基(jī)本信息

CAS號(hào)：2994332-18-0
分(fēn)子式：C₄₆H₄₉N₇O₁₀
分子量：859.92
外觀：淺(qiǎn)黃(huáng)色(sè)固(gù)體(tǐ)
純(chún)度：≥95%
儲(chǔ)存：-20 °C，幹(gān)燥避(bì)光，惰性(xìng)氣體保(bǎo)護
溶(róng)解性：溶於(yú)DMSO，DMF，也可(kě)溶於(yú)水(shuǐ)

結(jié)構式(shì)：

結(jié)構解(jiě)析(xī)

五(wǔ)個模塊串聯：

DBCO：無(wú)銅(tóng)點擊化(huà)學基(jī)團，與(yǔ)疊氮發(fā)生SPAAC反(fǎn)應，無(wú)需銅(tóng)，無細胞(bāo)毒性(xìng)。
C4：4碳柔性間(jiān)隔臂，調節(jié)空間構象(xiàng)，比無(wú)間隔臂版本偶聯效率(shuài)更高。
Val-Cit：經典(diǎn)二肽，被組織(zhī)蛋(dàn)白(bái)酶(méi)B（Cathepsin B）特異性裂解，腫(zhǒng)瘤溶(róng)酶體內選擇性(xìng)釋放藥(yào)物。
PABC：自消除(chú)連(lián)接(jiē)臂，Val-Cit被(bèi)切(qiē)後(hòu)自(zì)發(fā)1,6-消除釋放(fàng)藥物(wù)，消(xiāo)除(chú)速率(shuài)比(bǐ)PAB快5～10倍。
PNP：活性(xìng)酯離(lí)去基(jī)團(tuán)，直接與(yǔ)藥(yào)物(wù)氨(ān)基（如(rú)MMAE，DM1）偶聯(lián)，形成穩(wěn)定(dìng)酰胺(àn)鍵。

特點

可(kě)裂解(jiě)ADC連接子。Cathepsin B切Val-Cit → PABC自發消除 → 藥物(wù)釋放，雙步釋(shì)放機製，藥物泄露少。

PABC比(bǐ)PAB更優。

C4比PEG4分子量(liáng)更小（859 vs 1079），DAR控(kòng)製(zhì)更(gēng)精(jīng)確。

主要用(yòng)途

ADC構建：抗體疊(dié)氮修(xiū)飾(shì)後，DBCO端(duān)點(diǎn)擊(jī)偶聯(lián)連接(jiē)子，PNP端(duān)偶聯藥物(wù)，形成(chéng)完整ADC。

活(huó)細胞(bāo)標記(jì)：DBCO與(yǔ)疊氮(dàn)化(huà)蛋白反(fǎn)應，無(wú)銅(tóng)條件(jiàn)下完成。

納米藥(yào)物(wù)遞(dì)送：點擊偶(ǒu)聯靶向(xiàng)配體(tǐ)，Val-Cit-PABC實現酶響應釋放。

關於我(wǒ)們:

陝(shǎn)西(xī)星(xīng)貝(bèi)愛科生物科(kē)技經營的產品(pǐn)種類包括(kuò)有：合(hé)成(chéng)磷脂，高分子(zǐ)聚(jù)乙二醇衍生物，嵌(qiàn)段(duàn)共聚(jù)物，磁(cí)性(xìng)納米(mǐ)顆粒，納米(mǐ)金及(jí)納米金棒，近紅外熒光染料(liào)，活性熒光(guāng)染料(liào)，熒(yíng)光標記物，蛋(dàn)白交聯劑(jì)，小分(fēn)子(zǐ)PEG衍生物(wù)，點(diǎn)擊(jī)化(huà)學(xué)產(chǎn)品(pǐn)，樹枝(zhī)狀聚合物，環(huán)糊精(jīng)衍生物(wù)，大環(huán)配體類(lèi)，熒(yíng)光量(liáng)子(zǐ)點(diǎn)，透(tòu)明質(zhì)酸(suān)衍生物(wù)，石墨烯(xī)或氧化(huà)石(shí)墨(mò)烯，碳(tàn)納米管(guǎn)，富勒(lè)烯(xī)，二(èr)氧化(huà)矽及(jí)介孔二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)，聚合物(wù)微球，近紅外熒光(guāng)染(rǎn)料(liào)，聚(jù)苯乙烯(xī)微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉(zhuǎn)換納(nà)米發光顆粒(lì)，MRI核磁造(zào)影(yǐng)產(chǎn)品(pǐn)，熒(yíng)光蛋白(bái)及(jí)熒光探針(zhēn)等等(děng)。

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