DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Alkynyl 是一種(zhǒng)功能(néng)化的大環螯合劑(jì)衍生物(wù)，其核心為經典(diǎn)的(dí) DOTA（1,4,7,10-四(sì)氮雜環(huán)十(shí)二(èr)烷-N,N′,N″,N‴-四乙(yǐ)酸） 骨架，通過(guò)精(jīng)密設計實現(xiàn)了(liǎo)金屬(shǔ)螯合(hé)能(néng)力與化學修飾(shì)靈(líng)活(huó)性的(dí)結合
。

一，分(fēn)子(zǐ)結構(gòu)特點(diǎn)

1. DOTA 骨架
   ：

• 含四個氮(dàn)原(yuán)子(zǐ)和(hé)四個羧(suō)基，可(kě)形成八配(pèi)位或更高(gāo)配位(wèi)結構，對稀(xī)土離(lí)子（如(rú) Gd³⁺，Lu³⁺，Y³⁺）及(jí)放射性金屬（如 ⁶⁸Ga³⁺，¹⁷⁷Lu³⁺）具(jù)有較強親和力和熱穩定(dìng)性
  。

2. 叔丁(dīng)酯(zhǐ)保(bǎo)護基(jī)（COOt-Bu）₃
   ：

• 三個羧基(jī)被叔丁酯保護，增(zēng)強化合物在有機溶(róng)劑(jì)中的(dí)溶解(jiě)性，避免合(hé)成(chéng)過程中(zhōng)提前(qián)配位或水解
  。

• 保護(hù)基可通(tōng)過(guò)酸性條(tiáo)件（如(rú) TFA）脫除(chú)，恢(huī)復羧酸活(huó)性，便(biàn)於(yú)後(hòu)續金(jīn)屬螯(áo)合或生(shēng)物偶聯(lián)
  。

3. 炔基(jī)取代基（-CH₂-C≡CH）
   ：

• 通(tōng)過(guò)甲(jiǎ)撐(chēng)橋引(yǐn)入末(mò)端炔基，為(wéi)“點擊(jī)化(huà)學"（如(rú) Cu(I)-催(cuī)化(huà)的(dí)疊(dié)氮-炔(quē)環加(jiā)成(chéng)反(fǎn)應，CuAAC）提(tí)供活性位點
  。

• 可與疊(dié)氮修飾(shì)的生(shēng)物分子（如(rú)抗(kàng)體，肽(tài)，聚合(hé)物）共(gòng)價(jià)連(lián)接(jiē)，實現高(gāo)效(xiào)，選擇性生(shēng)物偶(ǒu)聯
  。

結構式(shì)
：

二，物(wù)理(lǐ)化學(xué)性質

1. 外(wài)觀(guān)
   ：白色或類白色(sè)固體/粉末
   。

2. 溶(róng)解性
   ：易(yì)溶(róng)於 DMF，DMSO，CH₂Cl₂ 等有(yǒu)機(jī)溶(róng)劑(jì)，保(bǎo)護態下(xià)化學穩定性高，可長(cháng)期儲存
   。

3. 分(fēn)子(zǐ)量(liáng)
   ：約(yuē) 552.76 g/mol（CAS: 1189194-64-6）
   。

4. 儲(chǔ)存(cún)條(tiáo)件
   ：-20℃ 長期保(bǎo)存(cún)，避(bì)光，幹燥
   。

三，應用領域(yù)

1. 分(fēn)子影像學
   ：

• MRI 造(zào)影(yǐng)劑(jì)
  ：脫保護(hù)後(hòu)，DOTA 骨架可螯(áo)合(hé) Gd³⁺，製備(bèi)高弛豫(yù)率 MRI 對(duì)比劑
  。

• PET/SPECT 顯像(xiàng)劑
  ：與(yǔ) ⁶⁸Ga，¹⁷⁷Lu 等放(fàng)射(shè)性(xìng)金屬結合，用(yòng)於腫(zhǒng)瘤(liú)，炎症(zhèng)或(huò)感(gǎn)染部位的精準成像
  。

