Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 描(miáo)述(shù)

一，基本信息

中文(wén)名(míng)：馬來(lái)酰(xiān)亞胺(àn)-四(sì)聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇(chún)-纈氨酸-丙氨酸-對氨基苄醇-對(duì)硝基(jī)苯酯
英(yīng)文名：Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP / Maleimide-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
分(fēn)子(zǐ)式：C₃₇H₄₇N₅O₁₄
分子量(liáng)：785.8
CAS號(hào)：無獨立(lì)CAS號
純(chún)度：≥95%
外(wài)觀：白色至灰白色(sè)固體
保存(cún)：-20℃以下(xià)，避光(guāng)，幹燥(zào)，密封(fēng)保(bǎo)存(cún)
溶(róng)解(jiě)性：溶於(yú)DMSO，DMF，乙(yǐ)腈(jīng)等有(yǒu)機溶(róng)劑(jì)，水溶液中溶(róng)解(jiě)度有(yǒu)限，需先(xiān)溶(róng)於(yú)有(yǒu)機溶(róng)劑再稀(xī)釋
用途：ADC可裂解連接(jiē)子(zǐ) / 靶(bǎ)向藥物(wù)遞送(sòng) / 生物正交化(huà)學(xué)試(shì)劑(jì)
溫(wēn)馨提示：僅供(gōng)科(kē)研(yán)使用，不(bù)能(néng)用(yòng)於人(rén)體！

結(jié)構式(shì)：

二(èr)，結構組(zǔ)成

該(gāi)試劑由五個功(gōng)能模塊組成(chéng)：

Mal（馬來酰(xiān)亞胺）：硫(liú)醇(chún)特(tè)異性接頭(tóu)，與(yǔ)抗體(tǐ)半(bàn)胱(guāng)氨(ān)酸(suān)殘(cán)基的-SH通(tōng)過邁(mài)克爾加(jiā)成(chéng)反應(yīng)形成(chéng)穩(wěn)定硫(liú)醚(mí)鍵，實(shí)現抗體(tǐ)偶聯(lián)。

PEG4（四聚乙二(èr)醇(chún)）：四(sì)個(gè)乙二醇單元(yuán)組成(chéng)的間隔臂，增(zēng)加(jiā)水溶性(xìng)和柔性，減少(shǎo)空(kōng)間位阻(zǔ)，降低免疫(yì)原性，延(yán)長體內半(bàn)衰期。

Val-Ala（纈氨酸-丙氨酸二(èr)肽）：可被(bèi)組織蛋(dàn)白酶B（Cathepsin B）特異(yì)性切割(gē)。血(xiě)液中(zhōng)穩(wěn)定，進(jìn)入(rù)腫瘤細(xì)胞後(hòu)在(zài)酸性(xìng)環境（pH 4.5-5.5）下被裂(liè)解，觸發藥(yào)物釋放。

PAB（對(duì)氨基苄基(jī)）：橋(qiáo)接(jiē)樞(shū)紐，通(tōng)過π-π堆積(jī)增(zēng)強偶聯物穩(wěn)定性。二肽裂解後(hòu)通(tōng)過1,6-消除反(fǎn)應(yīng)釋放(fàng)藥(yào)物，避免殘留連接子影響(xiǎng)活性。

PNP（對硝基苯酚(fēn)）：良(liáng)好的(dí)離(lí)去基團(tuán)，通過苯(běn)酚酯(zhǐ)鍵與藥物氨基(jī)形(xíng)成(chéng)酰(xiān)胺(àn)鍵連(lián)接，在溶(róng)酶(méi)體酶(méi)作用(yòng)下(xià)發生(shēng)β-消(xiāo)除反應(yīng)釋(shì)放遊離(lí)藥物；同時(shí)具(jù)有(yǒu)光(guāng)學活性，可用(yòng)於近(jìn)紅外(wài)熒光標記和(hé)成像監測。

三(sān)，核(hé)心特(tè)點(diǎn)

