SPDP-Val-Cit-PAB-OH 是一種可裂解(jiě)的 ADC（抗(kàng)體(tǐ)-藥(yào)物(wù)偶聯物(wù)）連接子
，屬於雙(shuāng)功(gōng)能(néng)交聯試劑。它將經(jīng)典的(dí) Val-Cit-PAB 酶(méi)切(qiē)連接(jiē)子骨(gǔ)架與 SPDP（N-琥珀(pò)酰(xiān)亞胺(àn)基-3-(2-吡啶(dìng)基(jī)二硫代(dài))丙酸酯(zhǐ)）反應基團相結合
，既保留(liú)了(liǎo)組織(zhī)蛋白(bái)酶 B 響(xiǎng)應(yīng)的(dí)藥物(wù)釋(shì)放機(jī)製
，又(yòu)提(tí)供了與(yǔ)抗體半胱(guāng)氨(ān)酸(suān)殘(cán)基進(jìn)行(háng)二(èr)硫(liú)鍵偶聯的(dí)能(néng)力。

一(yī)，基(jī)本(běn)信(xìn)息(xī)

中(zhōng)文名稱(chēng)：SPDP-Val-Cit-PAB-OH

英(yīng)文(wén)名稱(chēng)：SPDP-Val-Cit-PAB-OH

分(fēn)子(zǐ)式(shì)：C₂₆H₃₆N₆O₅S₂

分子(zǐ)量：576.73

純(chún)度(dù)：通常 ≥ 95%

外觀：白(bái)色(sè)至類(lèi)白(bái)色(sè)固(gù)體粉末

儲存(cún)條(tiáo)件：-20°C 幹(gān)燥(zào)避光(guāng)保存
，充氮氣(qì)密封
，遠(yuǎn)離潮濕(shī)

結(jié)構式(shì)：

二，結構解析

SPDP（N-琥珀酰(xiān)亞胺基(jī)-3-(2-吡啶(dìng)基二(èr)硫代(dài))丙(bǐng)酸(suān)酯(zhǐ)）：這(zhè)是(shì)分子(zǐ)的(dí)"反應把(bǎ)手"。SPDP 含有兩(liǎng)個(gè)關鍵結構——NHS 酯（琥(hǔ)珀(pò)酰亞胺(àn)酯(zhǐ)）和(hé)吡啶基(jī)二硫化(huà)物。NHS 酯可與抗(kàng)體(tǐ)上(shàng)賴氨酸殘基的(dí)伯氨(ān)基反(fǎn)應(yīng)形成(chéng)穩(wěn)定(dìng)的酰(xiān)胺(àn)鍵
，將(jiāng)連(lián)接(jiē)子錨(máo)定在抗體上；而(ér)吡(pǐ)啶(dìng)基二硫化(huà)物則(zé)在後(hòu)續(xù)步(bù)驟中(zhōng)可(kě)被(bèi)還(huán)原(yuán)（如(rú)用 TCEP 或 DTT 處(chǔ)理）
，釋(shì)放出遊(yóu)離(lí)的巰(qiú)基（-SH）
，該(gāi)巰(qiú)基可與(yǔ)抗體上(shàng)經(jīng)還(huán)原(yuán)處理暴(bào)露(lòu)的半胱(guāng)氨酸殘基的巰(qiú)基(jī)形(xíng)成二硫(liú)鍵(jiàn)。這(zhè)種設計(jì)提(tí)供了(liǎo)一種"先氨(ān)基偶(ǒu)聯，後巰基(jī)交換(huàn)"的(dí)兩(liǎng)步偶(ǒu)聯策略
，有助於獲得(dé)更均(jūn)一的偶(ǒu)聯位(wèi)點和(hé)藥物-抗體(tǐ)比（DAR）。

Val（纈氨(ān)酸）：疏水性(xìng)氨(ān)基(jī)酸(suān)
，是(shì)酶切(qiē)識(shí)別(bié)序列的(dí) N 端(duān)組(zǔ)分。

Cit（瓜氨酸）：含(hán)有(yǒu)脲基側(cè)鏈的非天然(rán)氨基酸
，與 Val 組(zǔ)成 Val-Cit 二肽。Val-Cit 序列是組(zǔ)織(zhī)蛋(dàn)白酶 B（Cathepsin B）的(dí)特(tè)異性底物
，在溶(róng)酶體酸性(xìng)環(huán)境(jìng)中(zhōng)被高(gāo)效(xiào)切割(gē)。

