Boc-Val-Cit（叔丁氧(yǎng)羰基-纈(xié)氨酸(suān)-瓜氨酸）

基本概述

Boc-Val-Cit，CAS號 870487-08-4，是一種可(kě)裂解型二(èr)肽(tài)化(huà)合物，由(yóu)Boc保護(hù)的(dí)纈氨(ān)酸（Val）與(yǔ)瓜氨(ān)酸(suān)（Cit）通(tōng)過肽鍵連接(jiē)而成(chéng)
。它是(shì)抗(kàng)體(tǐ)偶聯藥(yào)物(wù)（ADC）領域較經典的酶敏(mǐn)感(gǎn)連接子之(zhī)一，核心價值(zhí)在(zài)於(yú)"Boc保(bǎo)護→去保護(hù)→偶聯抗體→酶解釋放(fàng)藥物(wù)"，是構(gòu)建靶向抗(kàng)癌(ái)ADC藥(yào)物(wù)的(dí)關(guān)鍵中間(jiān)體
。

本產品僅(jǐn)限科(kē)研(yán)使(shǐ)用，不(bù)可(kě)用(yòng)於人(rén)體(tǐ)臨(lín)床診斷(duàn)與治(zhì)療，非藥用(yòng)
，非食(shí)用
。

基(jī)本(běn)信(xìn)息

中文(wén)名(míng)稱：叔丁(dīng)氧(yǎng)羰(tāng)基-L-纈氨酸(suān)-L-瓜氨酸
，Boc-Val-Cit-OH
英文名(míng)稱：Boc-Val-Cit
，Boc-Val-Cit-OH
CAS號：870487-08-4
分(fēn)子式：C₂₃H₃₇N₅O
分子(zǐ)量：479.57 Da
外(wài)觀：白色至類(lèi)白(bái)色固體
純度(dù)：≥95%
溶解性：溶於(yú)DMSO
，DMF
，甲醇等極(jí)性有機溶(róng)劑
儲(chǔ)存(cún)條(tiáo)件(jiàn)：-20°C以(yǐ)下(xià)，幹燥(zào)
，避(bì)光
，密(mì)封(fēng)保存，建議(yì)充惰性氣體保(bǎo)護

結(jié)構(gòu)式(shì)：

用途

ADC藥物合(hé)成

Boc-Val-Cit是構建(jiàn)可(kě)裂解ADC連(lián)接子的核心(xīn)模塊
。先(xiān)用(yòng)TFA去除Boc保護基(jī)暴(bào)露氨基(jī)，再與抗體(tǐ)上的賴(lài)氨(ān)酸殘(cán)基偶聯(lián)，最(zuì)後(hòu)連接(jiē)細(xì)胞毒性藥(yào)物(wù)（如MMAE）
。進(jìn)入(rù)腫瘤細(xì)胞溶酶體後(hòu)，Val-Cit被組(zǔ)織(zhī)蛋白(bái)酶B切斷(duàn)，PAB自切割(gē)釋放藥物(wù)，實現(xiàn)靶(bǎ)向(xiàng)殺傷
。

可控釋(shì)放(fàng)藥物遞送

利用Val-Cit的(dí)酶(méi)響應特(tè)性，將藥(yào)物偶(ǒu)聯(lián)到(dào)該(gāi)連(lián)接(jiē)子(zǐ)上(shàng)，通過抗體(tǐ)或(huò)納米載體靶向遞(dì)送至(zhì)腫瘤組(zǔ)織(zhī)
。在腫瘤細(xì)胞溶酶(méi)體(tǐ)中酶解(jiě)釋(shì)放(fàng)藥物(wù)，提(tí)高(gāo)治療(liáo)選擇(zé)性並降低全(quán)身(shēn)毒性
。

前藥(yào)構建

可(kě)與(yǔ)小分子(zǐ)藥物
，多肽或納米載體共價偶聯(lián)，構建(jiàn)酶敏釋(shì)放型前(qián)藥，在靶細(xì)胞內(nèi)精準(zhǔn)激(jī)活
。

Pull-down與靶點鑒定

通過(guò)NHS酯或PNP活化(huà)酯與(yǔ)目標(biāo)蛋白(bái)偶(ǒu)聯(lián)，用鏈(liàn)黴親和(hé)素(sù)係統富集捕獲(huò)，酶切(qiē)後溫(wēn)和(hé)釋放活性(xìng)蛋(dàn)白用於(yú)質譜(pǔ)鑒定(dìng)
。

關(guān)於我(wǒ)們(mén):

陝西(xī)星(xīng)貝愛科(kē)生(shēng)物科技經(jīng)營的產品(pǐn)種類包(bāo)括有(yǒu)：合(hé)成(chéng)磷(lín)脂(zhī)
，高分(fēn)子聚乙二(èr)醇(chún)衍(yǎn)生物
，嵌(qiàn)段共聚物
，磁性納(nà)米顆粒
，納(nà)米(mǐ)金及納(nà)米金(jīn)棒(bàng)
，近(jìn)紅(hóng)外熒光染料
，活性(xìng)熒(yíng)光染(rǎn)料
，熒光(guāng)標記物(wù)
，蛋白(bái)交聯(lián)劑
，小(xiǎo)分子(zǐ)PEG衍生物
，點擊化(huà)學產(chǎn)品
，樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚(jù)合物(wù)
，環(huán)糊精衍生物
，大(dà)環配(pèi)體類
，熒光量(liáng)子點
，透明質酸衍(yǎn)生物(wù)
，石(shí)墨烯或氧(yǎng)化石墨烯(xī)
，碳(tàn)納米管
，富勒烯，二氧化矽(guī)及介孔二(èr)氧(yǎng)化矽，聚合物(wù)微(wēi)球(qiú)，近紅外(wài)熒光染(rǎn)料(liào)，聚(jù)苯乙烯微球，上轉換納(nà)米發(fā)光顆粒(lì)，MRI核磁造影(yǐng)產品，熒(yíng)光蛋(dàn)白及(jí)熒光(guāng)探(tàn)針等等
。

溫馨提(tí)示(shì)：供應(yīng)產品僅(jǐn)用於科研，不能(néng)用於人(rén)體(tǐ)！

相(xiāng)關產品：

DBCO-PEG3-acid

DBCO-C6-acid

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-cRGD

DBCO-Cyanine3

DBCO-Cyanine3.5

DBCO-Cyanine5

DBCO-Cyanine5.5

DBCO-Cyanine7

DBCO-Dextran

DBCO-Disulfo-Cy3

DBCO-Disulfo-Cy5

DBCO-DPA-DC1

DBCO-FITC(5-isomer)