DOTA-PEG5-azide 是一(yī)種結合了 DOTA（1,4,7,10-四氮(dàn)雜環(huán)十(shí)二烷(wán)-1,4,7,10-四(sì)乙酸(suān)），五聚乙(yǐ)二醇(chún)（PEG5） 和(hé) 疊(dié)氮(dàn)基團（-N₃） 的功(gōng)能(néng)化分(fēn)子，在生(shēng)物(wù)醫學和材(cái)料科(kē)學(xué)領域具有(yǒu)廣泛的應(yīng)用。

一，化學(xué)結構與性質(zhì)

1. DOTA 核心(xīn)
   ：

• DOTA 是一(yī)種強螯(áo)合劑(jì)，能(néng)夠與(yǔ)多(duō)種金屬(shǔ)離子（如 Gd³⁺，Cu²⁺，⁶⁸Ga³⁺，¹⁷⁷Lu³⁺ 等）形成穩(wěn)定的八(bā)配(pèi)位絡合(hé)物(wù)。

• 其螯合(hé)穩(wěn)定性較高，與(yǔ) Gd³⁺ 形(xíng)成的螯合物(wù)穩(wěn)定常(cháng)數(shù)（log K）可達(dá) 10²⁰ 以上，適用於(yú)放射(shè)性(xìng)標(biāo)記(jì)和磁(cí)共振(zhèn)成像（MRI）。

2. PEG5 鏈(liàn)
   ：

• PEG5 是由五(wǔ)個乙(yǐ)二醇單(dān)元組(zǔ)成(chéng)的(dí)聚(jù)合物，具有良好的水(shuǐ)溶(róng)性和生物(wù)相(xiāng)容(róng)性。

• PEG5 鏈(liàn)的(dí)引入(rù)提高了(liǎo)分(fēn)子的柔性和生物(wù)相(xiāng)容(róng)性，減(jiǎn)少了免疫原(yuán)性和非特(tè)異(yì)性(xìng)結(jié)合(hé)，延(yán)長(cháng)了分(fēn)子(zǐ)在(zài)體(tǐ)內的(dí)循環(huán)時(shí)間(jiān)。

• 同時(shí)，PEG5 鏈提供了柔性間隔，避免(miǎn)了 DOTA 核(hé)心(xīn)與疊(dié)氮基團(tuán)之間(jiān)的空間位(wèi)阻。

3. 疊(dié)氮基(jī)團(tuán)（-N₃）
   ：

• 疊(dié)氮(dàn)基(jī)團是一個反(fǎn)應性(xìng)官(guān)能(néng)團，能夠與(yǔ)帶(dài)有炔基(jī)結構的化(huà)合(hé)物發生(shēng)高效的(dí)環化(huà)反(fǎn)應（如 SPAAC，即應(yīng)變促(cù)進(jìn)的疊氮-炔烴(tīng)環(huán)加(jiā)成反應），形成(chéng) 1,2,3-三唑(zuò)化合物。

• 這種反應(yīng)具有高度選擇性(xìng)和(hé)高(gāo)效(xiào)性，無需銅催(cuī)化(huà)劑，適用於生(shēng)物(wù)標記和分(fēn)子修(xiū)飾(shì)。

結(jié)構(gòu)式
：

二，物(wù)理(lǐ)性質(zhì)

• 分子(zǐ)式(shì)
  ：C₂₈H₅₂N₈O₁₂

• 分子量
  ：692.8

• 外觀
  ：白色固體

• 純(chún)度(dù)
  ：通(tōng)常(cháng) ≥95%

• 溶解(jiě)性
  ：溶(róng)於(yú)二氯甲烷，極(jí)性(xìng)有機溶劑(jì)（如(rú) DMF，DMSO），醇(chún)類(lèi)以及低(dī)水含量的溶劑中，也(yě)溶(róng)於水。

• 穩定性
  ：在適(shì)當(dāng)的(dí)儲(chǔ)存(cún)條(tiáo)件下(xià)（如 -20℃ 冷藏(cáng)，幹燥，避(bì)光(guāng)），DOTA-PEG5-azide 能夠(gòu)保持(chí)其化學穩(wěn)定性。

三，應用領(lǐng)域

1. 放(fàng)射(shè)性(xìng)藥物標(biāo)記
   ：

• DOTA-PEG5-azide 可(kě)與(yǔ)放射性同(tóng)位(wèi)素（如(rú) ⁶⁴Cu，⁶⁸Ga）結(jié)合(hé)，形成(chéng)穩定的(dí)放(fàng)射性(xìng)標記(jì)物(wù)，用於(yú)正電(diàn)子發射斷(duàn)層(céng)顯(xiǎn)像（PET）和單光子(zǐ)發射(shè)計算機斷(duàn)層顯(xiǎn)像（SPECT）。

