MC-Val-Cit-PAB-MMAE（VcMMAE）

CAS: 646502-53-6 ｜ 分子(zǐ)式(shì): C₆₈H₁₀₅N₁₁O₁₅ ｜ 分(fēn)子量: 1316.63
外觀(guān): 白色至(zhì)類(lèi)白色固(gù)體(tǐ)粉末 ｜ 純度(dù): ≥95%

結(jié)構(gòu)式：

結構組成

MC（馬來酰亞胺己酰基(jī)）: 與抗體半(bàn)胱(guāng)氨(ān)酸(suān)殘基的巰基（-SH）發(fā)生(shēng)邁克爾加成反應，生(shēng)成(chéng)穩定(dìng)硫(liú)醚(mí)鍵，偶聯(lián)特(tè)異(yì)性較(jiào)強(qiáng)，不與(yǔ)氨基等基團反應(yīng)。己(jǐ)酰基間隔(gé)臂增強MC柔性，降低(dī)偶聯後空間位阻，保(bǎo)障抗體(tǐ)靶向(xiàng)活性。

Val-Cit（纈氨酸(suān)-瓜(guā)氨酸）: 經典(diǎn)酶(méi)響應二(èr)肽，腫瘤溶(róng)酶體內被組織蛋(dàn)白酶B（Cathepsin B）特異(yì)性切割，血(xiě)液中(zhōng)幾乎不裂(liè)解，治療窗口(kǒu)優異。

PAB（對(duì)氨基苄氧羰基）: 自消(xiāo)除(chú)間隔基，Val-Cit斷(duàn)裂後觸發1,6-消除(chú)反應(yīng)，快速(sù)釋放(fàng)遊(yóu)離(lí)MMAE，不(bù)留連(lián)接子殘留。

MMAE（單(dān)甲基澳(ào)瑞(ruì)他汀(tīng)E）: 強效微管蛋(dàn)白抑製(zhì)劑(jì)，nM級(jí)活性，阻(zǔ)斷微(wēi)管聚(jù)合(hé)→G2/M期阻滯→誘導凋(diāo)亡(wáng)，還(huán)具有旁觀(guān)者(zhě)效應，可殺(shā)傷鄰近(jìn)抗(kàng)原(yuán)陰(yīn)性腫瘤(liú)細胞。

應(yīng)用

ADC合(hé)成: 與還(huán)原(yuán)抗(kàng)體（TCEP/DTT處理）在(zài)pH 6.0-7.5
，藥物/抗體摩爾比2-4:1條件下(xià)偶聯(lián)，製(zhì)備靶向CD30
，CD22
，HER2等抗原(yuán)的ADC。

抗體偶(ǒu)聯藥物研發: 適配THIOMAB等定點偶聯(lián)技(jì)術，實(shí)現DAR精確(què)控製。

診療一體(tǐ)化: 偶(ǒu)聯熒光(guāng)探針(zhēn)或核(hé)素，實現靶向(xiàng)成像(xiàng)+精(jīng)準(zhǔn)化(huà)療同(tóng)步(bù)研(yán)究(jiū)。

藥物篩選(xuǎn): 作為標(biāo)準ADC載荷(hé)模(mó)塊(kuài)，評(píng)估不同(tóng)靶(bǎ)向抗體的偶(ǒu)聯效率(shuài)與(yǔ)體內外活性。

儲存

−20°C以下，幹燥
，避光(guāng)
，密封(fēng)保存。約(yuē)存1年(nián)，避(bì)免(miǎn)反復凍(dòng)融(róng)。僅供科研(yán)使用(yòng)。

關於我們:

陝(shǎn)西星貝愛科(kē)生(shēng)物科(kē)技經營的(dí)產品種(zhǒng)類(lèi)包括有(yǒu)：合成(chéng)磷(lín)脂(zhī)
，高分子聚(jù)乙二醇衍生(shēng)物
，嵌段(duàn)共(gòng)聚(jù)物(wù)
，磁性納(nà)米(mǐ)顆粒
，納米金及納米(mǐ)金棒(bàng)
，近(jìn)紅外(wài)熒光(guāng)染(rǎn)料
，活(huó)性熒光(guāng)染料(liào)
，熒光標記(jì)物(wù)
，蛋(dàn)白(bái)交聯(lián)劑(jì)
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，透明(míng)質(zhì)酸(suān)衍生(shēng)物(wù)
，石墨烯或(huò)氧化石墨烯
，碳(tàn)納(nà)米管
，富勒(lè)烯(xī)，二氧化(huà)矽及(jí)介(jiè)孔二氧(yǎng)化矽，聚合(hé)物(wù)微球，近紅(hóng)外熒光染料，聚苯(běn)乙烯(xī)微(wēi)球，上轉換(huàn)納米發(fā)光顆粒，MRI核(hé)磁造(zào)影(yǐng)產品，熒(yíng)光(guāng)蛋(dàn)白及(jí)熒光探針等(děng)等。

溫馨提(tí)示：供(gōng)應(yīng)產(chǎn)品(pǐn)僅(jǐn)用於科研，不(bù)能(néng)用(yòng)於人體
！

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