2. 靶(bǎ)向藥物遞(dì)送(sòng)
   ：

• 靶向探(tàn)針
  ：通過炔基與靶(bǎ)向分子(zǐ)（如(rú)肽，抗(kàng)體(tǐ)）偶聯(lián)，構(gòu)建(jiàn)腫瘤特異性成(chéng)像探針，提(tí)升(shēng)診斷靈敏(mǐn)度與特(tè)異性
  。

• 納(nà)米(mǐ)載體修飾(shì)
  ：炔(quē)基與脂質體(tǐ)，聚(jù)合(hé)物(wù)納米(mǐ)顆(kē)粒偶(ǒu)聯，實現金(jīn)屬藥(yào)物(wù)（如(rú)放(fàng)射(shè)性同位素(sù)，金(jīn)屬催化劑）的精準遞送(sòng)與(yǔ)控(kòng)釋，提高治(zhì)療效(xiào)果(guǒ)並減少毒副作(zuò)用
  。

3. 診(zhěn)療(liáo)一(yī)體化(huà)（Theranostics）
   ：

• DOTA 與放療用金屬（如(rú) ¹⁷⁷Lu，⁹⁰Y）結(jié)合(hé)，實現放射(shè)治(zhì)療(liáo)的同時(shí)提(tí)供(gōng)影像(xiàng)引(yǐn)導，輔助療(liáo)效(xiào)監控(kòng)
  。

4. 生物(wù)材料(liào)修飾
   ：

• 炔基(jī)快(kuài)速修飾(shì)復雜生物體係（如蛋白，寡(guǎ)核(hé)苷(gān)酸(suān)，聚合物骨(gǔ)架），構建多(duō)功(gōng)能(néng)診(zhěn)療平台(tái)
  。

5. 催化反(fǎn)應(yīng)
   ：

• 作為金(jīn)屬催化中心的穩定(dìng)配(pèi)體，支(zhī)持體外催化(huà)反應(yīng)或(huò)模擬酶(méi)催化(huà)，炔基(jī)可進(jìn)一步修(xiū)飾催化功能(néng)，實現(xiàn)多(duō)功能催化體(tǐ)係(xì)構建
  。

• DOTA-(COOt-Bu)₃-CH₂-Alkynyl 有望(wàng)成為(wéi)新一(yī)代金屬(shǔ)配體(tǐ)-生物(wù)探針構(gòu)建(jiàn)的重要工(gōng)具(jù)，為多模(mó)態影像，腫(zhǒng)瘤精準(zhǔn)診(zhěn)療和個(gè)性化醫(yī)療提供支(zhī)持
  。

關於(yú)我(wǒ)們:

陝西星貝(bèi)愛科生物科(kē)技(jì)經營的產(chǎn)品(pǐn)種類包(bāo)括(kuò)有(yǒu)
：合(hé)成磷(lín)脂，高分(fēn)子聚乙二(èr)醇(chún)衍生(shēng)物(wù)，嵌段共聚物，磁性(xìng)納(nà)米(mǐ)顆粒，納米(mǐ)金及納米金棒(bàng)，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒光染料(liào)，活(huó)性熒光染(rǎn)料，熒光(guāng)標記(jì)物，蛋白(bái)交(jiāo)聯(lián)劑，小分子(zǐ)PEG衍(yǎn)生物(wù)，點擊化學產(chǎn)品，樹(shù)枝狀聚(jù)合物(wù)，環(huán)糊精衍(yǎn)生物，大環(huán)配(pèi)體(tǐ)類，熒光(guāng)量子點(diǎn)，透明質(zhì)酸(suān)衍生物(wù)，石墨(mò)烯或(huò)氧化(huà)石(shí)墨(mò)烯，碳(tàn)納(nà)米管，富勒(lè)烯(xī)，二(èr)氧化矽及介(jiè)孔二(èr)氧化(huà)矽，聚(jù)合物(wù)微(wēi)球，近(jìn)紅外熒(yíng)光染(rǎn)料，聚(jù)苯乙烯微(wēi)球，上(shàng)轉換(huàn)納米發(fā)光顆(kē)粒，MRI核磁造(zào)影(yǐng)產品，熒光蛋白(bái)及熒光探(tàn)針等等
。

溫(wēn)馨(xīn)提示(shì)
：供(gōng)應(yīng)產品(pǐn)僅(jǐn)用於科研，不(bù)能用於人體！

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