Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 描述(shù)

一(yī)，基本信(xìn)息

中文名：疊(dié)氮-三(sān)聚乙(yǐ)二(èr)醇-纈(xié)氨(ān)酸(suān)-瓜氨酸(suān)-對(duì)氨(ān)基苄基(jī)-羥基(jī)
英(yīng)文(wén)名(míng)：Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH / N3-PEG3-Val-Cit-PAB-OH
CAS號(hào)：2055024-65-0
分子(zǐ)式：C₂₇H₄₄N₈O₈
分子(zǐ)量(liáng)：608.70
純度(dù)：≥95%
外觀(guān)：白色至淺黃色固體(tǐ)
保(bǎo)存(cún)：-20℃，避(bì)光，幹(gān)燥(zào)，密封保(bǎo)存(cún)
溶解(jiě)性(xìng)：溶於(yú)DMSO，DMF等(děng)有(yǒu)機溶劑(jì)
用途(tú)：ADC可裂解連接(jiē)子(zǐ) / 點(diǎn)擊化學(xué)試(shì)劑(jì) / 靶(bǎ)向藥物遞送(sòng)
溫(wēn)馨提示：僅供(gōng)科(kē)研(yán)使用(yòng)，不(bù)能用於人體！

結構式(shì)：

二，結構組(zǔ)成(chéng)

該試劑由五(wǔ)個功能(néng)模塊(kuài)組成(chéng)：

Azido（疊(dié)氮(dàn)基）：點擊化學(xué)官能團，與(yǔ)炔基(jī)/DBCO/BCN發(fā)生CuAAC或(huò)SPAAC反應(yīng)，偶聯(lián)抗(kàng)體或(huò)載(zǎi)體，反應條件(jiàn)溫(wēn)和(hé)，選(xuǎn)擇(zé)性強(qiáng)。

PEG3（三聚乙(yǐ)二(èr)醇(chún)）：三(sān)個乙二(èr)醇(chún)單元(yuán)組(zǔ)成的短鏈間隔臂，提供(gōng)水(shuǐ)溶性和(hé)柔性(xìng)，減(jiǎn)少空間位阻(zǔ)和非特異性結合，鏈(liàn)長(cháng)適中，兼顧(gù)溶(róng)解(jiě)性(xìng)與空間控製。

Val-Cit（纈氨酸(suān)-瓜氨(ān)酸(suān)二(èr)肽）：被溶(róng)酶(méi)體中組織(zhī)蛋白酶(méi)B（Cathepsin B）特異(yì)性切(qiē)割，血液中(zhōng)穩(wěn)定，進(jìn)入腫(zhǒng)瘤(liú)細(xì)胞(bāo)後(hòu)在酸性(xìng)環(huán)境(jìng)（pH 4.5-5.5）下裂(liè)解(jiě)釋放(fàng)藥物(wù)。

PAB（對氨基苄(biàn)基(jī)）：自(zì)消除連(lián)接樞紐，二肽(tài)裂解後(hòu)自動1,6-消(xiāo)除釋(shì)放藥物(wù)，無(wú)需額(é)外試(shì)劑(jì)，連(lián)接子(zǐ)殘留不(bù)影響藥(yào)物活性(xìng)。

OH（末(mò)端羥基(jī)）：可與含(hán)羧基(jī)的藥(yào)物(wù)分子進一步(bù)偶聯(lián)。

三(sān)，核心特(tè)點(diǎn)

第(dì)一(yī)，點擊(jī)化學偶聯。疊(dié)氮基(jī)與炔(quē)基(jī)/DBCO高(gāo)效(xiào)反應(yīng)，條(tiáo)件溫和，選擇性(xìng)強，適合活細(xì)胞標記。

第二，酶切可控釋(shì)放。Val-Cit僅在(zài)溶(róng)酶體組織蛋(dàn)白(bái)酶B環境(jìng)下斷裂(liè)，血(xiě)液中穩定，避免(miǎn)非(fēi)靶(bǎ)向(xiàng)釋(shì)放。

第(dì)三，自消(xiāo)除(chú)機製(zhì)。PAB自(zì)動(dòng)釋放藥(yào)物(wù)，連(lián)接子(zǐ)殘留不(bù)幹擾藥(yào)效。

第(dì)四(sì)，PEG3鏈長適中(zhōng)。比PEG1溶(róng)解(jiě)性(xìng)更好，比PEG8空(kōng)間位(wèi)阻更(gēng)小(xiǎo)，是(shì)ADC連(lián)接子(zǐ)中較常(cháng)用(yòng)的PEG長度之一(yī)。

四，主要應用(yòng)

1. ADC合成。通過(guò)點擊化學(xué)將疊氮(dàn)端與炔基(jī)修(xiū)飾的抗(kàng)體偶聯(lián)，OH端(duān)連(lián)接(jiē)藥物（如MMAE，Exatecan），實(shí)現腫瘤靶向遞(dì)送(sòng)。

2. 靶(bǎ)向(xiàng)藥(yào)物遞送(sòng)。構(gòu)建(jiàn)SMDC等靶向(xiàng)遞藥(yào)係統，藥效分(fēn)子(zǐ)僅在靶細(xì)胞(bāo)中(zhōng)激(jī)活(huó)。

3. 生物成像。疊氮(dàn)端(duān)偶(ǒu)聯熒(yíng)光(guāng)探針，Val-Cit實(shí)現酶響(xiǎng)應釋放熒(yíng)光信號(hào)。

4. 蛋白質定(dìng)向(xiàng)修飾(shì)與標記。

五(wǔ)，注(zhù)意(yì)事項

避光防(fáng)潮(cháo)保存，溶液現配現(xiàn)用，避(bì)免反復凍(dòng)融。疊氮(dàn)基在強還(huán)原(yuán)條件(jiàn)下(xià)可(kě)能被還(huán)原(yuán)失活。僅供(gōng)科研使用。

關於(yú)我們:

陝西(xī)星(xīng)貝愛科(kē)生物科技經營的產品種類(lèi)包括(kuò)有：合成磷脂，高分(fēn)子聚乙(yǐ)二(èr)醇衍生物，嵌(qiàn)段共聚(jù)物，磁(cí)性納(nà)米顆粒，納(nà)米金及納(nà)米金(jīn)棒，近紅外熒光染(rǎn)料，活(huó)性熒光染料，熒光標記(jì)物(wù)，蛋白交聯(lián)劑(jì)，小(xiǎo)分子PEG衍(yǎn)生物(wù)，點擊化學產品，樹枝狀(zhuàng)聚合物，環糊(hū)精(jīng)衍(yǎn)生(shēng)物，大(dà)環配體(tǐ)類，熒光(guāng)量子點(diǎn)，透(tòu)明(míng)質(zhì)酸(suān)衍生物，石墨烯或氧化石墨烯，碳(tàn)納米管，富勒(lè)烯(xī)，二氧化矽及(jí)介(jiè)孔二(èr)氧化矽，聚合物(wù)微球，近紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光(guāng)染料(liào)，聚苯(běn)乙(yǐ)烯微球，上轉(zhuǎn)換(huàn)納米發光(guāng)顆(kē)粒(lì)，MRI核磁造影產(chǎn)品(pǐn)，熒(yíng)光蛋(dàn)白及(jí)熒光(guāng)探(tàn)針等(děng)等。

溫馨(xīn)提(tí)示：供應產品僅用於(yú)科研(yán)，不能用於人(rén)體！

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