FAM-amido hexamethylene carbamate-PAB-Cit-Val-Alkyne

基(jī)本信(xìn)息(xī)

中文(wén)名：FAM-己基(jī)氨基(jī)甲酸酯-PAB-瓜氨酸-纈氨(ān)酸(suān)-炔(quē)
英(yīng)文(wén)名(míng)：FAM-amido hexamethylene carbamate-PAB-Cit-Val-Alkyne

分(fēn)子(zǐ)式：C₁₂H₁₄N₂O₃
外觀：固(gù)體（通常為黃色或(huò)橙(chéng)色）
純度(dù)：95%
儲(chǔ)存：-20 °C，幹(gān)燥避光(guāng)，惰性氣體(tǐ)保護(hù)，避(bì)免反(fǎn)復(fù)凍融(róng)
溶(róng)解性：溶(róng)於(yú)DMSO，DMF，DCM，極難溶於水

結(jié)構(gòu)式(shì)：

結構(gòu)解析(xī)

FAM：綠(lǜ)色熒光染(rǎn)料(liào)，激發~495 nm，發(fā)射~520 nm，用於(yú)熒光(guāng)追蹤。
己基(jī)氨(ān)基(jī)甲(jiǎ)酸酯：6碳(tàn)間(jiān)隔臂，減少(shǎo)熒光淬滅(miè)，改(gǎi)善(shàn)水溶性(xìng)。
PAB：自(zì)消(xiāo)除連接臂(bì)，酶(méi)切(qiē)後自發(fā)釋放藥(yào)物(wù)。
Cit-Val：經(jīng)典(diǎn)二肽，被(bèi)Cathepsin B特(tè)異性裂解，腫瘤溶酶(méi)體內選擇(zé)性(xìng)釋(shì)放。
Alkyne：末端炔(quē)基，與(yǔ)疊氮發生CuAAC點(diǎn)擊(jī)反(fǎn)應。

特(tè)點(diǎn)

熒(yíng)光標記(jì) + 點擊偶聯 + 酶響應釋放，三功能合(hé)一。PAB自(zì)消除(chú)，Cit-Val確保靶細胞(bāo)內(nèi)選(xuǎn)擇(zé)性(xìng)釋(shì)放。

主要用(yòng)途(tú)

ADC構(gòu)建與(yǔ)驗證(zhèng)：疊氮(dàn)化抗體 + 炔基點擊偶聯，FAM實時(shí)追蹤細胞攝(shè)取(qǔ)和溶酶體定位。
活細胞(bāo)熒光成(chéng)像：無(wú)銅/低(dī)銅點擊標記，共聚(jù)焦(jiāo)觀(guān)察(chá)蛋白動(dòng)態。
蛋白質互作研究(jiū)：熒光追蹤 + 酶(méi)響應釋放，用於質(zhì)譜鑒(jiàn)定。

反應(yīng)條件

點擊反(fǎn)應：炔(quē)基(jī) + 疊(dié)氮，CuSO₄ 0.1～0.5 mM + 抗(kàng)壞血酸鈉，室(shì)溫1～4小時。
藥物釋放：Cathepsin B裂解(jiě)Cit-Val（pH 4.5～5.0）→ PAB自(zì)發(fā)消(xiāo)除(chú)。

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