Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

基(jī)本(běn)信(xìn)息

中文名(míng)
：疊氮-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
英文(wén)名
：Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
CAS號(hào)
：2055024-64-9
分子(zǐ)量(liáng)
：約652.74 g/mol
外(wài)觀
：白色至類白色固體(tǐ)
純度
：≥95%
溶(róng)解(jiě)性
：溶(róng)於DMSO，DMF等有(yǒu)機(jī)溶(róng)劑(jì)
儲存條件
：-20℃以(yǐ)下，避光(guāng)，幹(gān)燥，密封(fēng)保(bǎo)存(cún)
用途
：科研(yán)專(zhuān)用，不(bù)可(kě)用(yòng)於人(rén)體(tǐ)

結(jié)構式(shì)
：

結構(gòu)組(zǔ)成(chéng)

疊氮基(jī)團（-N₃）
：點擊(jī)化學反應(yīng)基團，與(yǔ)炔基發生CuAAC反應，也(yě)可與DBCO發生無銅點擊反(fǎn)應。

PEG4間隔(gé)臂
：四(sì)聚(jù)乙(yǐ)二醇，提(tí)供(gōng)親水(shuǐ)性(xìng)，降低非特(tè)異性結(jié)合(hé)，減少(shǎo)空(kōng)間位(wèi)阻。

Val-Cit二肽（纈(xié)氨(ān)酸(suān)-檸檬(méng)酸）
：酶(méi)敏感可(kě)裂解(jiě)模塊，被(bèi)腫(zhǒng)瘤細(xì)胞溶(róng)酶體(tǐ)內高(gāo)表達(dá)的(dí)組(zǔ)織蛋白酶(méi)B（Cathepsin B）特異性識別並切(qiē)斷。

PAB自(zì)解離橋(qiáo)（對氨(ān)基苄(biàn)醇）
：Val-Cit被切(qiē)斷(duàn)後，PAB自發(fā)發生1,6-消(xiāo)除(chú)反(fǎn)應(yīng)碎裂(liè)，釋放(fàng)出(chū)遊(yóu)離(lí)藥(yào)物(wù)分子(zǐ)，無需額外(wài)條(tiáo)件(jiàn)。

末端(duān)羥(qiǎng)基（-OH）
：可用於進(jìn)一(yī)步的(dí)化學(xué)偶聯(lián)或修飾。

核心(xīn)作用

第一，ADC藥物開發(fā)。疊氮端(duān)通過點(diǎn)擊化學連接抗體，進(jìn)入腫瘤(liú)細(xì)胞後，溶酶(méi)體內(nèi)的Cathepsin B切斷Val-Cit二肽(tài)，PAB自(zì)解離(lí)橋碎裂，藥(yào)物精準(zhǔn)釋放。

第二，PROTAC合成。作為可(kě)裂解的PROTAC連(lián)接子，疊氮(dàn)端(duān)連(lián)接一個配(pèi)體，羥基(jī)端連(lián)接另一個配(pèi)體(tǐ)，Val-Cit提供(gōng)酶控降解調(tiáo)控手段。

第三(sān)，點擊化(huà)學偶聯。疊(dié)氮基(jī)團(tuán)可(kě)與(yǔ)含炔(quē)基(jī)的(dí)抗(kàng)體(tǐ)，蛋白，納(nà)米載(zǎi)體(tǐ)等(děng)高效偶聯(lián)，反(fǎn)應條件溫(wēn)和(hé)，產(chǎn)率高，選擇性好。

反應(yīng)條件(jiàn)

點(diǎn)擊反應(yīng)（CuAAC）
：CuSO₄加抗(kàng)壞血酸(suān)鈉催(cuī)化，DMSO或DMF/PBS溶劑，室(shì)溫(wēn)至37℃，反(fǎn)應1-24小時(shí)。

酶(méi)裂(liè)解(jiě)
：Cathepsin B在溶酶體酸性(xìng)環境(jìng)（pH 4.5-5.5）下(xià)特(tè)異(yì)性(xìng)切斷Val-Cit二肽。

儲(chǔ)備液(yè)建(jiàn)議(yì)用無水DMSO配(pèi)製(zhì)，濃度10-20 mM，分裝後(hòu)-20℃或(huò)-80℃保存，避(bì)免反復凍融。

關於(yú)我們:

陝(shǎn)西(xī)星(xīng)貝愛科(kē)生物(wù)科技經營的產(chǎn)品種類包括有(yǒu)
：合(hé)成磷脂(zhī)，高分子聚(jù)乙(yǐ)二醇衍生物，嵌(qiàn)段共聚(jù)物(wù)，磁性(xìng)納米顆粒(lì)，納米金及納(nà)米(mǐ)金棒(bàng)，近紅外(wài)熒光染(rǎn)料，活性熒光(guāng)染(rǎn)料，熒(yíng)光(guāng)標記物(wù)，蛋白(bái)交聯(lián)劑，小分(fēn)子(zǐ)PEG衍生(shēng)物(wù)，點擊(jī)化(huà)學(xué)產品(pǐn)，樹枝狀聚合物，環糊精衍生物(wù)，大環配體(tǐ)類(lèi)，熒光量(liáng)子點(diǎn)，透(tòu)明(míng)質(zhì)酸(suān)衍(yǎn)生(shēng)物，石墨烯(xī)或(huò)氧化石墨烯(xī)，碳納米管，富(fù)勒烯(xī)，二氧化(huà)矽(guī)及介(jiè)孔二氧(yǎng)化矽，聚合(hé)物微球，近紅(hóng)外熒光染料，聚(jù)苯(běn)乙(yǐ)烯微球(qiú)，上(shàng)轉換(huàn)納(nà)米發(fā)光顆粒(lì)，MRI核磁造影(yǐng)產品，熒光蛋白及(jí)熒(yíng)光探(tàn)針(zhēn)等(děng)等。

溫馨(xīn)提示(shì)
：供(gōng)應產品僅(jǐn)用(yòng)於科研，不(bù)能用於人體！

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