Val-Cit-PAB-MMAE

基(jī)本(běn)信(xìn)息

CAS號：644981-35-1
分子(zǐ)式：C₅₈H₉₄N₁₀O₁₂
分子(zǐ)量(liáng)：1123.43
外觀(guān)：白(bái)色(sè)至類白色固(gù)體
純(chún)度：≥95%
儲存：-20 °C，幹燥避光，惰性氣體(tǐ)保護，避免(miǎn)反(fǎn)復(fù)凍(dòng)融
溶解性：DMSO中≥110 mg/mL，DMF可溶，水溶(róng)性差(chà)

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)解(jiě)析

Val-Cit（纈氨酸-瓜(guā)氨(ān)酸(suān)）：經典二肽，被組(zǔ)織(zhī)蛋白酶B（Cathepsin B）特異性(xìng)裂(liè)解。Cathepsin B在腫瘤細(xì)胞溶酶(méi)體中高(gāo)表(biǎo)達，正常細胞(bāo)中(zhōng)極低，因此(cǐ)藥(yào)物(wù)在靶細(xì)胞內選擇性釋放。

PAB（對(duì)氨基苯甲酸）：自(zì)消(xiāo)除連接臂(bì)。Val-Cit被(bèi)酶切後，PAB發生(shēng)自發1,6-消(xiāo)除反(fǎn)應，釋放(fàng)出具有(yǒu)原始活(huó)性(xìng)的(dí)遊(yóu)離(lí)MMAE，而非帶有(yǒu)殘(cán)餘(yú)氨基(jī)酸的衍生物。

MMAE（單甲(jiǎ)基澳瑞他汀(tīng)E）：強效(xiào)微(wēi)管(guǎn)蛋(dàn)白抑製劑(jì)，IC₅₀ ~ 0.1～1 nM，阻斷(duàn)細胞(bāo)有(yǒu)絲(sī)分裂，誘導腫(zhǒng)瘤細(xì)胞(bāo)凋亡，納(nà)摩爾級(jí)細胞毒(dú)性。

用途(tú)

ADC構建：通(tōng)常以(yǐ)MC-Val-Cit-PAB-MMAE（馬(mǎ)來酰亞胺版）形(xíng)式使用(yòng)，與(yǔ)抗(kàng)體半(bàn)胱氨(ān)酸(suān)巰基(jī)偶聯。也(yě)可(kě)用(yòng)DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE通(tōng)過(guò)無(wú)銅點擊(jī)化(huà)學偶聯(lián)疊氮化抗體(tǐ)。

納米藥物遞送(sòng)：修(xiū)飾(shì)脂質體
，聚(jù)合(hé)物納(nà)米粒
，納米膠束(shù)等(děng)載體(tǐ)表(biǎo)麵(miàn)，構建(jiàn)酶(méi)響應(yīng)型靶向遞送係(xì)統(tǒng)。

蛋白(bái)質/多(duō)肽靶(bǎ)向修飾：通(tōng)過生物正交(jiāo)反應與疊氮化(huà)抗體(tǐ)
，酶
，細(xì)胞穿(chuān)透(tòu)肽(tài)等(děng)偶(ǒu)聯，研究蛋白質內吞(tūn)和溶酶體運輸(shū)機(jī)製。

溶解與保存(cún)

DMSO中溶(róng)解(jiě)度≥110 mg/mL（97.91 mM），需用新開封(fēng)DMSO，超聲(shēng)助溶。

儲存：-20 °C避(bì)光密封(fēng)，惰性(xìng)氣(qì)體保(bǎo)護(hù)。

關於(yú)我們:

陝(shǎn)西星(xīng)貝愛(ài)科(kē)生(shēng)物科(kē)技(jì)經營(yíng)的產品(pǐn)種類包括有：合成磷脂
，高分子聚乙二醇(chún)衍(yǎn)生物(wù)
，嵌段(duàn)共(gòng)聚物
，磁性納米顆粒
，納(nà)米金(jīn)及(jí)納米(mǐ)金(jīn)棒(bàng)
，近紅外(wài)熒光染料
，活性(xìng)熒光染料
，熒光(guāng)標記物(wù)
，蛋白交(jiāo)聯(lián)劑(jì)
，小(xiǎo)分子(zǐ)PEG衍生物(wù)
，點擊(jī)化(huà)學(xué)產品(pǐn)
，樹枝狀(zhuàng)聚合物(wù)
，環(huán)糊(hū)精衍(yǎn)生(shēng)物(wù)
，大環配(pèi)體類(lèi)
，熒光量(liáng)子點(diǎn)
，透明質(zhì)酸(suān)衍生(shēng)物(wù)
，石墨烯或氧化(huà)石(shí)墨(mò)烯
，碳納(nà)米(mǐ)管(guǎn)
，富勒(lè)烯，二氧化矽(guī)及(jí)介孔二氧化矽，聚合物(wù)微(wēi)球，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光染(rǎn)料，聚苯(běn)乙(yǐ)烯(xī)微球，上(shàng)轉(zhuǎn)換納米發光(guāng)顆粒(lì)，MRI核磁(cí)造(zào)影(yǐng)產品，熒光(guāng)蛋白及熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針等(děng)等(děng)。

溫馨(xīn)提示：供應產品僅用於科研(yán)，不能(néng)用於人體(tǐ)！

相(xiāng)關(guān)產(chǎn)品：

DBCO-ICG

DBCO-Maleimide

DBCO-Mannose

DBCO-NHS ester

DBCO-mPEG,5 kDa

DBCO-mPEG2000

DBCO-mPEG5000

DBCO-Palmitic

DBCO-PEG11-amine

DBCO-PEG4-Benzylamine