PAB（對(duì)氨基苄基
，p-Aminobenzyl alcohol）：自毀(huǐ)型間隔子（self-immolative spacer）。在(zài) Val-Cit 被(bèi) Cathepsin B 切割後(hòu)
，PAB 單元通(tōng)過(guò) 1,6-消(xiāo)除(chú)反應自(zì)發(fā)分(fēn)解(jiě)
，無需(xū)額(é)外(wài)化學觸發(fā)
，迅(xùn)速(sù)釋放出遊離的活(huó)性藥(yào)物分(fēn)子(zǐ)。

OH（羥基）：C 端(duān)為(wéi)遊離羥(qiǎng)基
，是(shì)進一(yī)步連(lián)接藥物分(fēn)子（如(rú) MMAE，MMAF，杜(dù)卡黴(méi)素(sù)等）的反(fǎn)應(yīng)位(wèi)點。可通過碳(tàn)酸(suān)酯鍵(jiàn)，氨基甲酸酯鍵等與含氨(ān)基(jī)或羥(qiǎng)基的藥物分(fēn)子偶聯。

三，理化(huà)性(xìng)質與儲(chǔ)存

溶(róng)解(jiě)性(xìng)：在 DMSO 中(zhōng)溶解(jiě)度良(liáng)好(hǎo)
，通(tōng)常可達(dá) ≥ 100 mg/mL（約(yuē) 173 mM）
，超聲(shēng)助溶效(xiào)果更(gēng)佳。吸濕的(dí) DMSO 會顯著(zhù)降低溶(róng)解(jiě)度(dù)
，建議使(shǐ)用(yòng)新開封(fēng)的(dí)無(wú)水(shuǐ) DMSO。在(zài)水中溶(róng)解(jiě)度較(jiào)差。

儲(chǔ)存條件(jiàn)：-20°C 避(bì)光保(bǎo)存
，充氮氣密封(fēng)
，遠離(lí)潮(cháo)濕
，可保存 1年。

四(sì)，注意事項(xiàng)

該(gāi)產品僅(jǐn)用於(yú)科學研(yán)究(jiū)
，不可(kě)用於(yú)人體(tǐ)。使(shǐ)用時需遵(zūn)循相關安全操作規程。SPDP 中(zhōng)的 NHS 酯對(duì)水敏(mǐn)感(gǎn)
，配製溶(róng)液(yè)時(shí)務必使用(yòng)新鮮(xiān)無(wú)水(shuǐ) DMSO
，並(bìng)充分超(chāo)聲助(zhù)溶。一旦(dàn)配成(chéng)溶液(yè)應立(lì)即分裝
，避免反復凍(dòng)融(róng)導致(zhì)產品失效(xiào)。操作時注(zhù)意(yì)避(bì)光(guāng)
，因為吡啶(dìng)基二硫鍵在光照(zhào)下可(kě)能(néng)發生分(fēn)解。

關(guān)於(yú)我(wǒ)們(mén):

陝西(xī)星貝(bèi)愛科生物(wù)科技(jì)經營的(dí)產品種(zhǒng)類包(bāo)括有：合成(chéng)磷脂(zhī)，高分子聚乙二醇衍(yǎn)生物，嵌段(duàn)共聚物(wù)，磁性納米(mǐ)顆粒(lì)，納米金(jīn)及(jí)納米(mǐ)金(jīn)棒，近(jìn)紅(hóng)外熒光染料(liào)，活性(xìng)熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料，熒光(guāng)標記(jì)物，蛋(dàn)白交聯劑(jì)，小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)PEG衍(yǎn)生(shēng)物，點擊(jī)化(huà)學產(chǎn)品(pǐn)，樹枝狀(zhuàng)聚合物(wù)，環糊精衍(yǎn)生物，大環配(pèi)體(tǐ)類，熒光量(liáng)子(zǐ)點，透(tòu)明質(zhì)酸(suān)衍生物(wù)，石(shí)墨烯(xī)或氧化石墨(mò)烯，碳納米管(guǎn)，富勒(lè)烯
，二氧化(huà)矽及介(jiè)孔二(èr)氧化(huà)矽
，聚合物(wù)微(wēi)球
，近(jìn)紅外熒光(guāng)染料
，聚(jù)苯乙(yǐ)烯(xī)微(wēi)球
，上轉換納(nà)米發(fā)光(guāng)顆粒(lì)
，MRI核(hé)磁(cí)造(zào)影(yǐng)產(chǎn)品(pǐn)
，熒光蛋(dàn)白及(jí)熒(yíng)光探針等(děng)等(děng)。

溫(wēn)馨提(tí)示：供(gōng)應產品僅(jǐn)用於科(kē)研
，不(bù)能(néng)用於人體(tǐ)！

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