Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-OH 描述

一(yī)，基(jī)本(běn)信息

中文(wén)名(míng)：馬來(lái)酰亞胺(àn)-酰(xiān)胺-二聚乙二醇-纈(xié)氨酸-瓜氨(ān)酸(suān)-PAB-羥基(jī)
英(yīng)文(wén)名：Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-OH
CAS號：2504147-53-7
分子(zǐ)量(liáng)：689.77
純(chún)度：≥95%
外觀：白(bái)色(sè)至(zhì)灰(huī)白色固體(tǐ)
保存(cún)：-20℃
，避(bì)光
，幹燥
，密(mì)封保存
溶(róng)解(jiě)性：溶於DMSO，DMF等有機(jī)溶劑(jì)
用(yòng)途：ADC可裂解連(lián)接(jiē)子 / PROTAC連(lián)接子(zǐ) / 生物(wù)偶(ǒu)聯試劑(jì)

結構式：

二(èr)，結(jié)構組(zǔ)成

該(gāi)試(shì)劑由五(wǔ)個(gè)功能(néng)模塊(kuài)組成：

Mal（馬來(lái)酰亞(yà)胺）：與(yǔ)抗體半胱(guāng)氨酸(suān)殘基的-SH發生邁克(kè)爾加(jiā)成(chéng)反(fǎn)應
，形成穩定硫(liú)醚(mí)鍵
，實現(xiàn)抗(kàng)體偶聯。

Amido-PEG2（酰(xiān)胺-二聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇）：短(duǎn)鏈(liàn)間(jiān)隔(gé)臂
，提供水(shuǐ)溶性(xìng)和(hé)柔(róu)性(xìng)
，減(jiǎn)少(shǎo)空間位阻。

Val-Cit（纈氨酸-瓜(guā)氨酸二(èr)肽）：可(kě)被組織(zhī)蛋(dàn)白酶(méi)B特異(yì)性切割(gē)
，血(xiě)液中(zhōng)穩定(dìng)
，溶(róng)酶(méi)體內(nèi)（pH 4.5-5.5）裂(liè)解(jiě)釋(shì)放藥(yào)物。

PAB（對(duì)氨(ān)基(jī)苄(biàn)基(jī)）：二(èr)肽裂解後自動(dòng)1,6-消(xiāo)除(chú)釋放(fàng)藥物(wù)
，無(wú)需(xū)額外試劑。

OH（末(mò)端羥基(jī)）：可(kě)與含羧(suō)基的藥(yào)物分子進(jìn)一(yī)步偶聯。

三，核(hé)心特(tè)點

第(dì)一
，酶切可控(kòng)釋(shì)放(fàng)。Val-Cit二肽僅(jǐn)在溶酶體(tǐ)中(zhōng)被(bèi)組織蛋(dàn)白酶(méi)B切割(gē)
，血液(yè)中(zhōng)穩定(dìng)
，避免(miǎn)非(fēi)靶向釋放。

第二
，自消除機(jī)製(zhì)。PAB在二肽(tài)裂解後自(zì)動釋放藥物(wù)
，連接子(zǐ)殘(cán)留不影響(xiǎng)藥物活性。

第三
，高反(fǎn)應選擇(zé)性。馬(mǎ)來酰(xiān)亞胺(àn)優先與(yǔ)遊(yóu)離巰基反應
，減少(shǎo)非特異(yì)性結合。

四，主要應用

1. ADC合(hé)成（最(zuì)核(hé)心用途）。作(zuò)為(wéi)可(kě)裂(liè)解(jiě)連(lián)接子(zǐ)
   ，將抗(kàng)體與細(xì)胞毒性藥(yào)物(wù)（如(rú)MMAE，Exatecan）偶聯(lián)。

2. PROTAC合成(chéng)。作為(wéi)連接子連接靶(bǎ)蛋白(bái)配體與E3泛(fàn)素連(lián)接酶(méi)配體。

3. 生(shēng)物分(fēn)子標記與檢測。

五(wǔ)，注(zhù)意事項(xiàng)

避光(guāng)防潮(cháo)保(bǎo)存
，溶液現(xiàn)配現用(yòng)
，避免反(fǎn)復(fù)凍(dòng)融。僅供科(kē)研使用。

關於我們:

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，不能(néng)用(yòng)於人體！

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