阿黴素-NHS的(dí)合(hé)成路綫主要有以(yǐ)下幾種(zhǒng)：

利用EDC/NHS催化反應(yīng)

• 原(yuán)理：EDC（1-乙(yǐ)基-3-(3-二(èr)甲(jiǎ)基(jī)氨基丙(bǐng)基(jī))碳二亞胺鹽酸鹽）與阿黴(méi)素(sù)的羧(suō)基(jī)反(fǎn)應形成氨(ān)基反(fǎn)應活(huó)性(xìng)的O-酰基(jī)脲(niào)中間(jiān)體(tǐ)，該中間體在(zài)水溶液(yè)中不(bù)穩(wěn)定(dìng)，易水(shuǐ)解暴露(lòu)出羧(suō)基以(yǐ)及N-酰基(jī)脲(niào)。加(jiā)入NHS（N-羥(qiǎng)基琥珀(pò)酰亞胺(àn)）後，可將(jiāng)該中間體轉化為氨基反應活(huó)性的(dí)S-NHS酯，從而(ér)提高反(fǎn)應(yīng)效率(shuài)。

• 示例：在(zài)製備(bèi)轉鐵蛋白修(xiū)飾(shì)的阿黴素隱(yǐn)形(xíng)脂(zhī)質(zhì)體時(shí)，先將阿黴素用硫(liú)酸(suān)銨(ǎn)梯度法裝載(zǎi)到空白(bái)脂(zhī)質體(tǐ)中，得(dé)到(dào)阿(ā)黴素隱(yǐn)形脂(zhī)質(zhì)體（DOX-SL）。然後將DOX-SL混懸於(yú)檸(níng)檬(méng)酸-磷酸鹽溶液中，加入(rù)EDC和(hé)S-NHS的水(shuǐ)溶(róng)液，室溫下反應一(yī)段時(shí)間，再加入(rù)轉(zhuǎn)鐵(tiě)蛋(dàn)白(bái)（Tf），攪拌(bàn)反應，最後用(yòng)Sepharose CL-4B去除(chú)遊離Tf，得(dé)到(dào)轉鐵(tiě)蛋白修飾的(dí)阿(ā)黴素隱(yǐn)形(xíng)脂(zhī)質體（Tf-DOX-SL）。

與(yǔ)其他化(huà)合物(wù)通過酰胺鍵(jiàn)連接

• 原(yuán)理：阿(ā)黴素的氨基(jī)與含(hán)有(yǒu)羧基的化合物在一(yī)定條件(jiàn)下(xià)發(fā)生酰胺化反應(yīng)，形(xíng)成(chéng)阿黴素(sù)的(dí)衍(yǎn)生物(wù)。

• 示例：在合成葉酸(suān)氨(ān)基己酸(suān)乙(yǐ)酯(zhǐ)時，先將葉(yè)酸(suān)與(yǔ)氨基(jī)己(jǐ)酸乙酯(zhǐ)通過(guò)DCC/NHS催化連接得到葉酸氨基(jī)己酸(suān)乙酯，再(zài)與(yǔ)水合肼(jǐng)進(jìn)行酯交換(huàn)得(dé)到(dào)葉酸氨基己酸(suān)酰肼，最(zuì)後通過(guò)三*乙(yǐ)酸的(dí)催(cuī)化(huà)作用，將阿(ā)黴素引(yǐn)入得到目標(biāo)化合物。

與納(nà)米粒(lì)子(zǐ)結合

• 原理：利用納(nà)米粒子表麵(miàn)的(dí)功(gōng)能(néng)基團(tuán)與(yǔ)阿黴素進行反(fǎn)應(yīng)，實(shí)現(xiàn)阿黴(méi)素的負載(zǎi)和修飾。

• 示(shì)例(lì)：在製備PEI-g-PEG改(gǎi)性(xìng)金(jīn)納(nà)米(mǐ)粒(lì)子裝載多(duō)索(suǒ)魯(lǔ)比(bǐ)辛（阿(ā)黴素(sù)）時(shí)，先合成PEI-g-PEG聚(jù)合(hé)物，然(rán)後將(jiāng)其塗層到金納米粒子（AuNPs）上，得到(dào)PEI-g-PEG@AuNPs。接(jiē)著(zhuó)，將(jiāng)阿(ā)黴(méi)素和(hé)AS1411（一(yī)種(zhǒng)適配體）通(tōng)過(guò)酰胺(àn)反應(yīng)逐漸(jiàn)與(yǔ)AuNP結合，製備出AS1411-g-DOX-g-PEI-g-PEG@AuNPs，用於靶(bǎ)向藥物輸(shū)送。

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相關產(chǎn)品(pǐn)：

疊氮修飾阿(ā)黴(méi)素，DOX-N3

檸檬(méng)酸修(xiū)飾β-環(huán)糊精(jīng)，Citric acid-CD

皮質酮偶聯(lián)牛(niú)血清白(bái)蛋(dàn)白(bái)，Corticosterone-BSA

DBCO-DTPA

DOX-DBCO

FA-HRP，葉酸修飾辣(là)根過(guò)氧化物(wù)酶(méi)

Heparin-NHS，活(huó)化酯改性肝素

Heparin-MAL，肝素(sù)-MAL

Heparin-Alkyne，肝素-炔基