Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP

中(zhōng)文名： 馬來(lái)酰亞(yà)胺(àn)-二(èr)聚(jù)乙二(èr)醇-纈(xié)氨酸-瓜(guā)氨(ān)酸(suān)-對氨(ān)基苄基-對(duì)硝基苯酚酯

CAS號(hào)： 2112738-13-1

外觀： 白色至(zhì)淺黃色(sè)固體粉(fěn)末(mò)

純度(dù)： ≥95%

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)與(yǔ)功(gōng)能

Mal（馬來酰亞胺(àn)）——與蛋白(bái)質上的巰基（-SH）發(fā)生(shēng)Michael加成反應(yīng)，形成穩(wěn)定的(dí)硫醚(mí)鍵(jiàn)，用(yòng)於抗(kàng)體(tǐ)偶聯。

PEG2（二聚乙二醇）——提供(gōng)親(qīn)水性(xìng)和(hé)柔(róu)性，改(gǎi)善水(shuǐ)溶性和(hé)生物相(xiāng)容(róng)性。

Val-Cit（纈氨酸-瓜(guā)氨酸二(èr)肽(tài)）——組織(zhī)蛋白酶(méi)B（Cathepsin B）敏(mǐn)感底(dǐ)物，在(zài)溶酶(méi)體內(nèi)被特異性切(qiē)割，是(shì)ADC中經典(diǎn)的(dí)酶(méi)切(qiē)連接(jiē)子(zǐ)。

PAB（對氨(ān)基苄(biàn)基）——自(zì)裂解(jiě)模塊，Val-Cit被切(qiē)割後(hòu)觸(chù)發1,6-消除反應，快速釋放活性藥(yào)物(wù)，避(bì)免連接子殘留影響藥(yào)效(xiào)。

PNP（對硝基苯酚(fēn)酯）——高(gāo)效離(lí)去基(jī)團，與(yǔ)藥物分(fēn)子中的伯胺(àn)（-NH₂）反應生(shēng)成氨(ān)基甲(jiǎ)酸(suān)酯鍵(jiàn)，黃色(sè)PNP便(biàn)於UV監(jiān)測(cè)（λ≈400 nm）。

作用機製(zhì)

Mal端與(yǔ)抗體(tǐ)半(bàn)胱(guāng)氨(ān)酸(suān)偶聯(lián)形成ADC → ADC靶(bǎ)向結(jié)合腫(zhǒng)瘤(liú)細胞 → 內(nèi)吞進(jìn)入溶酶體(tǐ) → Cathepsin B切割(gē)Val-Cit → PAB自裂(liè)解 → 遊(yóu)離活性(xìng)藥物（如(rú)MMAE）釋(shì)放(fàng)並(bìng)殺傷(shāng)腫瘤(liú)細(xì)胞(bāo)。整個(gè)過程(chéng)在(zài)靶細(xì)胞(bāo)內完(wán)成(chéng)，血(xiě)漿中(zhōng)穩定，脫靶(bǎ)毒(dú)性低。

溶解性與儲存

溶於DMSO
，DMF
，THF
，DCM等有機(jī)溶(róng)劑(jì)，水(shuǐ)中(zhōng)溶解度(dù)有(yǒu)限。建議(yì)先溶於DMSO再(zài)稀(xī)釋。

儲存(cún)條(tiáo)件(jiàn)：-20°C或(huò)更低，幹(gān)燥避(bì)光(guāng)，惰性(xìng)氣(qì)體保護，避(bì)免反(fǎn)復(fù)凍融(róng)。

主要(yào)應(yīng)用(yòng)

主要用於(yú)ADC（抗體-藥物(wù)偶(ǒu)聯(lián)物(wù)）開(kāi)發(fā)，作為雙(shuāng)功(gōng)能連接(jiē)子(zǐ)連接單(dān)克(kè)隆抗體與細胞毒(dú)素（MMAE
，DM1等(děng)）。也可用(yòng)於蛋白(bái)質(zhì)巰(qiú)基修飾
，熒(yíng)光標記及酶響(xiǎng)應型(xíng)藥(yào)物(wù)遞(dì)送(sòng)係統的(dí)構建(jiàn)。

關於我們(mén):

陝西(xī)星貝愛(ài)科(kē)生物(wù)科(kē)技經(jīng)營的(dí)產品種(zhǒng)類(lèi)包(bāo)括有：合(hé)成(chéng)磷脂(zhī)
，高(gāo)分(fēn)子聚(jù)乙(yǐ)二醇(chún)衍(yǎn)生物
，嵌(qiàn)段(duàn)共(gòng)聚物
，磁性納米(mǐ)顆(kē)粒
，納(nà)米金及納(nà)米(mǐ)金棒(bàng)
，近(jìn)紅外熒(yíng)光染料
，活性熒光(guāng)染(rǎn)料
，熒(yíng)光(guāng)標記物
，蛋白交聯劑(jì)
，小分(fēn)子PEG衍生(shēng)物
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，熒(yíng)光(guāng)量(liáng)子(zǐ)點(diǎn)
，透(tòu)明質酸衍生物
，石(shí)墨(mò)烯或氧化(huà)石墨烯
，碳納米管(guǎn)
，富勒(lè)烯(xī)，二(èr)氧化矽及介孔二(èr)氧(yǎng)化矽，聚合物(wù)微球，近紅外熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)，聚苯乙(yǐ)烯(xī)微球，上(shàng)轉(zhuǎn)換(huàn)納米(mǐ)發光(guāng)顆粒(lì)，MRI核磁造影(yǐng)產品，熒光蛋白及(jí)熒光(guāng)探(tàn)針(zhēn)等等。

溫馨提(tí)示：供(gōng)應產(chǎn)品僅(jǐn)用(yòng)於科研(yán)，不能(néng)用於(yú)人體(tǐ)！

相(xiāng)關(guān)產品：

DBCO-BODIPY FL

DBCO-BSA

DBCO-C12-amine

DBCO-C3-Maleimide

DBCO-C4-COOH

DBCO-C6-Acid

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DBCO-NHCO-PEG5-NHS ester