Mal-Val-Ala-PAB-PNP 是一種可(kě)裂(liè)解的異(yì)源雙(shuāng)功能 ADC 連接(jiē)子，一端(duān)連(lián)抗體（Mal-SH 偶(ǒu)聯(lián)），另一端(duān)連藥物(wù)（PNP 酯(zhǐ)與(yǔ)藥物(wù)-NH₂ 偶聯），核(hé)心(xīn)是 Val-Ala 二肽實(shí)現腫瘤細胞(bāo)內(nèi)酶觸發(fā)釋放。

結構拆解(jiě)：

Mal（馬來酰(xiān)亞胺）：硫(liú)醇(chún)特(tè)異性反應基團，與抗體半(bàn)胱(guāng)氨酸(suān)殘基(jī)（-SH）通過(guò)邁克(kè)爾(ěr)加成形(xíng)成穩(wěn)定硫醚(mí)鍵，偶(ǒu)聯條(tiáo)件(jiàn) pH 6.5–7.5。

Val-Ala（纈(xié)氨(ān)酸-丙氨酸(suān)二肽）：酶敏感(gǎn)序(xù)列(liè)，被溶酶體(tǐ)中(zhōng)的組織蛋白酶 B（Cathepsin B）特異性(xìng)切(qiē)割，血液(yè)中穩(wěn)定(dìng)，避(bì)免非特(tè)異(yì)性釋(shì)放(fàng)。

PAB（對氨基(jī)苄基）：橋接樞(shū)紐(niǔ)，二(èr)肽裂解後(hòu)通過 1,6-消除(chú)反應(yīng)釋(shì)放(fàng)藥物，無(wú)殘留連接(jiē)子影(yǐng)響活性；同(tóng)時通過 π-π 堆積增強(qiáng)偶聯物穩(wěn)定性(xìng)。

PNP（對(duì)硝(xiāo)基(jī)苯酚(fēn)）：苯(běn)酚(fēn)酯離去基團，與含氨基(jī)的藥物(wù)分子（如 MMAE
，DM1 的伯胺(àn)）形(xíng)成(chéng)酰(xiān)胺(àn)鍵(jiàn)實(shí)現偶聯；PNP 的光學活性也(yě)可用於(yú)近(jìn)紅外熒光標(biāo)記和生物成(chéng)像(xiàng)。

核心參(cān)數：

分(fēn)子(zǐ)式：C₃₂H₃₇N₅O₁₀
分(fēn)子(zǐ)量(liáng)：651.66

溶解性(xìng)：DMSO
，DMF
，DCM
，THF 等(děng)有機溶劑；水中(zhōng)溶解度(dù)有(yǒu)限(xiàn)
儲存(cún)：-20°C 以下(xià)，幹燥(zào)避光(guāng)；溶(róng)液(yè)需(xū)脫(tuō)氣分(fēn)裝(zhuāng)，避(bì)免反(fǎn)復凍(dòng)融(róng)；建議(yì)現用(yòng)現配，溶液(yè)狀(zhuàng)態不(bù)穩定

應用：

ADC 藥物(wù)開發——連(lián)接抗體與(yǔ) MMAE/DM1 等毒性載荷，實現(xiàn)靶(bǎ)向遞(dì)送。
PROTAC Linker——可(kě)降解型連接子。
靶向(xiàng)前(qián)藥設計(jì)——酶(méi)響(xiǎng)應型(xíng)藥(yào)物(wù)釋(shì)放係統。
生(shēng)物(wù)成(chéng)像(xiàng)——PNP 光學(xué)活(huó)性(xìng)支持(chí)熒光標記(jì)，用(yòng)於細(xì)胞(bāo)/活體(tǐ)成像。
異源雙分子(zǐ)偶(ǒu)聯——Mal 端(duān)偶(ǒu)聯巰基(jī)分(fēn)子，PNP 端偶(ǒu)聯(lián)氨(ān)基分子，實(shí)現蛋白質(zhì)-蛋白(bái)質(zhì)或蛋白(bái)質-小分子定(dìng)向(xiàng)連接，減少(shǎo)同(tóng)源交(jiāo)聯副產物。

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