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首(shǒu)頁(yè) > 技術文章 > cas:157599-02-5,DOTA-Amide,四氨基(jī)修(xiū)飾大環配(pèi)體(tǐ)的(dí)描述(shù)

cas:157599-02-5,DOTA-Amide,四(sì)氨基修飾(shì)大(dà)環(huán)配體的(dí)描述(shù)

2026-01-03 [291]

DOTA-Amide 是一(yī)種(zhǒng)雙功能(néng)螯(áo)合劑,屬(shǔ)於大(dà)環 DOTA 衍生物。其(qí)核心(xīn)特(tè)性(xìng),應(yīng)用(yòng)及(jí)優勢(shì)如下(xià)

一(yī),分子(zǐ)結(jié)構與基本性質

  1. 化學組成

    • 分子(zǐ)式(shì):C₁₆H₃₂N₈O₄

    • 分子量:400.48 g/mol

    • CAS號:157599-02-5

    • 外(wài)觀:白色(sè)至類白色(sè)固體或粉(fěn)末(mò),純度通常≥95%。

    • 溶(róng)解性:可溶於多數(shù)有機溶(róng)劑(如DMSO,DMF),水(shuǐ)中(zhōng)溶解(jiě)度受溫(wēn)度(dù)和(hé)溶劑影響。

  2. 結構(gòu)特(tè)點(diǎn)

    • 由 DOTA(1,4,7,10-四氮(dàn)雜環(huán)十二烷(wán)-N,N',N'',N'''-四(sì)乙酸(suān)) 核(hé)心與酰胺(àn)基團(tuán)組成(chéng)。

    • DOTA 環提供四(sì)個羧(suō)基和四(sì)個(gè)氮原(yuán)子,形(xíng)成穩定(dìng)的(dí)八(bā)齒配位(wèi)結(jié)構(gòu),可螯合(hé)多(duō)種(zhǒng)金屬(shǔ)離子(zǐ)(如鑭係,釔-90,釓-153等)。

    • 酰胺基團通(tōng)過與羧(suō)基(jī)反(fǎn)應(yīng)引入,賦予(yú)分(fēn)子生物(wù)活(huó)性,便(biàn)於(yú)與(yǔ)肽,抗(kàng)體等生(shēng)物(wù)分子(zǐ)共(gòng)價(jià)結(jié)合(hé)。

結構式:
image.png

二(èr),核(hé)心功(gōng)能與(yǔ)應用(yòng)

  1. 金屬螯合能力(lì)

    • 穩定(dìng)絡(luò)合:DOTA-Amide 可與金屬(shǔ)離子(如釓,鑥,釔(yǐ))形(xíng)成高穩(wěn)定(dìng)性絡(luò)合物,常用於放射(shè)性(xìng)藥(yào)物標記(如(rú)釔-90用(yòng)於靶向放(fàng)射治療(liáo))。

    • 分(fēn)子(zǐ)影(yǐng)像學:螯合釓(gá)-153等(děng)造影(yǐng)劑(jì),增(zēng)強(qiáng)MRI或SPECT成(chéng)像對(duì)比度(dù),輔助(zhù)腫瘤(liú)診斷(duàn)。

  2. 腫瘤(liú)預(yù)靶(bǎ)向係統

    • 雙(shuāng)步驟(zhòu)靶向(xiàng)

    • 優(yōu)勢(shì):提高(gāo)腫瘤(liú)診斷靈敏度(dù)及治(zhì)療效(xiào)果(guǒ),降低(dī)全身毒(dú)性。

    1. 將 DOTA-Amide 修飾(shì)的抗體或肽注射(shè)至(zhì)體(tǐ)內,特(tè)異(yì)性結合(hé)腫瘤細(xì)胞(bāo)表麵抗原(yuán)。

    2. 注射放(fàng)射性(xìng)核素標記(jì)的(dí) DOTA-Amide 衍生(shēng)物(wù),通過預靶(bǎ)向位(wèi)點實現(xiàn)精準聚集,減少對正(zhèng)常組織的(dí)輻射(shè)損(sǔn)傷(shāng)。