• 這些放(fàng)射性藥物能夠精準(zhǔn)地(dì)將(jiāng)放射性(xìng)同位(wèi)素遞送至病變(biàn)部位(wèi)，實現(xiàn)局部放(fàng)射(shè)治療(liáo)，降低(dī)脫靶毒(dú)性。

2. 磁共振(zhèn)成像(xiàng)（MRI）造(zào)影劑
   ：

• DOTA-PEG5-azide 與(yǔ) Gd³⁺ 螯(áo)合後，可作(zuò)為(wéi) MRI 造影劑(jì)，提高(gāo)圖像(xiàng)對比度(dù)。

• PEG5 鏈的(dí)引入提(tí)高(gāo)了造(zào)影(yǐng)劑(jì)的(dí)水(shuǐ)溶性和生(shēng)物(wù)相容(róng)性，減(jiǎn)少(shǎo)了非(fēi)特(tè)異(yì)性結合(hé)，延(yán)長(cháng)了(liǎo)體內(nèi)循環(huán)時間。

3. 靶向藥物遞(dì)送(sòng)係統
   ：

• DOTA-PEG5-azide 可與(yǔ)靶(bǎ)向分子（如抗體，多(duō)肽）偶聯，形成(chéng)靶向藥(yào)物遞送(sòng)係統。

• 這(zhè)種(zhǒng)係統能夠(gòu)精(jīng)確地(dì)將藥物遞(dì)送至病灶區域，提高治療(liáo)效(xiào)果並減少副作(zuò)用(yòng)。

• 此外，DOTA-PEG5-azide 還(huán)可參與環(huán)化(huà)反(fǎn)應實(shí)現藥物(wù)輸送，通過(guò)修(xiū)飾藥(yào)物分子(zǐ)提(tí)高其靶(bǎ)向(xiàng)性(xìng)和(hé)生(shēng)物(wù)利用度。

4. 生(shēng)物分子標(biāo)記
   ：

• DOTA-PEG5-azide 可用(yòng)於標記各種疊氮(dàn)化(huà)合(hé)物基(jī)底，包(bāo)括生物分(fēn)子（如(rú)蛋白質，核酸(suān)，糖類），聚(jù)合物(wù)和固體表(biǎo)麵。

• 其親水(shuǐ)性 PEG 間隔臂提(tí)供(gōng)了一個(gè)長(cháng)而靈活(huó)的連接，減(jiǎn)少了空間位阻，提高了標記的(dí)效(xiào)率和準確性(xìng)。

5. 點擊(jī)化(huà)學(xué)
   ：

• DOTA-PEG5-azide 在點(diǎn)擊(jī)化(huà)學中具有重要作(zuò)用(yòng)，其疊(dié)氮基(jī)團可以(yǐ)與(yǔ)帶有(yǒu)炔(quē)基(jī)結(jié)構(gòu)的(dí)化合(hé)物發生高效(xiào)的環(huán)化反應(yīng)，形成(chéng) 1,2,3-三(sān)唑化合(hé)物(wù)。

• 這(zhè)種(zhǒng)反(fǎn)應具有高(gāo)度選擇(zé)性和高效性(xìng)，適用(yòng)於(yú)生(shēng)物標(biāo)記和(hé)分子(zǐ)修飾(shì)。

6. PROTACs 合(hé)成(chéng)
   ：

• DOTA-PEG5-azide 還(huán)可(kě)作為(wéi) PEG 基 PROTAC 連接子(zǐ)，用於(yú)合成 PROTACs（蛋(dàn)白降解靶向(xiàng)嵌(qiàn)合體(tǐ)）。

• PROTACs 是一(yī)種利用細胞內(nèi)泛素-蛋(dàn)白酶體係(xì)統選(xuǎn)擇性(xìng)降(jiàng)解目標蛋(dàn)白的(dí)新(xīn)技術，DOTA-PEG5-azide 的(dí)引入(rù)為 PROTACs 的合(hé)成提供了新的選擇。

四，特點(diǎn)

• 高(gāo)穩(wěn)定性
  ：DOTA 核心(xīn)與(yǔ)金(jīn)屬(shǔ)離子的螯合(hé)穩(wěn)定性較高，適用於復雜生(shēng)物環(huán)境(jìng)。

• 良好的(dí)生(shēng)物(wù)相容(róng)性
  ：PEG5 鏈的(dí)引(yǐn)入降低了(liǎo)免疫(yì)原(yuán)性，適(shì)用(yòng)於(yú)體內(nèi)應用。

• 高(gāo)反應活(huó)性(xìng)
  ：疊(dié)氮基團(tuán)提(tí)供了化學修飾的靈(líng)活性，可偶聯多種(zhǒng)生(shēng)物(wù)分(fēn)子(zǐ)或功能單(dān)元。

• 多功(gōng)能性
  ：DOTA-PEG5-azide 結(jié)合了螯合，靶(bǎ)向和(hé)化學(xué)修(xiū)飾(shì)等多(duō)種功(gōng)能，適(shì)用於多種生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用場(cháng)景。

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