DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Ph-azide 是一種功(gōng)能(néng)化的(dí) DOTA（1,4,7,10-四氮雜環十(shí)二烷-1,4,7,10-四乙酸） 衍(yǎn)生物(wù)，結合了(liǎo)金(jīn)屬(shǔ)螯(áo)合能(néng)力(lì)與生物(wù)正(zhèng)交(jiāo)“點(diǎn)擊(jī)化學(xué)"反(fǎn)應活性，廣(guǎng)泛(fàn)應用於分(fēn)子(zǐ)影(yǐng)像學(xué)，靶(bǎ)向(xiàng)治(zhì)療及(jí)生(shēng)物(wù)標記等(děng)領域。

一(yī)，分子結構(gòu)與特(tè)性

1. DOTA 骨架：

• 結(jié)構：1,4,7,10-四(sì)氮(dàn)雜(zá)環十二烷-1,4,7,10-四(sì)乙酸（DOTA），提(tí)供四(sì)個螯合(hé)位點，可穩定絡(luò)合多(duō)種(zhǒng)金(jīn)屬(shǔ)離(lí)子(zǐ)（如 Gd³⁺，Lu³⁺，Ga³⁺，⁶⁸Ga，¹⁷⁷Lu 等）。

• 功能(néng)：用於(yú)放射(shè)性(xìng)核素(sù)標(biāo)記(jì)（PET/SPECT 顯像(xiàng)）或(huò) MRI 對比劑(jì)開(kāi)發(fā)，同(tóng)時作(zuò)為(wéi)放射性治療前(qián)體（如(rú)靶向放射(shè)性藥物）。

2. 叔(shū)丁酯(zhǐ)保護基（COOt-Bu）₃：

• 結構(gòu)：DOTA 的(dí)三個(gè)羧基(jī)被叔丁酯保護，增(zēng)強分(fēn)子(zǐ)在(zài)有機(jī)溶(róng)劑中(zhōng)的(dí)溶(róng)解性(xìng)，避免合(hé)成(chéng)或儲(chǔ)存過程(chéng)中非(fēi)特異性反應。

• 功(gōng)能：保護基可(kě)在酸性(xìng)條件(jiàn)（如 TFA）下脫除(chú)，恢(huī)復(fù)羧(suō)酸(suān)活(huó)性，便於(yú)後續金屬螯合(hé)或生物(wù)偶(ǒu)聯。

3. 苄基疊氮(dàn)基團(tuán)（CH₂-Ph-azide）：

• 結構(gòu)：通過苄基（CH₂-Ph）連接(jiē)疊(dié)氮基團(tuán)（-N₃），提供(gōng)“點(diǎn)擊化(huà)學(xué)"反(fǎn)應位點(diǎn)。

• 功能：與(yǔ)炔基化合物(wù)（如(rú)炔基(jī)修飾的抗(kàng)體，肽，納(nà)米材(cái)料）通(tōng)過銅催化(huà)疊氮(dàn)-炔環加成反應（CuAAC）高(gāo)效偶(ǒu)聯(lián)，實(shí)現靶(bǎ)向修飾(shì)或功(gōng)能化。

結(jié)構(gòu)式：

二(èr)，物理(lǐ)化學性(xìng)質(zhì)

1. 外觀(guān)：固(gù)體(tǐ)或(huò)粉末。

2. 溶(róng)解性(xìng)：溶於(yú)大部(bù)分(fēn)有(yǒu)機(jī)溶劑(jì)（如 DCM，DMF，DMSO），部分條件下(xià)可溶於(yú)水。

3. 穩(wěn)定(dìng)性：

• 高(gāo)化(huà)學(xué)穩(wěn)定性(xìng)，可(kě)在苛(kē)刻條(tiáo)件下保(bǎo)持性質(zhì)。

• 疊(dié)氮基(jī)團在溶(róng)液(yè)中(zhōng)穩定，但需避(bì)免(miǎn)強氧化(huà)劑(jì)，強(qiáng)酸/鹼。

4. 儲存條件：-20℃ 冷凍保存，避(bì)光，密(mì)封，防止(zhǐ)酯基水(shuǐ)解或(huò)疊(dié)氮分(fēn)解(jiě)。

三，應(yīng)用(yòng)領(lǐng)域

1. 放射(shè)性探針(zhēn)構(gòu)建(jiàn)：

• 螯合(hé) ⁶⁸Ga 或 ¹⁷⁷Lu，結(jié)合(hé)靶向分子（如肽(tài)，抗體），開發 PET/SPECT 顯像劑(jì)，實現腫(zhǒng)瘤或(huò)病灶(zào)精準定(dìng)位(wèi)。

