Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是(shì)一(yī)種(zhǒng)可(kě)裂(liè)解的 ADC 連(lián)接子(zǐ)（cleavable ADC linker）
，廣泛用(yòng)於(yú)抗體-藥物偶(ǒu)聯物(wù)（Antibody-Drug Conjugates, ADCs）的(dí)合成研(yán)究(jiū)中(zhōng)。它(tā)是 ADC 藥(yào)物開發(fā)領(lǐng)域較(jiào)經典(diǎn)的(dí)連接(jiē)子(zǐ)結構(gòu)之(zhī)一(yī)
，尤其在以 Val-Cit 為酶(méi)切(qiē)位點的 ADC 設(shè)計(jì)中占據核心地(dì)位。

一
，基本信息(xī)

化(huà)學名稱： Boc-Val-Cit-PAB-PNP

別名： Boc-Val-Cit-PAB-PNB
，Boc-Val-Cit-PABC-PNP
，Boc-纈氨酰-瓜(guā)氨酸(suān)-對氨基苄(biàn)醇-對硝基苯酯(zhǐ)
，碳酸(suān)[(4-硝(xiāo)基苯(běn)基)]酯[4-[(S)-2-[(S)-2-(BOC-氨(ān)基)-3-甲(jiǎ)基(jī)丁酰(xiān)氨(ān)基]-5-脲基戊酰氨基]苄(biàn)基]酯

CAS 號： 870487-10-8

分子式： C₃₀H₄₀N₆O₁₀

分(fēn)子(zǐ)量： 644.67

外(wài)觀(guān)： 固體
，白(bái)色至類白(bái)色（white to off-white）

結構(gòu)式：

二
，結(jié)構(gòu)解(jiě)析(xī)

該(gāi)分子由四(sì)個功能模塊串聯而成
，從(cóng) N 端到 C 端依(yī)次(cì)為：

Boc（叔(shū)丁(dīng)氧(yǎng)羰基）： 保護纈(xié)氨(ān)酸（Val）的(dí) α-氨基(jī)
，采(cǎi)用(yòng)酸(suān)敏感性(xìng)保(bǎo)護基(jī)策略(lüè)
，在後(hòu)續合成(chéng)或(huò)偶聯(lián)過程中可被脫除(chú)
，暴(bào)露遊離氨基以(yǐ)便與(yǔ)抗體上的(dí)活性(xìng)基(jī)團（如(rú)賴(lài)氨(ān)酸(suān)殘基或馬來酰(xiān)亞胺基(jī)團）反應。

Val（纈氨(ān)酸）： 疏(shū)水性(xìng)氨基酸
，與(yǔ)瓜(guā)氨(ān)酸（Cit）組成(chéng)二肽(tài)序列(liè) Val-Cit
，是該連接子的核心酶切識別(bié)單元。

Cit（瓜氨酸(suān)）： 含有脲(niào)基側鏈(liàn)的(dí)非天然氨(ān)基酸(suān)
，其脲(niào)基(jī)結構是溶(róng)酶體(tǐ)蛋白(bái)酶(méi)（如組織蛋白酶 B
，Cathepsin B）的特異(yì)性(xìng)識別位點。Val-Cit 二(èr)肽被 Cathepsin B 高效切割
，實(shí)現(xiàn)連接子(zǐ)在腫(zhǒng)瘤細(xì)胞(bāo)溶(róng)酶體(tǐ)內的選擇(zé)性斷(duàn)裂(liè)。

PAB（對氨(ān)基(jī)苄醇
，p-Aminobenzyl alcohol）： 自(zì)毀(huǐ)型間(jiān)隔(gé)子（self-immolative spacer）。在 Val-Cit 被酶(méi)切後(hòu)
，PAB 單元通(tōng)過(guò) 1,6-消除反應自發分解(jiě)
，釋(shì)放出遊離的(dí)藥物分子
，無需(xū)額外的化學(xué)觸發(fā)。

PNP（對硝(xiāo)基(jī)苯(běn)酚(fēn)
，p-Nitrophenol）： 活性酯基(jī)團
，是整個分(fēn)子的(dí)"反應(yīng)把(bǎ)手(shǒu)"。PNP 酯具有良好(hǎo)的離(lí)去(qù)能(néng)力(lì)
，可(kě)與抗(kàng)體上的(dí)伯(bó)氨基（如賴(lài)氨酸 ε-NH₂）發(fā)生親(qīn)核取(qǔ)代反應
，形成穩(wěn)定的(dí)氨(ān)基(jī)甲(jiǎ)酸(suān)酯(zhǐ)鍵
，從(cóng)而將(jiāng)連接子(zǐ)-藥物(wù)復(fù)合(hé)物共(gòng)價偶(ǒu)聯(lián)到(dào)抗體上(shàng)。PNP 酯相(xiāng)比(bǐ) NHS 酯具有更(gēng)好(hǎo)的水解穩定(dìng)性(xìng)
，便(biàn)於操作和儲(chǔ)存。

三
，理化性(xìng)質與儲(chǔ)存

溶解(jiě)性： 在 DMSO 中(zhōng)溶解度約(yuē)為 100 mg/mL（約(yuē) 155 mM）
，超聲(shēng)助溶(róng)效果更(gēng)佳。吸濕的(dí) DMSO 會(huì)顯著降(jiàng)低(dī)溶解度
，建(jiàn)議使用新開封的(dí)無水 DMSO。

儲存條(tiáo)件(jiàn)： -20°C 避光保(bǎo)存
，充氮氣(qì)密封(fēng)
，遠離潮濕
，可保存 1 年。

相(xiāng)對密度： 約 1.291 g/cm³（預(yù)測值）

四
，注意事(shì)項(xiàng)

該(gāi)產品僅用於科(kē)學研究
，不(bù)可(kě)用於(yú)人(rén)體。使(shǐ)用(yòng)時需遵循(xún)相(xiāng)關安(ān)全(quán)操作(zuò)規(guī)程。配(pèi)製(zhì)溶液時務必(bì)使用新鮮無(wú)水 DMSO
，並充分(fēn)超聲(shēng)助(zhù)溶。一旦配成(chéng)溶液應(yīng)立(lì)即分裝(zhuāng)
，避免(miǎn)反(fǎn)復凍(dòng)融導致產品(pǐn)失(shī)效。

關(guān)於(yú)我們(mén):

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，高分子聚乙(yǐ)二(èr)醇衍生物
，嵌(qiàn)段(duàn)共(gòng)聚物
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，樹枝(zhī)狀聚合物(wù)
，環糊精(jīng)衍生(shēng)物(wù)
，大(dà)環配(pèi)體(tǐ)類
，熒(yíng)光(guāng)量(liáng)子點
，透明質酸(suān)衍生物
，石墨(mò)烯或(huò)氧(yǎng)化(huà)石墨(mò)烯
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，MRI核磁造(zào)影產品
，熒光蛋白及(jí)熒光探(tàn)針(zhēn)等等(děng)。

溫馨提示(shì)：供應(yīng)產品僅用於(yú)科研(yán)
，不(bù)能用(yòng)於人體！

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