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首頁 > 技術文(wén)章 > Fmoc-PEG3-Val-Cit,N-芴(wù)甲氧羰基-三聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇(chún)-纈氨酸-瓜(guā)氨酸(suān)的(dí)描述(shù)

Fmoc-PEG3-Val-Cit,N-芴甲(jiǎ)氧(yǎng)羰(tāng)基(jī)-三(sān)聚乙(yǐ)二(èr)醇-纈(xié)氨酸(suān)-瓜氨酸的(dí)描(miáo)述

2026-05-19 [128]

基本(běn)概述

Fmoc-PEG3-Val-Cit 是(shì)一種在抗體藥物(wù)偶聯(lián)物(wù)(ADC)領域廣泛使(shǐ)用(yòng)的可裂解型(xíng)連(lián)接子試劑。它將Fmoc氨基保護基,PEG3親水間(jiān)隔臂和Val-Cit酶可(kě)裂解(jiě)二肽(tài)三(sān)大功能模(mó)塊(kuài)集(jí)成於一(yī)體,核心價值在於(yú)"Fmoc保護(hù)→偶(ǒu)聯→去(qù)保護(hù)→連(lián)接抗體(tǐ)→酶(méi)解(jiě)釋放藥(yào)物"。

本(běn)產品(pǐn)僅限科研使用(yòng),不(bù)可用於人體(tǐ)臨床診(zhěn)斷(duàn)與治療,非(fēi)藥用,非(fēi)食用。


基本(běn)信(xìn)息

中(zhōng)文(wén)名稱(chēng):N-芴甲氧羰基-三(sān)聚乙二醇-纈氨(ān)酸-瓜氨酸
英(yīng)文(wén)名稱:Fmoc-PEG3-Val-Cit,Fmoc-PEG3-Val-Cit-OH
分子(zǐ)式:C₃₅H₄₉N₅O₁₀
分子(zǐ)量:699.8 Da

外觀(guān):白色(sè)至類白(bái)色固(gù)體(tǐ)
純(chún)度:≥95%
溶解性:溶於(yú)DMSO,DMF,DCM等(děng)有(yǒu)機溶劑
儲存條件(jiàn):-20°C以下,幹燥(zào),避(bì)光,密(mì)封保存,建(jiàn)議充(chōng)氬(yà)氣防止(zhǐ)氧(yǎng)化

結構(gòu)式:

image.png

用途

ADC藥物(wù)合成(chéng)

Fmoc-PEG3-Val-Cit是構建可裂(liè)解(jiě)ADC連接子的核(hé)心模塊(kuài)。合成路綫通常為:先用鹼去除(chú)Fmoc保(bǎo)護(hù)基,暴露氨(ān)基(jī)後與(yǔ)抗體上的羧(suō)基或活性酯反應(yīng)完(wán)成偶聯(lián),再連(lián)接(jiē)細胞(bāo)毒性藥物(如MMAE)。進入腫(zhǒng)瘤細胞(bāo)溶酶(méi)體後,Val-Cit被(bèi)組織(zhī)蛋(dàn)白酶(méi)B切斷(duàn),藥物精準(zhǔn)釋放。

可控釋放(fàng)藥(yào)物(wù)遞(dì)送

利(lì)用Val-Cit的酶響應特性,將藥物(wù)偶聯到(dào)該連接子上,通過(guò)抗(kàng)體或納米(mǐ)載體(tǐ)靶(bǎ)向(xiàng)遞送至腫瘤組織(zhī)。在(zài)腫瘤(liú)細胞(bāo)溶酶體中(zhōng)酶(méi)解(jiě)釋放藥(yào)物(wù),提高(gāo)治療選(xuǎn)擇性(xìng)並降(jiàng)低全身(shēn)毒(dú)性。

蛋(dàn)白質工(gōng)程與(yǔ)肽(tài)合成

通過Fmoc策略進行(háng)多肽(tài)固(gù)相或液相(xiāng)合成,構(gòu)建(jiàn)具有特(tè)定(dìng)功(gōng)能(néng)的肽類化(huà)合(hé)物(wù),用於蛋白(bái)質標記(jì),功(gōng)能研究或活性肽(tài)開(kāi)發(fā)。

分(fēn)子(zǐ)標記與成像

可作為成(chéng)像探針(zhēn)的組成部(bù)分,通(tōng)過(guò)與特(tè)定(dìng)生物分子結合,實(shí)現對生物(wù)過(guò)程(chéng)的(dí)可視化和(hé)監測(cè)。


使(shǐ)用(yòng)注意(yì)事項

第一(yī),避免使(shǐ)用含伯胺的緩衝液(如(rú)Tris,甘氨酸),它(tā)們會與活(huó)性(xìng)酯競(jìng)爭反應(yīng)。推薦(jiàn)使用PBS(pH 7.2–7.4)或HEPES緩(huǎn)衝(chōng)液。

第(dì)二(èr),Fmoc脫(tuō)保(bǎo)護(hù)需在(zài)鹼性(xìng)條件下進(jìn)行(如20%哌(pài)啶/DMF),去除後(hòu)應(yīng)及(jí)時進行下(xià)一步偶聯(lián),避免(miǎn)氨(ān)基(jī)重(zhòng)新被保護(hù)或發生(shēng)副反(fǎn)應。

第三,儲存(cún)於-20°C幹燥(zào)避光環(huán)境(jìng),使(shǐ)用前(qián)需(xū)將(jiāng)試(shì)劑瓶平(píng)衡(héng)至室(shì)溫再開(kāi)封,避(bì)免冷(lěng)凝水導致(zhì)水(shuǐ)解。避免(miǎn)頻(pín)繁(fán)凍融(róng),現(xiàn)配(pèi)現用(yòng)。

關於我們:

陝西(xī)星貝愛科生(shēng)物(wù)科(kē)技經(jīng)營的(dí)產(chǎn)品種(zhǒng)類包括(kuò)有:合成(chéng)磷脂,高(gāo)分子聚乙二(èr)醇衍生物(wù),嵌段(duàn)共聚(jù)物,磁(cí)性(xìng)納米顆(kē)粒(lì),納米(mǐ)金及(jí)納米金(jīn)棒,近(jìn)紅外熒光(guāng)染料,活(huó)性(xìng)熒(yíng)光染(rǎn)料,熒光(guāng)標記物,蛋(dàn)白(bái)交聯(lián)劑(jì),小(xiǎo)分子PEG衍生(shēng)物,點(diǎn)擊(jī)化(huà)學(xué)產(chǎn)品,樹(shù)枝(zhī)狀(zhuàng)聚合物,環糊(hū)精(jīng)衍生物,大環配(pèi)體(tǐ)類(lèi),熒(yíng)光量子點,透(tòu)明質(zhì)酸衍生物(wù),石(shí)墨烯或(huò)氧(yǎng)化石墨烯,碳(tàn)納米(mǐ)管,富(fù)勒烯(xī),二氧(yǎng)化(huà)矽(guī)及介孔二(èr)氧化(huà)矽,聚(jù)合物微(wēi)球,近紅(hóng)外熒(yíng)光(guāng)染料,聚苯乙烯(xī)微(wēi)球,上轉換(huàn)納米(mǐ)發光(guāng)顆粒(lì),MRI核磁造影(yǐng)產(chǎn)品(pǐn),熒(yíng)光蛋(dàn)白(bái)及(jí)熒光(guāng)探針(zhēn)等等。

溫馨(xīn)提示(shì):供(gōng)應(yīng)產品僅用(yòng)於科研(yán),不(bù)能(néng)用(yòng)於(yú)人體!

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