DOTA-PEG5-amine 是(shì)一種(zhǒng)結合了 DOTA（1,4,7,10-四(sì)氮(dàn)雜環十二(èr)烷-1,4,7,10-四乙酸），五聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇（PEG5） 和 氨基(jī)（-NH₂） 的(dí)功能化(huà)分子(zǐ)，在生物(wù)醫學和(hé)材(cái)料(liào)科學(xué)領(lǐng)域具有廣(guǎng)泛(fàn)的(dí)應(yīng)用(yòng)。

一(yī)，化學(xué)結(jié)構(gòu)與性(xìng)質

1. DOTA 核(hé)心：

• DOTA 是一種強螯合(hé)劑，能(néng)夠(gòu)與多(duō)種(zhǒng)金屬離(lí)子（如(rú) Gd³⁺，Cu²⁺，⁶⁸Ga³⁺，¹⁷⁷Lu³⁺ 等(děng)）形(xíng)成(chéng)穩定(dìng)的(dí)八配(pèi)位絡合物(wù)。

• 其(qí)螯合(hé)穩定性較高，與 Gd³⁺ 形成的螯合物穩(wěn)定常(cháng)數（log K）可達(dá) 10²⁰ 以(yǐ)上(shàng)，適用(yòng)於放(fàng)射(shè)性(xìng)標記和磁(cí)共振成像(xiàng)（MRI）。

2. PEG5 鏈：

• PEG5 是由(yóu)五個(gè)乙二醇單(dān)元(yuán)組(zǔ)成的(dí)聚合物(wù)，具(jù)有(yǒu)良好(hǎo)的(dí)水(shuǐ)溶(róng)性(xìng)和生物相(xiāng)容(róng)性。

• PEG5 的(dí)引入提高(gāo)了分子的柔性和(hé)生物相容(róng)性(xìng)，減少(shǎo)了免(miǎn)疫(yì)原性(xìng)和非特(tè)異(yì)性結合，延(yán)長了(liǎo)分子在體(tǐ)內的循環時(shí)間(jiān)。

• 同(tóng)時，PEG5 鏈(liàn)提供了(liǎo)柔性間隔，避(bì)免(miǎn)了 DOTA 核(hé)心與氨基之(zhī)間(jiān)的空間位阻。

3. 氨(ān)基基團：

• 氨(ān)基(jī)（-NH₂）是一個反應性官能團，可與(yǔ)羧(suō)酸(suān)，活化的 NHS 酯，羰基（酮，醛(quán)）等發生反應(yīng)，用於(yú)進(jìn)一(yī)步修飾(shì)或(huò)偶聯生物分(fēn)子（如蛋白(bái)質(zhì)，肽(tài)，抗體等）。

結(jié)構式：

二，物(wù)理性質

• 分(fēn)子(zǐ)式：C₂₈H₅₄N₆O₁₂

• 分子(zǐ)量：666.8

• 外(wài)觀(guān)：固體(tǐ)/粉末

• 純度(dù)：通常(cháng) ≥95%

• 溶(róng)解性：溶於(yú)水(shuǐ)和大(dà)部分有(yǒu)機(jī)溶劑(jì)（如二(èr)氯甲烷，乙腈等(děng)）

• 儲(chǔ)存條(tiáo)件：建議冷藏於(yú) -20℃，避(bì)光(guāng)保(bǎo)存，避(bì)免頻繁解(jiě)凍和冷凍

三(sān)，特點

• 高穩定性：DOTA 核(hé)心與(yǔ)金(jīn)屬離子的螯(áo)合穩(wěn)定性較(jiào)高，適用於復雜生(shēng)物(wù)環(huán)境。

• 良好(hǎo)的(dí)生(shēng)物(wù)相容(róng)性：PEG5 鏈的引(yǐn)入降低(dī)了免疫原(yuán)性(xìng)，適用(yòng)於(yú)體(tǐ)內應(yīng)用(yòng)。

• 高反(fǎn)應(yīng)活性：氨基(jī)基團(tuán)提(tí)供了化學(xué)修(xiū)飾的靈活(huó)性(xìng)，可偶聯多種生物分子(zǐ)或(huò)功能(néng)單(dān)元。

• 多(duō)功(gōng)能性(xìng)：DOTA-PEG5-amine 結(jié)合了(liǎo)螯(áo)合(hé)，靶向和(hé)化學修飾(shì)等多種功能(néng)，適用(yòng)於多種生物(wù)醫(yī)學應用(yòng)場景。

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相(xiāng)關產品(pǐn)：

DOTA-CH2-Ph-azide(HCl salt)

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