Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055041-39-7，分子(zǐ)量: 706.78）是一種含 PEG4 的(dí)酶(méi)響應(yīng)型(xíng)可裂(liè)解 ADC 連接子中間體(tǐ)，專為(wéi)抗體(tǐ)偶聯(lián)藥(yào)物（ADC）合(hé)成(chéng)設計。

基本(běn)信息(xī)

中(zhōng)文(wén)名：馬(mǎ)來(lái)酰亞胺-四聚乙(yǐ)二醇-纈氨酸-瓜氨(ān)酸(suān)-對氨基苯甲酸-羥(qiǎng)基
分子(zǐ)式(shì)：C₃₃H₅₀N₆O₁₁
外(wài)觀：白(bái)色(sè)至(zhì)類白色(sè)固體(tǐ)粉(fěn)末
純度：≥95%（HPLC）
溶(róng)解性：溶(róng)於 DMSO，DCM，DMF 等有機(jī)溶劑，水中(zhōng)也(yě)有(yǒu)良(liáng)好溶解(jiě)性(xìng)
儲存(cún)條件：-20°C 避(bì)光幹燥密封保(bǎo)存，避(bì)免反(fǎn)復凍融(róng)

結構式：

結(jié)構(gòu)與各(gè)部(bù)分(fēn)功(gōng)能

Mal（馬來酰亞胺(àn)）：與抗體(tǐ)表(biǎo)麵巰(qiú)基（-SH）通(tōng)過邁(mài)克爾加(jiā)成反應形成(chéng)穩定(dìng)硫醚鍵，實現抗體(tǐ)偶(ǒu)聯(lián)，僅針對(duì)巰基，不(bù)修飾抗原(yuán)結(jié)合(hé)位點，偶聯(lián)效率 ≥90%。

PEG4（四聚(jù)乙(yǐ)二醇(chún)）：由 4 個(gè)乙二(èr)醇單元(yuán)組(zǔ)成(chéng)，提(tí)供親水性(xìng)和柔性(xìng)，增加(jiā)水(shuǐ)溶性，減少免疫(yì)原(yuán)性(xìng)，降低空(kōng)間位(wèi)阻(zǔ)，是 ADC 連(lián)接(jiē)子中實(shí)用(yòng)性最佳的 PEG 長度之(zhī)一(yī)。

Val-Cit（纈氨酸-瓜(guā)氨酸(suān)）：ADC 領域(yù)較常(cháng)用的(dí)可裂解二肽序列。正常(cháng)生理環境中穩(wěn)定，在腫瘤(liú)細胞溶酶體(tǐ)內(nèi)被(bèi)組織蛋白酶(méi) B（Cathepsin B）特(tè)異性切割(gē)，實現位點特異性藥物(wù)釋放。

PAB（對氨基(jī)苯甲酸(suān)）：自(zì)裂解(jiě)間(jiān)隔(gé)單元，在 Val-Cit 被酶切後(hòu)觸發 1,6-消除(chú)反(fǎn)應，快速(sù)斷裂共(gòng)價鍵，保證(zhèng)藥(yào)物定量(liáng)高效釋放(fàng)。

OH（羥基）：末端反(fǎn)應位點(diǎn)，可與細胞毒性藥物（如(rú) MMAE，MMAF，紫杉醇(chún)等）的(dí)羧(suō)基(jī)或氨基進(jìn)一(yī)步偶聯(lián)。

主要用(yòng)途

第一，ADC 合(hé)成(chéng)。Mal 與(yǔ)抗體巰(qiú)基偶(ǒu)聯(lián)，OH 端與細胞毒性(xìng)藥物偶(ǒu)聯(lián)，進入(rù)腫瘤細胞後，組織(zhī)蛋白酶(méi) B 切割 Val-Cit，PAB 觸發自裂解，釋(shì)放(fàng)活(huó)性藥(yào)物，實現靶(bǎ)向遞(dì)送和控製釋放。

第(dì)二，靶向前藥與(yǔ)智能(néng)遞(dì)送(sòng)。正常組(zǔ)織中穩(wěn)定循(xún)環(huán)，腫瘤微環(huán)境(jìng)中被(bèi)特(tè)異性(xìng)酶(méi)裂(liè)解(jiě)釋(shì)放(fàng)藥(yào)物，提高(gāo)治療(liáo)指(zhǐ)數，減(jiǎn)少(shǎo)全身毒性。

第(dì)三，PROTAC 合成(chéng)。可(kě)用(yòng)作 PROTAC 連(lián)接子，連接(jiē)靶蛋(dàn)白(bái)配(pèi)體(tǐ)和 E3 泛素連接(jiē)酶(méi)配體。

第四(sì)，生(shēng)物(wù)成(chéng)像。OH 端可(kě)偶(ǒu)聯熒(yíng)光(guāng)染料(liào)（如 Cy5，FITC）或(huò)放(fàng)射(shè)性同(tóng)位素（如 ¹⁸F，⁶⁴Cu），用於 PET 成像，熒光成像等。

關(guān)於(yú)我(wǒ)們(mén):

陝(shǎn)西星貝(bèi)愛科(kē)生(shēng)物科技(jì)經(jīng)營的(dí)產(chǎn)品種類包括有：合成磷(lín)脂，高分(fēn)子聚(jù)乙(yǐ)二醇衍(yǎn)生物(wù)，嵌(qiàn)段共(gòng)聚(jù)物，磁(cí)性納(nà)米顆(kē)粒，納(nà)米金及納米金棒，近紅外熒光染料(liào)，活性熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)，熒(yíng)光(guāng)標(biāo)記(jì)物，蛋白(bái)交聯劑，小(xiǎo)分子(zǐ)PEG衍生(shēng)物，點擊化(huà)學(xué)產(chǎn)品，樹枝狀聚(jù)合(hé)物(wù)，環糊精(jīng)衍(yǎn)生(shēng)物，大環(huán)配(pèi)體類(lèi)，熒(yíng)光(guāng)量(liáng)子點，透明質酸(suān)衍生(shēng)物，石墨(mò)烯或(huò)氧(yǎng)化石(shí)墨烯，碳納(nà)米(mǐ)管(guǎn)，富勒烯，二氧化(huà)矽(guī)及介(jiè)孔(kǒng)二氧(yǎng)化矽，聚(jù)合物微球，近紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光染料，聚苯(běn)乙(yǐ)烯微(wēi)球，上(shàng)轉換納(nà)米(mǐ)發(fā)光顆(kē)粒(lì)，MRI核磁造(zào)影(yǐng)產(chǎn)品(pǐn)，熒(yíng)光蛋(dàn)白及熒光探針(zhēn)等(děng)等(děng)。

溫馨(xīn)提示(shì)：供應產(chǎn)品僅用於(yú)科研，不能用於(yú)人體(tǐ)！

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