TCO-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP

分(fēn)子(zǐ)式(shì)：C₄₅H₆₅N₇O₁₅

分(fēn)子(zǐ)量(liáng)：944.1

外觀：白(bái)色至類(lèi)白(bái)色固(gù)體(tǐ)，純(chún)度≥95%

儲存：-20℃避光幹(gān)燥密封(fēng)保存，避免反(fǎn)復凍融(róng)

溶(róng)解(jiě)性(xìng)：可溶(róng)於DMSO，DMF等(děng)有(yǒu)機溶(róng)劑

結(jié)構式：

結構(gòu)解析(xī)

五(wǔ)個(gè)功(gōng)能(néng)模塊串(chuàn)聯(lián)：

TCO（反式(shì)環辛(xīn)烯）：與(yǔ)四嗪(qín)發生iEDDA反(fǎn)應，是(shì)已知(zhī)最快的生(shēng)物正(zhèng)交反應（速(sù)率(shuài)常數(shù)10³–10⁴ M⁻¹s⁻¹），無需(xū)銅(tóng)催(cuī)化(huà)，生理(lǐ)條件即(jí)可高(gāo)效偶聯。

PEG4：四(sì)聚(jù)乙(yǐ)二醇(chún)柔性鏈，提(tí)高水(shuǐ)溶(róng)性，降(jiàng)低免(miǎn)疫原性(xìng)，減少位(wèi)阻(zǔ)。

Val-Cit（纈氨酸-瓜(guā)氨酸）：經(jīng)典酶(méi)響應(yīng)連接子(zǐ)，進(jìn)入溶(róng)酶體(tǐ)後(hòu)被(bèi)組織蛋(dàn)白酶B特異(yì)性(xìng)切割(gē)，釋放藥物(wù)。血液(yè)中穩定，靶(bǎ)細(xì)胞(bāo)內釋放(fàng)。

PAB（對(duì)氨基苄基(jī)）：自(zì)消(xiāo)除間隔臂，酶切後觸發(fā)1,6-消(xiāo)除(chú)反應，保(bǎo)證(zhèng)藥物定量釋(shì)放(fàng)。

PNP（對硝基(jī)苯酚(fēn)酯(zhǐ)）：活(huó)性酯端(duān)，與藥(yào)物(wù)的伯(bó)胺反應形(xíng)成共價鍵，反應活性高(gāo)，pH 7–9條件下偶聯(lián)效率(shuài)可(kě)達(dá)90%以上。

用途(tú)

ADC合(hé)成(chéng)：PNP酯端先與細胞毒性藥(yào)物(wù)（如(rú)MMAE）偶聯(lián)，TCO端再(zài)與四嗪修(xiū)飾的(dí)抗(kàng)體(tǐ)通過iEDDA反(fǎn)應連接(jiē)。全(quán)程無銅，條(tiáo)件(jiàn)溫(wēn)和(hé)，DAR可(kě)控。ADC進(jìn)入靶(bǎ)細胞(bāo)溶酶(méi)體後，Val-Cit被酶切(qiē)→PAB自(zì)消除(chú)→釋(shì)放(fàng)藥(yào)物(wù)殺傷(shāng)腫瘤。

無銅點擊(jī)標(biāo)記：TCO端(duān)與四(sì)嗪(qín)修飾的(dí)蛋(dàn)白質，納(nà)米粒(lì)等(děng)發生(shēng)iEDDA反應，實現(xiàn)生物(wù)正(zhèng)交(jiāo)標記。

操(cāo)作(zuò)注意

TCO對光熱敏感，長(cháng)時間(jiān)暴(bào)露可能(néng)順反(fǎn)異構(gòu)化導致活性(xìng)下(xià)降。PNP酯(zhǐ)對水(shuǐ)分(fēn)敏感(gǎn)，建議(yì)現(xiàn)配現(xiàn)用(yòng)。MMAE等(děng)載(zǎi)荷具強(qiáng)細胞(bāo)毒性，需在通(tōng)風櫥中操作，佩戴手(shǒu)套。僅供科研(yán)使用。

關於(yú)我們(mén):

陝西(xī)星貝愛科生(shēng)物(wù)科技經(jīng)營(yíng)的(dí)產(chǎn)品種類包括(kuò)有：合成(chéng)磷(lín)脂(zhī)，高分(fēn)子聚乙(yǐ)二醇衍(yǎn)生物(wù)，嵌段共(gòng)聚(jù)物(wù)，磁性(xìng)納米顆粒，納(nà)米金(jīn)及納(nà)米金棒(bàng)，近(jìn)紅(hóng)外熒(yíng)光(guāng)染料，活(huó)性熒(yíng)光(guāng)染料(liào)，熒光標記物(wù)，蛋(dàn)白交聯劑，小分子PEG衍生(shēng)物，點擊化學產(chǎn)品(pǐn)，樹枝狀聚(jù)合物(wù)，環(huán)糊精衍生物，大(dà)環配體(tǐ)類，熒光量子點，透明(míng)質(zhì)酸衍(yǎn)生物，石(shí)墨(mò)烯(xī)或氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨(mò)烯，碳(tàn)納(nà)米(mǐ)管，富(fù)勒(lè)烯(xī)，二氧(yǎng)化矽及介孔(kǒng)二氧(yǎng)化矽(guī)，聚(jù)合(hé)物(wù)微球，近(jìn)紅外(wài)熒光(guāng)染(rǎn)料，聚(jù)苯乙烯微(wēi)球，上(shàng)轉(zhuǎn)換(huàn)納米(mǐ)發(fā)光顆(kē)粒(lì)，MRI核磁造影(yǐng)產品，熒光(guāng)蛋白(bái)及熒(yíng)光探針等(děng)等。

溫馨提(tí)示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用(yòng)於科研，不能用(yòng)於(yú)人(rén)體(tǐ)！

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