Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB 是一種(zhǒng)用於 ADC（抗體-藥物(wù)偶聯(lián)物(wù)）合(hé)成(chéng)的(dí)可(kě)裂(liè)解型(xíng) PEG linker，帶有疊(dié)氮(dàn)點擊化學(xué)位(wèi)點(diǎn)和三苯甲基(jī)（Trt）保(bǎo)護的天冬酰胺側鏈(liàn)
。CAS 號(hào)：2055042-67-4
。

基(jī)本(běn)信息

CAS 號：2055042-67-4
分子式(shì)：C₄₇H₅₈N₈O₁₀
分子(zǐ)量(liáng)：約 895.01 Da
外觀：白(bái)色或微黃色(sè)粉末
溶(róng)解(jiě)性(xìng)：溶於 DCM，DMF，DMSO，THF 等有(yǒu)機溶劑，水中也(yě)有良(liáng)好溶解(jiě)性(xìng)
儲存條(tiáo)件(jiàn)：-20°C 或更(gēng)低，避免(miǎn)反復凍(dòng)融

結構式：

結構(gòu)拆解與功(gōng)能

Azido（疊氮(dàn)基(jī)，-N₃）：點擊化(huà)學反應位(wèi)點，可與炔(quē)基(jī)發(fā)生 CuAAC 反應(yīng)，或與(yǔ) DBCO/BCN 發(fā)生(shēng) SPAAC（無(wú)需(xū)銅催(cuī)化(huà)）
。在 ADC 合(hé)成中(zhōng)，疊(dié)氮端(duān)可與(yǔ) DBCO 修(xiū)飾的抗(kàng)體高效(xiào)偶聯，位(wèi)點選擇(zé)性好，產(chǎn)品(pǐn)均一性高
。

PEG4（4 個乙二醇單元）：提供水(shuǐ)溶性(xìng)和"隱身效(xiào)應(yīng)"，減(jiǎn)少(shǎo)非特異(yì)性蛋(dàn)白吸附，延(yán)長(cháng)體(tǐ)內循環時(shí)間(jiān)
。相比 PEG1/PEG2，PEG4 提(tí)供更大(dà)的(dí)分(fēn)子間間隔(gé)，使偶聯位(wèi)點(diǎn)更易接近，降(jiàng)低空(kōng)間(jiān)位(wèi)阻
。

Ala-Ala-Asn(Trt)：三肽酶切序(xù)列
。Ala-Ala-Asn 可被溶(róng)酶(méi)體中的組織蛋(dàn)白(bái)酶 B（Cathepsin B）識(shí)別並水(shuǐ)解
。Asn 側鏈(liàn)帶有 Trt（三(sān)苯甲基(jī)）保護基
。Trt 保(bǎo)護的(dí)作(zuò)用(yòng)是(shì)在(zài)合成(chéng)和(hé)儲存階段防(fáng)止 Asn 側鏈(liàn)氨(ān)基參與(yǔ)副(fù)反應，確保(bǎo)連(lián)接(jiē)子穩定，待(dài)後(hòu)續脫(tuō)保護步驟再釋放(fàng)活(huó)性位點
。

PAB（對氨基(jī)苄基碳(tàn)酸(suān)酯）：自(zì)消除(chú)型釋放(fàng)基(jī)團(tuán)
。三(sān)肽被(bèi)酶(méi)切(qiē)後(hòu)，PAB 經(jīng) 1,6-消除反應自發釋放遊(yóu)離(lí) payload，無需額外酶(méi)參與，實現(xiàn)"清(qīng)潔(jié)斷(duàn)裂(liè)"
。

應(yīng)用場景

主要用(yòng)於 ADC 藥物開發中的可裂解(jiě) linker 設計(jì)
。疊氮(dàn)端(duān)通過(guò)點(diǎn)擊(jī)化(huà)學與(yǔ) DBCO 修飾(shì)的(dí)抗(kàng)體偶(ǒu)聯(lián)，payload 通(tōng)過 PAB 端(duān)連接
。進(jìn)入靶細胞後，Cathepsin B 切割三肽 → PAB 自(zì)消(xiāo)除 → payload 釋(shì)放(fàng)
。Trt 保護策(cè)略使(shǐ)其特別(bié)適合需(xū)要分步組裝(zhuāng)的復雜(zá) ADC 合成路綫
。

關於我(wǒ)們:

陝西(xī)星(xīng)貝(bèi)愛科(kē)生物(wù)科技(jì)經(jīng)營(yíng)的產品種類包括(kuò)有：合(hé)成(chéng)磷脂，高分子聚乙二醇衍(yǎn)生(shēng)物，嵌段(duàn)共聚物，磁性(xìng)納(nà)米顆(kē)粒(lì)，納(nà)米金及(jí)納米金(jīn)棒，近紅外(wài)熒光(guāng)染(rǎn)料(liào)，活(huó)性(xìng)熒光(guāng)染(rǎn)料，熒(yíng)光(guāng)標記(jì)物(wù)，蛋(dàn)白交(jiāo)聯劑，小分(fēn)子PEG衍生(shēng)物(wù)，點擊(jī)化學(xué)產品，樹枝狀(zhuàng)聚合(hé)物，環糊精衍生物，大環配體(tǐ)類，熒(yíng)光(guāng)量(liáng)子點，透(tòu)明質酸衍生物，石(shí)墨(mò)烯或(huò)氧化石(shí)墨(mò)烯(xī)，碳納米管，富勒(lè)烯(xī)，二氧化(huà)矽(guī)及(jí)介孔(kǒng)二(èr)氧化矽，聚合物微(wēi)球，近紅(hóng)外熒(yíng)光染(rǎn)料，聚苯(běn)乙烯微(wēi)球，上(shàng)轉換(huàn)納米(mǐ)發光(guāng)顆粒，MRI核磁造影(yǐng)產(chǎn)品，熒(yíng)光(guāng)蛋白及熒光探針等(děng)等
。

溫(wēn)馨(xīn)提(tí)示：供(gōng)應(yīng)產(chǎn)品僅用於科研，不(bù)能用(yòng)於(yú)人體！

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