  3. 藥物(wù)載體(tǐ)與生物(wù)標(biāo)記

    • 載體功(gōng)能:作為載(zǎi)體(tǐ)傳遞放(fàng)射(shè)性核(hé)素(sù),化療(liáo)藥物(wù)或(huò)造影(yǐng)劑至腫(zhǒng)瘤部位(wèi)。

    • 生(shēng)物(wù)標(biāo)記(jì):通(tōng)過酰(xiān)胺基(jī)團與生(shēng)物分子(zǐ)(如(rú)抗體(tǐ),多(duō)肽)共價(jià)結合(hé),實現分子水平靶向(xiàng)。

三(sān),特(tè)點(diǎn)

  1. 穩定(dìng)性(xìng)與生物相(xiāng)容性

    • DOTA 環的(dí)剛(gāng)性結構確保金屬離子(zǐ)絡(luò)合穩(wěn)定(dìng)性(xìng),減少體內脫(tuō)靶釋(shì)放風(fēng)險。

    • 酰胺基(jī)團改善(shàn)分(fēn)子水溶性,降低(dī)免疫(yì)原性,適(shì)合(hé)臨床應(yīng)用(yòng)。

  2. 可(kě)定製(zhì)性(xìng)

    • 可通(tōng)過(guò)化(huà)學修(xiū)飾調整分子性質(如電(diàn)荷,疏水(shuǐ)性),適應不同(tóng)生(shēng)物(wù)環境。

    • 支持多模(mó)態成像(xiàng)(如PET/MRI)或治(zhì)療(liáo)組合(如化療(liáo)-放(fàng)療聯合(hé))。

  3. 研(yán)究前(qián)景(jǐng)

    • 早期(qī)診(zhěn)斷:開發(fā)高靈(líng)敏(mǐn)度(dù)腫(zhǒng)瘤(liú)成(chéng)像探(tàn)針。

    • 精(jīng)準治療:優(yōu)化(huà)預靶向係(xì)統,提升(shēng)放射性藥物療效。

    • 多(duō)學科應(yīng)用:拓展至神(shén)經退行(háng)性(xìng)疾病,心(xīn)血管疾(jí)病(bìng)等(děng)領域(yù)。

四,儲存(cún)與使用注意事項(xiàng)

  • 儲存條(tiáo)件

    • −20°C 保存,有(yǒu)效期1年(nián)。

  • 使用限(xiàn)製:僅供(gōng)科研(yán)使用(yòng),不(bù)可直接(jiē)用於(yú)人體(tǐ)。

關(guān)於(yú)我們(mén):

陝(shǎn)西(xī)星貝(bèi)愛科生(shēng)物科技經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括(kuò)有:合成磷脂(zhī),高(gāo)分(fēn)子(zǐ)聚乙二醇(chún)衍生物,嵌(qiàn)段共(gòng)聚(jù)物,磁性納米顆(kē)粒,納(nà)米(mǐ)金(jīn)及納(nà)米(mǐ)金(jīn)棒(bàng),近(jìn)紅外(wài)熒光染料(liào),活性熒光(guāng)染料,熒光(guāng)標記(jì)物,蛋白(bái)交(jiāo)聯(lián)劑(jì),小分子(zǐ)PEG衍(yǎn)生(shēng)物,點(diǎn)擊(jī)化學產(chǎn)品,樹枝狀聚合物,環(huán)糊(hū)精衍(yǎn)生(shēng)物,大(dà)環配(pèi)體類(lèi),熒光量(liáng)子(zǐ)點,透明質酸衍生物(wù),石(shí)墨烯或(huò)氧(yǎng)化石墨烯,碳納(nà)米管,富勒烯,二(èr)氧(yǎng)化矽及介(jiè)孔二(èr)氧化矽,聚(jù)合物微球,近(jìn)紅(hóng)外熒光染(rǎn)料,聚苯乙(yǐ)烯微(wēi)球,上轉換(huàn)納(nà)米發光(guāng)顆(kē)粒(lì),MRI核(hé)磁造影(yǐng)產品(pǐn),熒光蛋白(bái)及(jí)熒光(guāng)探針(zhēn)等(děng)等(děng)。

溫馨(xīn)提示:供應產(chǎn)品僅(jǐn)用(yòng)於科研,不能(néng)用(yòng)於(yú)人(rén)體!

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