Biotin-PEG4-alkyne 的(dí)特(tè)點

基(jī)本(běn)信息(xī)

CAS號(hào)
：1458576-00-5
分(fēn)子式
：C₂₁H₃₅N₃O₆S
分子量
：457.6
純(chún)度
：≥95%
外(wài)觀
：白色至灰色無定形固體，或(huò)淺黃色(sè)粉(fěn)末
儲存
：-20℃避光(guāng)，幹燥密封(fēng)，避免反(fǎn)復凍融
溶(róng)解性
：DMSO，DMF，DCM，MeOH均可(kě)溶，因(yīn)PEG4鏈也具備(bèi)一定(dìng)水(shuǐ)溶(róng)性(xìng)

核心(xīn)特(tè)點

1. 三(sān)段式功能模塊，各(gè)司其職

Biotin（生物(wù)素(sù)）
：與(yǔ)鏈(liàn)黴(méi)親和素Kd≈10⁻¹⁵ M，已知較(jiào)強(qiáng)非共價相互作用(yòng)之(zhī)一(yī)，捕(bǔ)獲(huò)效(xiào)率較高，背景極(jí)低(dī)。

PEG4（四聚乙二醇(chún)，約176 Da）
：比(bǐ)PEG2/PEG3更長(cháng)的(dí)柔性(xìng)連(lián)接臂(bì)，提供更(gēng)好的水(shuǐ)溶(róng)性和(hé)生(shēng)物相(xiāng)容(róng)性，有(yǒu)效(xiào)減少非特(tè)異性吸附，同(tóng)時(shí)較大程度降低炔(quē)基對(duì)生物素-親和素(sù)結合的空間(jiān)位(wèi)阻。

Alkyne（末(mò)端炔基(jī)，-C≡CH）
：參與CuAAC點擊反應(yīng)，與疊(dié)氮基(jī)形(xíng)成穩(wěn)定(dìng)的1,4-三唑鍵，反應高(gāo)效，特(tè)異性(xìng)強，生(shēng)物(wù)正(zhèng)交。

2. 點擊(jī)反應條(tiáo)件(jiàn)溫和高效

CuSO₄/抗(kàng)壞(huài)血酸(suān)鈉(nà)（或(huò)TBTA/CuI）催(cuī)化，室(shì)溫(wēn)1～2小(xiǎo)時(shí)即(jí)可完成，與(yǔ)疊(dié)氮基反應(yīng)定(dìng)量(liáng)形成三(sān)唑鍵，不(bù)幹(gān)擾(rǎo)生物(wù)分子活性。

3. 酰(xiān)胺鍵(jiàn)連接(jiē)，生理條(tiáo)件下穩定(dìng)

生物素(sù)與PEG4之(zhī)間為酰胺鍵（-CONH-），比酯鍵耐(nài)水解，pH 6.5～7.5範圍內(nèi)不(bù)易斷裂(liè)，適合長(cháng)時間孵育的實(shí)驗(yàn)。

4. PROTAC Linker 的(dí)主(zhǔ)力軍(jūn)

PEG4+炔基(jī)提供(gōng)適當的間距和(hé)柔(róu)性，連接E3配體與靶(bǎ)蛋白配(pèi)體(tǐ)時，既(jì)保證(zhèng)兩(liǎng)端功能基(jī)團互(hù)不幹擾(rǎo)，又維持PROTAC分子的整體(tǐ)構(gòu)象(xiàng)活性。

5. 代(dài)謝(xiè)標(biāo)記(jì)的(dí)優選(xuǎn)試劑(jì)

PEG4鏈的(dí)長(cháng)度(dù)使(shǐ)其(qí)在細(xì)胞內的滲透性和代謝(xiè)兼容性(xìng)優於長(cháng)PEG衍生物(wù)，適(shì)合(hé)疊(dié)氮化糖/氨基酸(suān)喂(wèi)細(xì)胞(bāo)後的點(diǎn)擊(jī)標記，追(zhuī)蹤(zōng)蛋白質(zhì)合成(chéng)動(dòng)態和糖基化修(xiū)飾(shì)。

6. 無(wú)異(yì)源(yuán)熒光(guāng)，信號背(bèi)景(jǐng)幹淨

本(běn)身(shēn)不(bù)發光，檢測全依賴(lài)生(shēng)物素(sù)-鏈(liàn)黴親(qīn)和素係(xì)統(tǒng)（HRP/熒光(guāng)/磁(cí)珠(zhū)），比(bǐ)熒光探針背(bèi)景更(gēng)低。