第一，酶切可(kě)控釋放。Val-Ala二(èr)肽被組(zǔ)織蛋白酶(méi)B特(tè)異(yì)性(xìng)裂解，實現(xiàn)腫(zhǒng)瘤細(xì)胞(bāo)內精準釋放，血(xiě)液(yè)中穩(wěn)定(dìng)避(bì)免(miǎn)非(fēi)特(tè)異(yì)性釋放。

第(dì)二(èr)，自(zì)切割(gē)機製(zhì)。PAB在二肽裂(liè)解後(hòu)自(zì)動(dòng)1,6-消(xiāo)除，無需(xū)額外試劑即(jí)可釋(shì)放(fàng)藥(yào)物(wù)，確(què)保藥(yào)效(xiào)較(jiào)大(dà)化。

第(dì)三，雙功能正交設(shè)計。Mal端偶(ǒu)聯抗體，PNP端(duān)偶(ǒu)聯藥物(wù)，中(zhōng)間(jiān)PEG4提供(gōng)間(jiān)隔和水溶性(xìng)，形成"抗(kàng)體(tǐ)-連接子(zǐ)-藥(yào)物(wù)"完整(zhěng)ADC架構。

第(dì)四，光學可監測。PNP基團(tuán)支(zhī)持(chí)熒(yíng)光標記，可實時追蹤(zōng)藥物釋放過程。

四(sì)，主要(yào)應用

1. ADC合(hé)成(chéng)。作為可裂解(jiě)連接子，將抗(kàng)體(tǐ)與(yǔ)細(xì)胞毒(dú)性藥物（如MMAE，DM1）偶(ǒu)聯，實現靶(bǎ)向(xiàng)遞(dì)送。

2. 靶向藥物(wù)遞送。連(lián)接不同抗(kàng)體和藥物分子，開(kāi)發新(xīn)型靶向(xiàng)治療藥物(wù)。

3. 生物成(chéng)像。PNP的(dí)光(guāng)學活性(xìng)支持近紅外熒光標(biāo)記，用於細胞(bāo)成像和(hé)活體成(chéng)像。

4. 生物(wù)材料(liào)構(gòu)建。用於(yú)塗層(céng)，支架(jià)等生(shēng)物相容(róng)性材料開(kāi)發(fā)。

五，注意事項

避光(guāng)操作，防潮(cháo)保存(cún)，溶(róng)液(yè)現(xiàn)配現(xiàn)用，避(bì)免(miǎn)反(fǎn)復(fù)凍(dòng)融(róng)。PNP酯(zhǐ)在水溶(róng)液中易(yì)水解，建(jiàn)議低溫（0-4℃）操(cāo)作並縮短反(fǎn)應時(shí)間(jiān)。僅(jǐn)供科研使用。

關於我(wǒ)們:

陝(shǎn)西星貝愛(ài)科生物科(kē)技經營的(dí)產品種類包括有：合成磷(lín)脂，高(gāo)分子聚(jù)乙二醇(chún)衍生(shēng)物，嵌段共(gòng)聚物，磁性(xìng)納米(mǐ)顆粒，納米金及納米(mǐ)金棒，近(jìn)紅外(wài)熒光染料(liào)，活性熒光染料(liào)，熒光(guāng)標記(jì)物，蛋(dàn)白(bái)交聯劑(jì)，小(xiǎo)分子PEG衍(yǎn)生物，點擊(jī)化學產品，樹枝(zhī)狀聚合物，環(huán)糊精(jīng)衍生(shēng)物，大環(huán)配體類，熒光(guāng)量子點(diǎn)，透明(míng)質酸衍生物，石(shí)墨(mò)烯(xī)或氧(yǎng)化石墨烯(xī)，碳(tàn)納米管(guǎn)，富勒烯，二氧化(huà)矽及(jí)介孔二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)，聚(jù)合物微球，近(jìn)紅(hóng)外熒光(guāng)染(rǎn)料，聚(jù)苯乙(yǐ)烯微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉(zhuǎn)換納(nà)米發光顆粒，MRI核磁造(zào)影產(chǎn)品，熒(yíng)光蛋白及熒光探針等(děng)等。

溫馨提示(shì)：供應(yīng)產品(pǐn)僅用於(yú)科研，不能(néng)用於人體！

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