Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP（馬(mǎ)來酰(xiān)亞(yà)胺-一(yī)聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯(zhǐ)）

一(yī)
，基本(běn)信(xìn)息

中文名稱：馬來(lái)酰亞胺-一(yī)聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯(zhǐ)

英(yīng)文名(míng)稱：Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP / Maleimide-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP

CAS號：2249935-92-8

分子(zǐ)式：C₃₄H₄₁N₇O₁₂

分子量(liáng)：739.73

外觀(guān)：白色至類白色固(gù)體

純(chún)度：≥95%

溶(róng)解性(xìng)：溶(róng)於 DMSO（125 mg/mL，約 169 mM，需超聲助溶）
，DMF 等有機溶(róng)劑(jì)

儲(chǔ)存(cún)條(tiáo)件：-20℃以(yǐ)下，密封(fēng)
，避光(guāng)
，幹燥(zào)保(bǎo)存(cún)，避免(miǎn)反復凍(dòng)融

包裝(zhuāng)規格：1mg / 5mg / 10mg / 25mg / 50mg / 100mg，可定(dìng)製大包(bāo)裝

用途：僅限科研(yán)使用，不可用(yòng)於人(rén)體

結構(gòu)式(shì)：

二
，分(fēn)子(zǐ)結構與(yǔ)五大(dà)功能模(mó)塊(kuài)

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP 由(yóu)五個(gè)功能模塊串聯而成(chéng)，每(měi)個(gè)模塊(kuài)承擔(dān)特(tè)定(dìng)功(gōng)能：

1. 馬來(lái)酰亞(yà)胺（Mal，Maleimide）

高選擇性(xìng)活(huó)性(xìng)基團，能與抗體(tǐ)或蛋(dàn)白質(zhì)中(zhōng)半胱氨(ān)酸的巰基(jī)（-SH）共價(jià)結合，形(xíng)成穩定的硫(liú)醚(mí)鍵。這(zhè)是(shì)實現抗(kàng)體(tǐ)偶聯的核心(xīn)反應位點，化學(xué)選(xuǎn)擇(zé)性高，能減(jiǎn)少與(yǔ)非(fēi)目(mù)標分子的副反(fǎn)應(yīng)。

2. PEG1（一聚乙二(èr)醇）

由單(dān)個乙(yǐ)二(èr)醇單元（-O-CH₂-CH₂-）組(zǔ)成(chéng)的短(duǎn)鏈(liàn)間(jiān)隔(gé)臂。提供分(fēn)子間距(jù)，減少空(kōng)間(jiān)位阻，提高(gāo)偶聯效率；同時增強水溶(róng)性和生物相(xiāng)容(róng)性(xìng)，降低免(miǎn)疫係(xì)統(tǒng)識別風險(xiǎn)。

3. Val-Cit（纈氨酸(suān)-瓜氨(ān)酸二肽）

Val-Cit 二肽序(xù)列對腫瘤微(wēi)環(huán)境中特定蛋白酶（如組(zǔ)織蛋白酶 B 和 L）高度(dù)敏感。抗(kàng)體偶(ǒu)聯(lián)藥(yào)物（ADC）被腫瘤(liú)細胞內(nèi)吞(tūn)並進(jìn)入溶(róng)酶體(tǐ)後(hòu)，組(zǔ)織(zhī)蛋白(bái)酶 B 特(tè)異性切(qiē)割(gē) Val-Cit 序(xù)列，觸發(fā)下遊藥(yào)物(wù)釋放(fàng)。這(zhè)一機(jī)製確(què)保(bǎo)藥(yào)物僅在目標(biāo)細胞(bāo)內激活，大幅減(jiǎn)少對正常組織的毒(dú)性。

4. PAB（對氨基苯(běn)甲酸(suān)，Para-Aminobenzyl）

自釋放(fàng)基團(tuán)（Self-immolative spacer），連(lián)接 Val-Cit 與(yǔ)藥物分子(zǐ)。在 Val-Cit 被(bèi)酶切後(hòu)，PAB 通過(guò) 1,6-消除(chú)反(fǎn)應(yīng)自發(fā)斷裂，確保活性藥(yào)物以完(wán)整(zhěng)形式(shì)釋(shì)放(fàng)，維持(chí)藥(yào)物(wù)的生(shēng)物活性。

5. PNP（對硝基苯(běn)酚，Para-Nitrophenol）

活性離去(qù)基團，常用於酯(zhǐ)化反(fǎn)應(yīng)。在偶(ǒu)聯過程(chéng)中(zhōng)提供(gōng)高效(xiào)的離去機製，確保(bǎo)與細胞(bāo)毒性藥物(wù)（如 MMAE
，MMAF）的連(lián)接高效
，穩定。PNP 酯(zhǐ)是(shì)合(hé)成(chéng) ADC 藥(yào)物(wù)的經(jīng)典(diǎn)活性(xìng)酯形(xíng)式。

三
，主要(yào)應用領域(yù)

