基本信息(xī)

CAS號：2226472-28-0
分子(zǐ)式(shì)：C₅₅H₆₆N₈O₁₅
分(fēn)子量(liáng)：1079.2
外觀：淺黃色固(gù)體
純(chún)度(dù)：≥95%
儲存：-20 °C，幹(gān)燥避光，惰性(xìng)氣體保(bǎo)護
溶解性：溶於(yú)DMSO
，DMF等有機溶(róng)劑(jì)
LogP：約 -0.3，親水性良好(hǎo)

結構(gòu)式：

結構解析(xī)

四(sì)個功(gōng)能模(mó)塊從(cóng)左到(dào)右串(chuàn)聯(lián)：

DBCO（二(èr)苯並(bìng)環(huán)辛炔(quē)）：無(wú)銅(tóng)點擊(jī)化學基團，與(yǔ)疊氮(dàn)（-N₃）發生SPAAC反(fǎn)應(yīng)，無需銅(tóng)催化(huà)劑，無細胞(bāo)毒性(xìng)，適(shì)合(hé)活細胞(bāo)和體(tǐ)內應用。

PEG4（四(sì)聚乙(yǐ)二(èr)醇）：約18 Å柔性(xìng)間隔臂，增(zēng)加水溶(róng)性和生物相容性，減少(shǎo)非特異(yì)性(xìng)結合，提(tí)供空間位(wèi)阻(zǔ)。

Val-Cit（纈(xié)氨酸-瓜氨酸）：經(jīng)典二肽序(xù)列(liè)，可被(bèi)組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性裂(liè)解，是(shì)ADC中(zhōng)成熟(shú)的(dí)酶響(xiǎng)應(yīng)連(lián)接子。

PAB（對(duì)氨(ān)基(jī)苯甲酸(suān)）+ PNP（對(duì)硝基苯基(jī)酯）：PAB為自(zì)消除連接橋，PNP為活性酯(zhǐ)離(lí)去(qù)基(jī)團(tuán)，可與藥物(wù)分子的(dí)氨基反應形成(chéng)酰胺(àn)鍵(jiàn)。藥物(wù)釋(shì)放時(shí)PAB自(zì)發1,6-消除，無需額外(wài)酶切(qiē)。

特點

可裂解ADC連接(jiē)子(zǐ)。 Val-Cit在靶細(xì)胞溶(róng)酶(méi)體中(zhōng)被(bèi)Cathepsin B切(qiē)割，隨後PAB自(zì)發(fā)消除(chú)釋放(fàng)藥物。正(zhèng)常組織中Cathepsin B活(huó)性(xìng)低(dī)，藥物不(bù)易(yì)脫落(là)，脫(tuō)靶(bǎ)毒(dú)性小(xiǎo)。

無銅點(diǎn)擊偶聯(lián)。 DBCO與疊氮(dàn)反(fǎn)應無(wú)需(xū)銅，避免銅對(duì)蛋白(bái)質(zhì)的氧化損傷(shāng)，適合活(huó)細(xì)胞(bāo)標(biāo)記(jì)和(hé)體內實(shí)驗。

PNP活(huó)性(xìng)酯(zhǐ)直接偶(ǒu)聯藥(yào)物(wù)。 PNP是(shì)優良離去(qù)基團，可直接(jiē)與MMAE
，DM1等含(hán)氨(ān)基(jī)藥物反(fǎn)應形成(chéng)酰胺(àn)鍵，操作簡(jiǎn)便(biàn)，偶聯效率(shuài)高。

用途

ADC構建：抗體先用疊(dié)氮(dàn)修飾，DBCO端點(diǎn)擊偶聯(lián)連接子(zǐ)，PNP端(duān)與藥物(wù)氨基(jī)反(fǎn)應(yīng)，形(xíng)成完(wán)整ADC。已用於(yú)HER2
，CD30等靶點ADC研究(jiū)。

活(huó)細(xì)胞(bāo)表麵標(biāo)記：DBCO端與疊(dié)氮(dàn)化抗體/蛋白反(fǎn)應，無銅條件(jiàn)下(xià)完成標記，適合(hé)活(huó)細胞實(shí)驗(yàn)。

藥(yào)物(wù)遞(dì)送係(xì)統構建：連接靶向(xiàng)配(pèi)體(tǐ)與細胞毒性藥物(wù)，Val-Cit確(què)保藥(yào)物在靶細胞內選擇性釋(shì)放。

生物(wù)分子偶(ǒu)聯(lián)：連接蛋白質
，多(duō)肽
，核酸等，用(yòng)於蛋(dàn)白(bái)質互作研(yán)究。

關(guān)於(yú)我(wǒ)們:

陝西(xī)星(xīng)貝愛科生(shēng)物(wù)科(kē)技(jì)經營的產(chǎn)品種(zhǒng)類包(bāo)括(kuò)有(yǒu)：合成磷脂
，高分子(zǐ)聚(jù)乙二醇衍生(shēng)物(wù)
，嵌(qiàn)段(duàn)共(gòng)聚物
，磁性(xìng)納米顆粒
，納米金及納(nà)米金(jīn)棒(bàng)
，近紅(hóng)外熒(yíng)光染料
，活性熒光(guāng)染料
，熒光標(biāo)記物
，蛋白交聯(lián)劑
，小分子(zǐ)PEG衍生(shēng)物(wù)
，點(diǎn)擊化學產(chǎn)品(pǐn)
，樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚(jù)合(hé)物
，環(huán)糊精(jīng)衍生(shēng)物
，大環配體(tǐ)類(lèi)
，熒光量子(zǐ)點
，透(tòu)明質酸(suān)衍(yǎn)生(shēng)物
，石(shí)墨(mò)烯或氧化石(shí)墨(mò)烯
，碳納(nà)米管
，富勒烯，二(èr)氧(yǎng)化矽及(jí)介(jiè)孔二氧(yǎng)化(huà)矽(guī)，聚合物微球，近(jìn)紅外(wài)熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料，聚(jù)苯乙烯微(wēi)球(qiú)，上轉(zhuǎn)換納(nà)米(mǐ)發(fā)光(guāng)顆粒(lì)，MRI核磁造影(yǐng)產品，熒(yíng)光蛋白及熒(yíng)光(guāng)探針(zhēn)等(děng)等(děng)。

溫馨提(tí)示：供(gōng)應(yīng)產品僅用(yòng)於(yú)科(kē)研，不能(néng)用(yòng)於人體！

相(xiāng)關產(chǎn)品(pǐn)：

Biotin-PEG3-SS-DBCO

Biotin-PEG4-DBCO

Bis-sulfone-PEG4-DBCO

Bis-Sulfone-PEG4-DBCO

DBCO PEG Folic acid

DBCO-amine

DBCO-BODIPY FL

DBCO-BSA