顆粒(lì)等(děng)，構建(jiàn)多功能偶(ǒu)聯物。

關於我們:

陝西星貝(bèi)愛(ài)科(kē)生物(wù)科(kē)技(jì)經營(yíng)的產品種(zhǒng)類包(bāo)括(kuò)有：合(hé)成(chéng)磷(lín)脂(zhī)，高分子(zǐ)聚乙二(èr)醇衍生物，嵌(qiàn)段共聚(jù)物(wù)，磁(cí)性納(nà)米顆(kē)粒(lì)，納米金及(jí)納米金棒，近(jìn)紅外熒光(guāng)染料，活(huó)性(xìng)熒(yíng)光(guāng)染料，熒光標(biāo)記物(wù)，蛋白(bái)交(jiāo)聯劑(jì)，小(xiǎo)分(fēn)子PEG衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品(pǐn)，樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚(jù)合(hé)物，環(huán)糊精(jīng)衍生物(wù)，大(dà)環(huán)配體(tǐ)類，熒(yíng)光量子點(diǎn)，透明(míng)質(zhì)酸(suān)衍生(shēng)物，石墨烯(xī)或氧(yǎng)化石(shí)墨烯，碳(tàn)納(nà)米(mǐ)管，富勒烯，二氧化(huà)矽及介孔二氧化矽，聚(jù)合物微球(qiú)，近紅外(wài)熒光染(rǎn)料，聚(jù)苯乙烯微球(qiú)，上(shàng)轉(zhuǎn)換納(nà)米(mǐ)發光顆(kē)粒(lì)，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光(guāng)蛋(dàn)白及熒(yíng)光探針等等。

溫(wēn)馨提(tí)示：供應產品(pǐn)僅(jǐn)用於(yú)科研，不(bù)能用(yòng)於(yú)人(rén)體(tǐ)！

其他(tā)產品(pǐn)：

Sulfo-DBCO-acid

DBCO-CONH-S-S-acid

DBCO-PEG3-acid

DBCO-C6-acid

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-cRGD

DBCO-Cyanine3

DBCO-Cyanine3.5

DBCO-Cyanine5