Azido-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 描(miáo)述(shù)

一，基(jī)本信(xìn)息

中文名：疊(dié)氮-單(dān)聚乙二醇-纈氨酸(suān)-瓜(guā)氨酸(suān)-PAB-羥基
英文名(míng)：Azido-PEG1-Val-Cit-PAB-OH
CAS號：2055041-40-0
分子(zǐ)量(liáng)：520.59
純度：≥95%
外(wài)觀(guān)：白(bái)色(sè)至淺(qiǎn)黃色固體
保存：-20℃，避(bì)光(guāng)，幹燥，密封保(bǎo)存(cún)
溶解(jiě)性：溶(róng)於(yú)DMSO，DMF等(děng)有(yǒu)機(jī)溶劑(jì)
用(yòng)途：ADC可(kě)裂解連(lián)接子 / 點擊化學(xué)試(shì)劑

結(jié)構(gòu)式(shì)：

二，結構組成(chéng)

Azido（疊氮基）：通過點擊化學(xué)（CuAAC/SPAAC）與炔(quē)基/DBCO偶聯(lián)，連(lián)接(jiē)抗(kàng)體(tǐ)或(huò)載體。

PEG1（單(dān)聚乙(yǐ)二(èr)醇(chún)）：短(duǎn)鏈(liàn)間隔臂(bì)，提供水溶性，減少空間位(wèi)阻。

Val-Cit（纈氨(ān)酸(suān)-瓜(guā)氨酸二肽(tài)）：被(bèi)組織蛋(dàn)白(bái)酶(méi)B特異性(xìng)切割，血液中穩(wěn)定(dìng)，溶酶體內裂(liè)解釋(shì)放藥物(wù)。

PAB（對(duì)氨基(jī)苄(biàn)基）：二(èr)肽裂解後自動1,6-消除釋放(fàng)藥物(wù)，無需額(é)外試劑。

OH（末端(duān)羥(qiǎng)基(jī)）：與(yǔ)含羧基的(dí)藥物(wù)分(fēn)子(zǐ)偶(ǒu)聯(lián)。

三(sān)，核(hé)心特(tè)點

第一(yī)，點擊(jī)化學(xué)偶(ǒu)聯。疊氮(dàn)基與炔(quē)基/DBCO高效反應，條件溫(wēn)和(hé)，選擇(zé)性(xìng)強。

第二(èr)，酶切可(kě)控(kòng)釋放(fàng)。Val-Cit僅(jǐn)在(zài)溶酶(méi)體中被切割(gē)，血(xiě)液中(zhōng)穩定，避免非靶向釋(shì)放。

第(dì)三，自消(xiāo)除(chú)機製。PAB自動釋(shì)放(fàng)藥物，連接(jiē)子(zǐ)殘(cán)留(liú)不(bù)影(yǐng)響(xiǎng)活(huó)性。

四(sì)，主(zhǔ)要(yào)應用(yòng)

1. ADC合成。通過(guò)點擊化(huà)學偶聯抗(kàng)體(tǐ)，OH端連(lián)接藥物，實現腫(zhǒng)瘤(liú)靶向(xiàng)遞(dì)送(sòng)。

2. 靶向(xiàng)藥物遞(dì)送與生(shēng)物(wù)成像(xiàng)。

五，注(zhù)意事項(xiàng)

避光(guāng)防潮(cháo)保存，溶(róng)液現配現用，避免反(fǎn)復凍融。僅供(gōng)科研(yán)使(shǐ)用(yòng)。

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