Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP

中(zhōng)文(wén)名(míng)：馬來酰亞(yà)胺(àn)-八聚乙(yǐ)二醇(chún)-纈氨(ān)酸(suān)-瓜(guā)氨酸-對氨(ān)基苄基-對硝基苯酚(fēn)酯(zhǐ)

外觀(guān)：白色至淡(dàn)黃色固體(tǐ)粉末

純度：≥95%

DMSO溶解(jiě)度(dù)：約100 mg/mL（95.41 mM，需超(chāo)聲助(zhù)溶，建議使(shǐ)用(yòng)新開封DMSO）

結(jié)構(gòu)式：

結構與功能

Mal（馬(mǎ)來(lái)酰亞胺(àn)）——與蛋白(bái)質(zhì)巰基（-SH）發(fā)生Michael加成反應，形成(chéng)穩(wěn)定(dìng)硫醚(mí)鍵，用於(yú)抗體偶(ǒu)聯(lián)，反應pH 6.5-7.5最佳。

PEG8（八聚乙(yǐ)二(èr)醇）——8個乙二(èr)醇單(dān)元(yuán)組成的(dí)長鏈(liàn)親(qīn)水間隔臂(bì)，比PEG2/4提供更強(qiáng)的(dí)水溶性和(hé)柔(róu)性(xìng)，有效(xiào)降低ADC聚集和免(miǎn)疫原性(xìng)，拉(lā)大抗(kàng)體與(yǔ)毒素間(jiān)距，緩解(jiě)空間(jiān)位阻(zǔ)。

Val-Cit（纈氨(ān)酸-瓜氨酸二肽）——組織蛋白(bái)酶(méi)B敏感(gǎn)底物，在溶酶體(tǐ)內(nèi)被(bèi)特異性(xìng)切割，血漿(jiāng)中穩定(dìng)72小(xiǎo)時(shí)以上(shàng)。

PAB（對氨(ān)基(jī)苄基）——自裂(liè)解模塊，Val-Cit被(bèi)切割(gē)後觸發1,6-消除反(fǎn)應，藥物以(yǐ)原始活性形式釋放，效(xiào)率接(jiē)近100%。

PNP（對(duì)硝(xiāo)基苯酚(fēn)酯）——高效(xiào)離去(qù)基團，與藥物伯胺（-NH₂）反應生成氨基(jī)甲酸酯鍵，偶聯效(xiào)率可達95%以上；黃(huáng)色(sè)便於UV監(jiān)測（λ≈400 nm）。

溶(róng)解(jiě)性與儲存

溶(róng)於DMSO
，DMF
，甲醇
，DCM
，THF等有機(jī)溶(róng)劑(jì)，水溶(róng)性好於(yú)短(duǎn)鏈(liàn)PEG版本。建議(yì)先溶於DMSO再(zài)稀釋(shì)。

儲存條件(jiàn)：-20°C或(huò)更(gēng)低，幹(gān)燥避(bì)光(guāng)，惰性(xìng)氣體保(bǎo)護，避免(miǎn)反復(fù)凍融。

關於(yú)我(wǒ)們(mén):

陝(shǎn)西(xī)星(xīng)貝(bèi)愛科生物科技(jì)經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種(zhǒng)類包(bāo)括有：合(hé)成(chéng)磷脂
，高(gāo)分(fēn)子(zǐ)聚(jù)乙(yǐ)二醇(chún)衍生(shēng)物(wù)
，嵌段共聚(jù)物
，磁性(xìng)納米顆粒(lì)
，納(nà)米金(jīn)及納(nà)米金棒
，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒光(guāng)染料
，活(huó)性熒(yíng)光染料
，熒光(guāng)標記物
，蛋白交(jiāo)聯(lián)劑(jì)
，小(xiǎo)分(fēn)子PEG衍(yǎn)生物
，點擊化(huà)學產品
，樹枝狀(zhuàng)聚合物(wù)
，環糊精衍生物(wù)
，大環(huán)配體(tǐ)類
，熒(yíng)光量子(zǐ)點
，透(tòu)明質酸衍生物
，石墨(mò)烯(xī)或(huò)氧(yǎng)化石(shí)墨烯
，碳納(nà)米管
，富(fù)勒烯，二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)及介孔(kǒng)二氧(yǎng)化矽(guī)，聚(jù)合物(wù)微球(qiú)，近紅(hóng)外熒(yíng)光染(rǎn)料，聚(jù)苯乙烯微(wēi)球，上轉換(huàn)納(nà)米(mǐ)發光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品(pǐn)，熒(yíng)光(guāng)蛋(dàn)白(bái)及(jí)熒光(guāng)探(tàn)針(zhēn)等等。

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