Mal-PEG2-Val-Cit-PABA 是一種可(kě)降解的 ADC 連接子(zǐ)（linker）是馬來酰亞(yà)胺(àn)（Mal）端(duān)來偶聯抗體(tǐ)，Val-Cit-PABA 作(zuò)為酶(méi)控(kòng)釋(shì)放模塊。

結構(gòu)拆解與功能

Mal（馬來酰亞胺）：與含巰基(jī)（-SH）的分子(zǐ)發生(shēng) Michael 加成(chéng)反(fǎn)應，形成穩(wěn)定硫(liú)醚(mí)鍵。在 ADC 合成中(zhōng)，專(zhuān)門(mén)用於與(yǔ)抗(kàng)體經(jīng)部(bù)分還(huán)原後(hòu)暴露(lòu)的(dí)半胱(guāng)氨(ān)酸殘基(jī)（Cys-SH）定(dìng)點偶聯。

PEG2（二聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇(chún)）：兩個乙二醇(chún)單(dān)元(yuán)的短鏈 PEG，提供(gōng)適度柔(róu)性間(jiān)隔，降低(dī)空間(jiān)位(wèi)阻(zǔ)，增強親(qīn)水性(xìng)和生(shēng)物相(xiāng)容性，減少非特(tè)異(yì)性吸附。

Val-Cit（纈(xié)氨(ān)酸-瓜(guā)氨酸二(èr)肽）：酶(méi)敏(mǐn)感(gǎn)序列，在溶(róng)酶體(tǐ)中被(bèi)組織(zhī)蛋白酶 B（Cathepsin B）特異性切割(gē)，觸發(fā)藥物釋(shì)放。

PABA（對氨(ān)基(jī)苯甲(jiǎ)酸(suān)）：自(zì)毀型(xíng)間(jiān)隔臂(bì)——Val-Cit 被切(qiē)割(gē)後(hòu)，PABA 發生(shēng) 1,6-自(zì)裂解(jiě)反(fǎn)應(yīng)，確(què)保藥(yào)物以(yǐ)遊離(lí)活性(xìng)形式（free drug）高(gāo)效釋放，無"連(lián)接子尾(wěi)巴(bā)"殘(cán)留(liú)。

關(guān)鍵參(cān)數

分子式：C₂₇H₃₈N₆O₉
分(fēn)子(zǐ)量(liáng)：590.63
CAS：1662687-83-3
純(chún)度：≥95%
外觀：白色至(zhì)類白(bái)色(sè)固體
溶解性：溶(róng)於(yú) DMSO
，DMF
，乙(yǐ)腈(jīng)等(děng)極性有(yǒu)機溶劑；水中(zhōng)溶解度(dù)有(yǒu)限，建(jiàn)議(yì)先溶於(yú)有機溶(róng)劑(jì)再(zài)稀釋
保(bǎo)存：-20°C 以下(xià)，幹燥
，密(mì)封(fēng)
，避光，避(bì)免反復凍融
規(guī)格(gé)：1 mg / 5 mg / 10 mg（也可(kě)提供 g 級及定(dìng)製）

結(jié)構式：

主要(yào)應(yīng)用

ADC 合(hé)成(chéng)：Mal 端(duān)與抗(kàng)體半胱氨酸(suān)偶聯，PABA 端(duān)連接(jiē)細胞(bāo)毒性藥物(wù)（如 MMAE），實(shí)現靶向遞(dì)送 + 酶控釋放。這是 Val-Cit-PABC 類(lèi)可裂解連(lián)接子的標(biāo)準用法。

靶向藥物(wù)遞送：可偶(ǒu)聯(lián)至納米載體
，脂質體(tǐ)表麵，利用(yòng) Val-Cit 的(dí)酶敏感(gǎn)性實(shí)現腫(zhǒng)瘤(liú)微環境(jìng)響應(yīng)釋放。

熒(yíng)光探(tàn)針標記(jì)：PABA 端可與(yǔ)熒(yíng)光染料(liào)偶(ǒu)聯，用於追蹤組織蛋白酶 B 活性或腫(zhǒng)瘤微(wēi)環境研(yán)究(jiū)。

關(guān)於我(wǒ)們(mén):

陝西星貝(bèi)愛科生(shēng)物科(kē)技經(jīng)營的(dí)產(chǎn)品種類包括(kuò)有(yǒu)：合成磷(lín)脂
，高(gāo)分(fēn)子(zǐ)聚(jù)乙二(èr)醇衍(yǎn)生物
，嵌段共聚(jù)物(wù)
，磁性納(nà)米(mǐ)顆粒
，納(nà)米金(jīn)及納(nà)米金(jīn)棒
，近紅外(wài)熒(yíng)光染料
，活性(xìng)熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料
，熒(yíng)光標記(jì)物
，蛋白(bái)交(jiāo)聯劑(jì)
，小分子PEG衍生(shēng)物(wù)
，點擊(jī)化學(xué)產品(pǐn)
，樹枝狀聚合物
，環糊精(jīng)衍生(shēng)物(wù)
，大環配體類(lèi)
，熒(yíng)光(guāng)量子(zǐ)點(diǎn)
，透明質酸(suān)衍(yǎn)生物(wù)
，石墨烯或氧化石(shí)墨烯(xī)
，碳(tàn)納(nà)米(mǐ)管
，富(fù)勒烯，二氧化矽及(jí)介孔(kǒng)二(èr)氧化(huà)矽(guī)，聚合(hé)物微球，近紅外熒光染料，聚苯(běn)乙(yǐ)烯微球(qiú)，上轉換納(nà)米發光(guāng)顆粒(lì)，MRI核磁(cí)造影(yǐng)產(chǎn)品，熒光(guāng)蛋白及(jí)熒光(guāng)探針等(děng)等。

溫馨(xīn)提示：供應(yīng)產(chǎn)品(pǐn)僅用於(yú)科(kē)研(yán)，不能(néng)用於(yú)人(rén)體！

其(qí)他產(chǎn)品(pǐn)：

DBCO-PEG4-DBCO

DBCO-PEG12-acid

DBCO-PEG12-amine

DBCO-PEG12-Maleimide

DBCO-PEG12-NHS ester

DBCO-PEG12-O-amine

DBCO-PEG15-amine

DBCO-PEG16-Benzylamine

DBCO-PEG2000-amine

DBCO-PEG20K-OMe

DBCO-PEG23-amine

DBCO-PEG24-acid