Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP

中文名
：馬來(lái)酰(xiān)亞(yà)胺-四(sì)聚(jù)乙(yǐ)二醇-纈氨(ān)酸-瓜氨酸(suān)-對(duì)氨基苄基-對硝(xiāo)基苯(běn)酚酯(zhǐ)

CAS號(hào)
：2112738-09-5

分子式
：C₄₀H₅₃N₇O₁₅

分子(zǐ)量(liáng)
：871.89

外觀
：白(bái)色(sè)至黃(huáng)色(sè)固(gù)體/粉末

純度(dù)
：≥95%

DMSO溶(róng)解度
：125 mg/mL

結(jié)構(gòu)式
：

結(jié)構(gòu)與功能(néng)

Mal（馬來酰亞胺）——與蛋(dàn)白(bái)質巰(qiú)基（-SH）發(fā)生(shēng)Michael加(jiā)成(chéng)反應，形(xíng)成(chéng)穩定(dìng)硫醚(mí)鍵，用(yòng)於(yú)抗(kàng)體(tǐ)偶聯(lián)，反應(yīng)僅針(zhēn)對巰(qiú)基，不(bù)修(xiū)飾抗原(yuán)結合位點(diǎn)。

PEG4（四聚(jù)乙二醇）——由4個乙二醇(chún)單(dān)元(yuán)組成，比PEG2/PEG3提(tí)供更強(qiáng)的(dí)親水性(xìng)和柔韌性(xìng)，更(gēng)有效降低(dī)ADC聚集(jí)，減少免疫原(yuán)性(xìng)，延長體(tǐ)內循環(huán)時間(jiān)。

Val-Cit（纈氨(ān)酸(suān)-瓜氨酸二(èr)肽(tài)）——組織(zhī)蛋(dàn)白(bái)酶B（Cathepsin B）敏(mǐn)感底(dǐ)物，在溶酶體(tǐ)內(nèi)被(bèi)特異性切割(gē)，血(xiě)漿中高(gāo)度(dù)穩定（72小(xiǎo)時以(yǐ)上），確(què)保靶(bǎ)細(xì)胞內精(jīng)準釋放(fàng)。

PAB（對(duì)氨(ān)基苄基）——自裂解模(mó)塊，Val-Cit被(bèi)切割後(hòu)觸(chù)發(fā)1,6-消(xiāo)除反(fǎn)應(yīng)，快(kuài)速釋(shì)放活(huó)性藥(yào)物，避免連接子殘(cán)留(liú)影(yǐng)響藥(yào)效。

PNP（對硝基(jī)苯酚酯）——高(gāo)效(xiào)離(lí)去(qù)基團(tuán)，與藥(yào)物伯胺（-NH₂）反(fǎn)應生成(chéng)氨基甲酸酯(zhǐ)鍵(jiàn)，偶(ǒu)聯(lián)效(xiào)率(shuài)可達(dá)90%以上(shàng)；黃(huáng)色(sè)PNP便(biàn)於(yú)UV監(jiān)測（λ≈400 nm）。

溶(róng)解(jiě)性與儲存

溶於(yú)DMSO，DMF，ACN，THF，DCM等有機溶(róng)劑，水中(zhōng)溶解度有限，建議先溶(róng)於(yú)DMSO再(zài)稀釋(shì)。

儲(chǔ)存(cún)條件
：-20°C或更低，幹燥避光(guāng)，惰性氣(qì)體(tǐ)保(bǎo)護，避免反復(fù)凍融。

主要(yào)應(yīng)用

主要用於(yú)ADC（抗(kàng)體(tǐ)-藥(yào)物(wù)偶聯物）開(kāi)發，連(lián)接單(dān)克隆抗(kàng)體(tǐ)與細(xì)胞(bāo)毒(dú)素(sù)（MMAE，MMAF，紫杉(shān)醇(chún)等）。也可用(yòng)於蛋白質巰基修(xiū)飾，熒(yíng)光標記(jì)及酶響應(yīng)型藥(yào)物遞(dì)送係(xì)統構建。

關於我(wǒ)們:

陝西(xī)星貝(bèi)愛(ài)科生物(wù)科技(jì)經營的產(chǎn)品種(zhǒng)類(lèi)包括(kuò)有(yǒu)
：合(hé)成(chéng)磷脂(zhī)，高(gāo)分子聚乙(yǐ)二醇(chún)衍生物，嵌段共(gòng)聚(jù)物，磁(cí)性納米(mǐ)顆粒(lì)，納(nà)米(mǐ)金及(jí)納米金(jīn)棒，近紅外(wài)熒光(guāng)染料，活性熒光染(rǎn)料(liào)，熒光(guāng)標記(jì)物(wù)，蛋白(bái)交(jiāo)聯劑(jì)，小(xiǎo)分子PEG衍生物(wù)，點(diǎn)擊化學產(chǎn)品(pǐn)，樹(shù)枝狀聚(jù)合(hé)物，環糊(hū)精衍生(shēng)物，大(dà)環配體(tǐ)類，熒(yíng)光量(liáng)子(zǐ)點(diǎn)，透(tòu)明質酸(suān)衍生物，石(shí)墨(mò)烯或氧化(huà)石墨烯(xī)，碳納米管，富(fù)勒烯(xī)，二氧化(huà)矽及介(jiè)孔二(èr)氧(yǎng)化(huà)矽，聚合物微(wēi)球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微(wēi)球(qiú)，上轉(zhuǎn)換納米發光(guāng)顆(kē)粒，MRI核(hé)磁造(zào)影產(chǎn)品(pǐn)，熒光蛋白(bái)及(jí)熒(yíng)光探針(zhēn)等等(děng)。

溫馨提示
：供應產(chǎn)品(pǐn)僅(jǐn)用於科研，不能(néng)用於(yú)人(rén)體！

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