2. MRI 對比(bǐ)劑(jì)：

• 脫保護後螯合 Gd³⁺，構建高弛豫率對比劑(jì)，提升(shēng)成(chéng)像靈(líng)敏(mǐn)度。

3. 放射性藥物開發(fā)：

• 與 ¹⁷⁷Lu 或 ⁹⁰Y 結(jié)合，通過點擊(jī)化學(xué)偶(ǒu)聯(lián)靶向分(fēn)子，製備靶向放射性治(zhì)療劑，實(shí)現(xiàn)精準殺傷腫瘤細(xì)胞。

4. 診(zhěn)療一體化(huà)：

• 集成成(chéng)像與治療(liáo)功(gōng)能，如 ⁶⁸Ga 標記用於診斷(duàn)，¹⁷⁷Lu 標(biāo)記用於(yú)治(zhì)療。

5. 蛋(dàn)白質(zhì)/多(duō)肽標記(jì)：

• 通(tōng)過(guò)疊氮基(jī)團(tuán)與炔(quē)基修飾的生物(wù)分子(zǐ)偶(ǒu)聯(lián)，實(shí)現選(xuǎn)擇性(xìng)標記，不幹(gān)擾天然(rán)活性。

6. 納米材料(liào)功(gōng)能化：

• 修飾金納(nà)米粒子(zǐ)，磁性粒(lì)子或量子(zǐ)點，賦(fù)予(yú)金屬標記或點(diǎn)擊連接(jiē)生(shēng)物識(shí)別(bié)組分的(dí)能(néng)力。

7. 藥物遞送係(xì)統(tǒng)：

• 與藥物，抗體或(huò)載體連(lián)接，形成靶(bǎ)向遞送(sòng)係(xì)統，提高(gāo)藥(yào)物在特定(dìng)組織或(huò)細胞(bāo)中(zhōng)的(dí)濃(nóng)度(dù)。

關(guān)於我們:

陝西(xī)星貝愛(ài)科生物科技(jì)經營的產品(pǐn)種類(lèi)包括有：合成磷(lín)脂，高分子聚(jù)乙二醇衍生(shēng)物(wù)，嵌(qiàn)段共(gòng)聚物，磁(cí)性(xìng)納(nà)米顆(kē)粒，納米(mǐ)金(jīn)及(jí)納米金棒，近紅外(wài)熒光染(rǎn)料(liào)，活性熒光染料(liào)，熒光(guāng)標(biāo)記物，蛋白交(jiāo)聯劑(jì)，小分子PEG衍(yǎn)生物(wù)，點擊化學(xué)產(chǎn)品(pǐn)，樹(shù)枝狀(zhuàng)聚合(hé)物，環糊(hū)精衍生物(wù)，大(dà)環(huán)配(pèi)體類(lèi)，熒(yíng)光量子(zǐ)點(diǎn)，透(tòu)明質(zhì)酸衍(yǎn)生物(wù)，石墨烯或氧(yǎng)化石墨(mò)烯，碳(tàn)納(nà)米管，富(fù)勒烯(xī)，二氧化(huà)矽及介(jiè)孔二氧化矽，聚(jù)合(hé)物微球(qiú)，近紅外熒光染(rǎn)料，聚苯乙烯(xī)微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉換(huàn)納(nà)米(mǐ)發光顆(kē)粒，MRI核(hé)磁(cí)造(zào)影產(chǎn)品，熒(yíng)光(guāng)蛋(dàn)白及熒光(guāng)探(tàn)針等等(děng)。

溫馨提(tí)示(shì)：供應產(chǎn)品僅(jǐn)用於科研(yán)，不(bù)能(néng)用(yòng)於(yú)人(rén)體！

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