基本(běn)信(xìn)息(xī)

CAS號(hào)：863971-53-3
分(fēn)子式(shì)：C₄₀H₄₂N₆O₁₀
分(fēn)子(zǐ)量(liáng)：766.80 Da
外觀：白色至類白(bái)色粉末
純度：≥95%
儲存：-20°C以(yǐ)下，幹燥避(bì)光(guāng)，充氮(dàn)氣保護
溶解(jiě)度：DMSO中≥40 mg/mL（52.16 mM）；易(yì)溶於DMF
，DCM；水(shuǐ)中難(nán)溶

結(jié)構式：

結構解析（四(sì)個模塊）

Fmoc：N端氨基保護(hù)基，哌啶(dìng)條件下脫(tuō)除(chú)，用於(yú)SPPS多(duō)步合成(chéng)中的(dí)中間體角色。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸(suān)二肽）：ADC領域"黃金標(biāo)準(zhǔn)"酶(méi)切(qiē)序(xù)列。Val的疏水(shuǐ)側鏈(liàn)屏(píng)蔽酶(méi)切(qiē)位(wèi)點(diǎn)，保(bǎo)證(zhèng)血(xiě)漿穩定性(xìng)；Cit的(dí)非(fēi)天(tiān)然尿(niào)素(sù)側(cè)鏈被(bèi)組織(zhī)蛋白酶B（Cathepsin B）特(tè)異性識別(bié)切割。

PAB（對(duì)氨(ān)基苄醇(chún)）：自(zì)毀型(xíng)間隔(gé)基。Val-Cit被切割(gē)後，PAB觸發1,6-消除(chú)自降解(jiě)，釋放遊(yóu)離藥物。

PNP（對硝(xiāo)基(jī)苯(běn)酯）：高(gāo)活(huó)性(xìng)離去基團(tuán)。與胺(àn)類藥(yào)物（如MMAE）的伯(bó)胺高(gāo)效反應(yīng)形(xíng)成氨基甲酸酯鍵，是(shì)偶(ǒu)聯反應的(dí)關鍵(jiàn)活性末(mò)端。相(xiāng)比PAB-OH版(bǎn)本，PNP酯基反應活性更高
，選擇性更好
，偶聯(lián)產率(shuài)更高。

合(hé)成(chéng)方(fāng)法（五步法）

以L-纈氨(ān)酸(suān)和(hé)L-瓜氨(ān)酸(suān)為原料(liào)：

① Val + Fmoc-Cl → Fmoc-Val-OH（保(bǎo)護）
② Fmoc-Val-OH + NHS/DCC → Fmoc-Val-OSu（活(huó)化）
③ Fmoc-Val-OSu + Cit → Fmoc-Val-Cit-OH（偶聯）
④ Fmoc-Val-Cit-OH + 對氨基苯(běn)甲(jiǎ)醇 + EEDQ → Fmoc-Val-Cit-PAB-OH（PAB引入(rù)）
⑤ Fmoc-Val-Cit-PAB-OH + 對硝(xiāo)基苯基(jī)氯(lǜ)甲酸(suān)酯 + 吡(pǐ)啶 → Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP（PNP引(yǐn)入(rù)）

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，高(gāo)分子聚乙(yǐ)二醇衍(yǎn)生物
，嵌(qiàn)段共(gòng)聚(jù)物(wù)
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