1. 抗體(tǐ)偶聯藥物（ADC）合成(chéng)——最(zuì)核心應(yīng)用(yòng)

通(tōng)過馬來酰亞胺(àn)與(yǔ)抗體半胱氨(ān)酸殘(cán)基偶聯，PNP 酯與細胞(bāo)毒性藥(yào)物（MMAE/MMAF）連接，形(xíng)成完(wán)整的(dí) ADC。進(jìn)入腫(zhǒng)瘤(liú)細(xì)胞(bāo)後(hòu)，Val-Cit 被組織蛋白(bái)酶 B 切(qiē)割，PAB 自釋放，活(huó)性藥物精準(zhǔn)釋放。

2. 蛋白質標記與生物偶(ǒu)聯

馬(mǎ)來(lái)酰亞胺與含巰(qiú)基的(dí)蛋白(bái)質(zhì)特異性偶(ǒu)聯(lián)，可(kě)將熒(yíng)光探針
，放射性核(hé)素(sù)等功(gōng)能性分子引入目標(biāo)蛋白。

3. 納米(mǐ)顆粒與多肽(tài)遞送(sòng)係(xì)統(tǒng)

作為連(lián)接(jiē)子(zǐ)設計(jì)用於(yú)納米(mǐ)顆(kē)粒或多肽遞(dì)送(sòng)係統中(zhōng)，通過馬(mǎ)來(lái)酰(xiān)亞(yà)胺和 PNP 酯實(shí)現(xiàn)高效的分子(zǐ)偶聯(lián)和(hé)修飾(shì)。

4. 生物傳(chuán)感器(qì)構建(jiàn)

將(jiāng)生物傳(chuán)感器中(zhōng)的生(shēng)物(wù)分子通(tōng)過(guò)馬來酰亞胺(àn)基團連接(jiē)到傳(chuán)感(gǎn)器表麵(miàn)，用(yòng)於檢測(cè)生(shēng)物(wù)分子相互(hù)作(zuò)用或(huò)細(xì)胞(bāo)內(nèi)生(shēng)化過程。

5. 酶活性檢(jiǎn)測與(yǔ)成像(xiàng)

與熒光(guāng)或放(fàng)射(shè)性探針結合(hé)，用於檢測腫(zhǒng)瘤微環境(jìng)中組織蛋(dàn)白(bái)酶(méi) B 的(dí)活性(xìng)和(hé)分布。

四(sì)
，注(zhù)意事(shì)項

馬(mǎ)來(lái)酰亞(yà)胺(àn)在(zài) pH > 7.5 時易(yì)發(fā)生(shēng)水(shuǐ)解，偶聯(lián)反(fǎn)應建(jiàn)議控製在(zài) pH 6.5-7.5。

PNP 酯對(duì)水分敏(mǐn)感，需(xū)現配現用，使用新開封的(dí)無水(shuǐ) DMSO 或(huò) DMF。

全程避光操(cāo)作，避(bì)免反復凍融(róng)。從冰箱取出(chū)後置於(yú)室(shì)溫回(huí)溫 30-60 分鐘(zhōng)再(zài)開(kāi)蓋，防止受潮。

僅(jǐn)供(gōng)科(kē)研(yán)使用，不(bù)可用於人(rén)體。

關於我(wǒ)們:

陝西星(xīng)貝愛科生(shēng)物科技經(jīng)營的(dí)產品種(zhǒng)類(lèi)包(bāo)括(kuò)有(yǒu)：合(hé)成(chéng)磷(lín)脂(zhī)
，高(gāo)分子(zǐ)聚乙(yǐ)二醇衍(yǎn)生物
，嵌(qiàn)段(duàn)共(gòng)聚物(wù)
，磁性納米顆(kē)粒
，納(nà)米(mǐ)金及納米(mǐ)金(jīn)棒(bàng)
，近紅外(wài)熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)
，活(huó)性熒(yíng)光染料
，熒光(guāng)標(biāo)記(jì)物
，蛋(dàn)白交(jiāo)聯劑
，小(xiǎo)分子PEG衍(yǎn)生物
，點(diǎn)擊化學產品(pǐn)
，樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚(jù)合物(wù)
，環糊精衍生物(wù)
，大(dà)環(huán)配體類
，熒光量子點
，透(tòu)明(míng)質(zhì)酸(suān)衍(yǎn)生物(wù)
，石(shí)墨烯(xī)或氧(yǎng)化(huà)石墨烯
，碳納米(mǐ)管
，富(fù)勒烯(xī)，二(èr)氧化(huà)矽及介孔二氧化矽(guī)，聚合物微球，近(jìn)紅外(wài)熒光染(rǎn)料(liào)，聚苯乙(yǐ)烯微球，上轉換(huàn)納(nà)米(mǐ)發光(guāng)顆粒，MRI核磁造(zào)影產品，熒光(guāng)蛋(dàn)白(bái)及熒光(guāng)探針(zhēn)等等(děng)。

溫馨(xīn)提示：供應產品僅用於(yú)科研，不能用於人體！

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