• 分子結(jié)構：DOTA 是指 1,4,7,10 -四氮雜(zá)環十二(èr)烷-1,4,7,10-四(sì)乙(yǐ)酸，是一種大(dà)環(huán)四胺(àn)螯(áo)合(hé)劑，含有四個羧酸基團(tuán)，可高(gāo)效(xiào)螯合三(sān)價金屬離(lí)子(zǐ)，如 Gd³⁺，Lu³⁺等。疊(dié)氮基團(tuán)（-N₃）是(shì)生物(wù)正交反(fǎn)應基團(tuán)。通常(cháng)將 DOTA 的(dí)一個羧酸(suān)基團修(xiū)飾為(wéi)疊(dié)氮，如通(tōng)過(guò)酰(xiān)胺(àn)鍵或(huò)短鏈 PEG 間隔臂連(lián)接(jiē)，保(bǎo)留(liú)其餘三個羧(suō)酸用於金(jīn)屬螯合，形(xíng)成 DOTA-N₃結(jié)構。

• 合(hé)成(chéng)方(fāng)法：一種方法是先保(bǎo)護 DOTA 的三(sān)個(gè)羧(suō)酸(suān)基團(tuán)，如形成(chéng)酯(zhǐ)或酰(xiān)胺(àn)，再將第(dì)四(sì)個羧(suō)酸轉化(huà)為酰肼(jǐng)，通過重氮化(huà)反(fǎn)應(yīng)引入疊氮基團(tuán)，最後脫(tuō)保(bǎo)護(hù)得(dé)到 DOTA-N₃。也可(kě)在(zài) DOTA 與(yǔ)疊氮(dàn)之間(jiān)插(chā)入 PEG 鏈，如 PEG2-4，形(xíng)成(chéng) DOTA-PEGn-azide，以提(tí)高水溶性並(bìng)減少空(kōng)間位(wèi)阻(zǔ)。

• 化(huà)學(xué)性質(zhì)：以 DOTA-PEG4-azide hydrochloride 為(wéi)例，其在(zài)水，緩(huǎn)衝(chōng)液以(yǐ)及有(yǒu)機(jī)溶(róng)劑如(rú) DMSO 中穩定。疊氮(dàn)基在溫和(hé)條(tiáo)件(jiàn)下(xià)可與(yǔ)炔基(jī)化(huà)分子發生(shēng) Cu (I) 催(cuī)化(huà)點擊反應，生成三(sān)唑(zuò)環(huán)，實現高效共(gòng)價連接(jiē)。DOTA 核心能(néng)夠(gòu)與金(jīn)屬(shǔ)離子(zǐ)形成穩定(dìng)的螯(áo)合(hé)復合物，反應(yīng)條件(jiàn)溫和(hé)，螯合效率高。疊(dié)氮基對高溫和(hé)強(qiáng)還原(yuán)環境(jìng)敏感，儲(chǔ)存通(tōng)常要(yào)求低溫，避光並幹(gān)燥保存(cún)。

• 應用(yòng)領域：在(zài)生物(wù)醫學(xué)研(yán)究(jiū)中(zhōng)應(yīng)用(yòng)廣泛(fàn)，可用(yòng)於雙模態成像，如 DOTA 螯合 Gd³⁺用於 MRI 造影(yǐng)，疊(dié)氮基(jī)團連接放射性同位(wèi)素(sù)或熒光染料實現多(duō)模態(tài)成(chéng)像。在(zài)腫(zhǒng)瘤靶(bǎ)向(xiàng)治療中，可通過(guò)預(yù)靶向策(cè)略，先注射炔烴(tīng)修飾的(dí)抗(kàng)體，隨(suí)後(hòu)注射 DOTA-N₃- 藥物綴(zhuì)合(hé)物，通(tōng)過(guò)點擊(jī)反應(yīng)實現(xiàn)腫瘤特異性結合(hé)。還可用於藥物遞送(sòng)，疊氮(dàn)修(xiū)飾納米(mǐ)粒，與炔烴修(xiū)飾(shì)的靶(bǎ)向配體(tǐ)反應，增(zēng)強細(xì)胞攝取。此外，在生物(wù)傳感領域(yù)，可結合酶或(huò)核(hé)酸適配體(tǐ)，構建響(xiǎng)應(yīng)性(xìng)探針。

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• 陝(shǎn)西(xī)星貝(bèi)愛科生物(wù)科(kē)技(jì)經(jīng)營的(dí)產(chǎn)品種類(lèi)包括有：合成磷(lín)脂(zhī)，高分(fēn)子(zǐ)聚(jù)乙二醇衍生(shēng)物(wù)，嵌段共(gòng)聚物(wù)，磁(cí)性納米顆粒，納米(mǐ)金(jīn)及納米金棒(bàng)，近紅(hóng)外熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)，活(huó)性熒光染(rǎn)料(liào)，熒(yíng)光(guāng)標(biāo)記物(wù)，蛋(dàn)白(bái)交聯劑(jì)，小(xiǎo)分子PEG衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，點(diǎn)擊化學產(chǎn)品，樹枝狀(zhuàng)聚(jù)合(hé)物，環(huán)糊精衍生物，大(dà)環配體(tǐ)類，熒光(guāng)量(liáng)子點，透明(míng)質(zhì)酸衍生物(wù)，石墨(mò)烯或氧化(huà)石(shí)墨(mò)烯，碳(tàn)納(nà)米(mǐ)管(guǎn)，富勒烯，二(èr)氧化矽(guī)及介(jiè)孔二(èr)氧化(huà)矽(guī)，聚合(hé)物(wù)微(wēi)球(qiú)，近紅(hóng)外熒光染(rǎn)料(liào)，聚(jù)苯(běn)乙(yǐ)烯微球(qiú)，上(shàng)轉(zhuǎn)換納米發光(guāng)顆(kē)粒(lì)，MRI核(hé)磁(cí)造影產(chǎn)品，熒光蛋白及(jí)熒(yíng)光探(tàn)針(zhēn)等(děng)等。

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