JQ1-TCO 的結(jié)構(gòu)與組(zǔ)成(chéng)如(rú)下(xià)：

一，整體結構

JQ1-TCO 是一(yī)種雙(shuāng)功能分子，由 BET 蛋(dàn)白(bái)抑製劑 JQ1 和 反式環(huán)辛(xīn)烯（TCO） 通過(guò)化(huà)學鍵連接而成。其(qí)分子(zǐ)式(shì)為(wéi) C₃₁H₃₇ClN₆O₃S，分子量為 609.18-609.19，外觀(guān)為(wéi)白色(sè)至(zhì)淺(qiǎn)黃(huáng)色固體。

二，核(hé)心組成(chéng)

1. JQ1 部分(fēn)

• 功能：JQ1 是一種(zhǒng)小分子 BET 蛋白(bái)抑(yì)製劑，能夠選(xuǎn)擇性(xìng)抑(yì)製 BET 家(jiā)族(zú)蛋(dàn)白（如(rú) BRD2/3/4/T），阻斷(duàn)其與乙酰(xiān)化組蛋(dàn)白(bái)結合，從(cóng)而(ér)調控癌症(zhèng)相(xiāng)關基因(yīn)（如 MYC）的轉錄。

2. TCO 部分

• 化學(xué)結構：反(fǎn)式環辛烯（TCO）是(shì)一種不(bù)飽和烴，由一個(gè)六(liù)元環和兩個(gè)碳(tàn)原(yuán)子的側(cè)鏈組(zǔ)成，側(cè)鏈上有兩個(gè)甲(jiǎ)基基(jī)團(tuán)。

• 功能(néng)：TCO 作為(wéi)生物正交(jiāo)化(huà)學(xué)標簽(qiān)，能夠與四嗪（Tetrazine）發生(shēng)超快的(dí)逆電(diàn)子需求狄(dí)爾斯-阿爾(ěr)德反(fǎn)應(yīng)（IEDDA），實(shí)現特(tè)異(yì)性標記(jì)或(huò) PROTAC 偶聯(lián)。

• 反應(yīng)特點：

• 反應(yīng)速率極快（二級反(fǎn)應(yīng)速率常數(shù)可達(dá) 10⁴ M⁻¹s⁻¹），無需催化(huà)劑，適用(yòng)於活體應(yīng)用。

• 反(fǎn)應具(jù)有(yǒu)高度(dù)特異性，可(kě)在復雜(zá)體係中(zhōng)實(shí)現(xiàn)高效，可控的(dí)分子(zǐ)標記(jì)和(hé)連接。

三，連接(jiē)方式

JQ1 與(yǔ) TCO 通(tōng)過化(huà)學鍵（如酯(zhǐ)鍵或酰胺鍵）連接(jiē)，形成穩定(dìng)的(dí)偶(ǒu)聯分(fēn)子。這種連(lián)接方式保(bǎo)留了(liǎo) JQ1 的(dí)生物活性，同時(shí)賦(fù)予(yú)分(fēn)子生物(wù)正(zhèng)交反(fǎn)應能力。

四，功能特(tè)性

1. 靶(bǎ)向(xiàng)蛋(dàn)白降(jiàng)解：

• JQ1-TCO 可(kě)作(zuò)為 PROTAC 前體化合物，通(tōng)過(guò) TCO-四嗪反(fǎn)應與(yǔ)四(sì)嗪(qín)修(xiū)飾的分子（如(rú) Tz-Thalidomide）結合，形(xíng)成(chéng)蛋白(bái)降(jiàng)解靶向嵌合體(tǐ)（PROTAC）。

• PROTAC 能招募(mù) E3 泛(fàn)素(sù)連接酶（如(rú) CRBN），誘導 BET 蛋白(bái)（如 BRD4）的泛素化及蛋白酶體降解，實(shí)現對 BET 蛋(dàn)白(bái)的靶(bǎ)向清(qīng)除。

2. 生物正(zhèng)交(jiāo)標記：

• TCO 基團可(kě)與(yǔ)四嗪標(biāo)記的熒光染(rǎn)料，藥物(wù)或(huò)納米(mǐ)顆粒(lì)通過點(diǎn)擊化(huà)學反應高效結合，實(shí)現(xiàn)蛋白質定位(wèi)，分子(zǐ)追蹤及(jí)功(gōng)能化修(xiū)飾(shì)。

• 例如(rú)，JQ1-TCO 可與熒光 tetrazine 分子(zǐ)偶聯(lián)，用於(yú)活細胞或組織(zhī)成像，動態(tài)觀(guān)察(chá)小(xiǎo)分子在(zài)體內分(fēn)布與(yǔ)靶(bǎ)向(xiàng)行為(wéi)。

3. 藥物遞(dì)送(sòng)與功能(néng)化：

• 通過生物(wù)正交化學(xué)反應(yīng)，JQ1-TCO 可與(yǔ)載體分(fēn)子或納(nà)米(mǐ)粒(lì)子偶聯，實現(xiàn)靶(bǎ)向遞送或控釋研究(jiū)。

• 例如(rú)，JQ1-TCO 修飾的(dí)金(jīn)屬有(yǒu)機框架(jià)（MOF）或(huò)量(liáng)子(zǐ)點(diǎn)表(biǎo)麵可進一(yī)步(bù)偶(ǒu)聯靶向配體（如葉酸(suān)），增(zēng)強(qiáng)材料(liào)的生物相容性與腫瘤靶向性。

關(guān)於(yú)我(wǒ)們(mén):

陝(shǎn)西(xī)星貝愛科生(shēng)物(wù)科技經營的(dí)產品種類(lèi)包括有(yǒu)：合(hé)成(chéng)磷脂(zhī)，高分子聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇(chún)衍生(shēng)物(wù)，嵌段共聚(jù)物，磁(cí)性納米(mǐ)顆粒(lì)，納(nà)米(mǐ)金及(jí)納米金棒，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒光染(rǎn)料，活(huó)性熒光染(rǎn)料，熒光(guāng)標記物(wù)，蛋白(bái)交(jiāo)聯(lián)劑(jì)，小(xiǎo)分(fēn)子PEG衍(yǎn)生(shēng)物，點擊化學(xué)產品，樹枝狀聚(jù)合(hé)物(wù)，環(huán)糊精衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，大環配體類，熒(yíng)光(guāng)量子點，透(tòu)明(míng)質(zhì)酸(suān)衍(yǎn)生物，石墨(mò)烯(xī)或氧化(huà)石(shí)墨(mò)烯，碳(tàn)納(nà)米管，富勒烯，二氧化(huà)矽(guī)及介孔(kǒng)二(èr)氧(yǎng)化矽，聚合物微(wēi)球，近(jìn)紅外(wài)熒光染料，聚(jù)苯(běn)乙(yǐ)烯微球，上(shàng)轉(zhuǎn)換(huàn)納米(mǐ)發光(guāng)顆粒(lì)，MRI核磁(cí)造影產品(pǐn)，熒光蛋(dàn)白及(jí)熒光探針(zhēn)等等。

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