N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE) 是一(yī)種專為(wéi)新(xīn)一代(dài) ADC（抗體-藥物偶(ǒu)聯(lián)物）設(shè)計的雙(shuāng)彈頭連(lián)接子-載荷(hé)分(fēn)子(zǐ)
，核心設計理(lǐ)念是"一發雙彈"——每個抗體攜帶兩(liǎng)個 MMAE 毒素(sù)
，配合(hé)無(wú)銅(tóng)點擊化學(xué)偶聯(lián)和酶(méi)控可(kě)裂(liè)解釋放。

一(yī)，基(jī)本信息(xī)

分子量約 3330.2 Da
，純(chún)度通常(cháng) ≥95%。外(wài)觀為(wéi)固體
，溶(róng)於 DMSO，DMF 等有(yǒu)機溶劑。需(xū) -20°C 避光幹(gān)燥(zào)保(bǎo)存(cún)
，避免(miǎn)反復凍融(róng)。僅供(gōng)科研使用。

結構(gòu)式(shì)：

二，五大(dà)功能模(mó)塊

DBCO（二(èr)苯並環辛(xīn)炔(quē)）。 無(wú)銅點(diǎn)擊化學手柄(bǐng)
，通過 SPAAC 與(yǔ)疊氮基團高效反應形成穩(wěn)定(dìng)三(sān)唑鍵(jiàn)。無(wú)需銅(tóng)催化劑
，室溫，生理(lǐ) pH 即(jí)可(kě)完成
，偶聯效率 >95%
，適(shì)合活細胞和(hé)體內實(shí)驗。

PEG2-酰(xiān)胺-PEG4。 短(duǎn)鏈(liàn) PEG2 與長鏈 PEG4 通(tōng)過(guò)酰胺鍵(jiàn)串聯
，提供親(qīn)水(shuǐ)性和(hé)柔(róu)性(xìng)
，增強(qiáng)生物相容性
，降低(dī)免(miǎn)疫(yì)原(yuán)性
，減少非(fēi)特(tè)異性結(jié)合。

Val-Cit（纈(xié)氨(ān)酸-瓜氨酸(suān)）。 酶響(xiǎng)應開關(guān)
，可被腫(zhǒng)瘤細胞(bāo)溶酶體(tǐ)內的(dí)組(zǔ)織蛋白(bái)酶 B 特異(yì)性切割。正(zhèng)常(cháng)組織中酶濃度(dù)低
，ADC 保持穩定；腫瘤(liú)組(zǔ)織中酶(méi)高(gāo)表(biǎo)達(dá)
，觸發藥(yào)物(wù)釋放(fàng)。

PAB（對氨(ān)基(jī)苯甲酸(suān)）。 自(zì)消除間隔(gé)臂。Val-Cit 被切(qiē)割後
，PAB 自(zì)發發生 1,6-消(xiāo)除(chú)反應裂解(jiě)
，保障(zhàng) MMAE 高(gāo)效(xiào)釋放
，不(bù)留殘(cán)餘連接(jiē)臂。

MMAE（單甲基澳瑞(ruì)他汀 E）×2。 雙(shuāng)彈頭(tóu)載(zǎi)荷
，強效微管蛋白抑製劑（IC₅₀ 納摩爾級(jí)）
，阻(zǔ)斷(duàn)有(yǒu)絲分(fēn)裂(liè)
，誘(yòu)導腫瘤細胞(bāo)凋亡。每個抗體攜帶(dài)兩個 MMAE
，殺傷(shāng)效力翻倍。

三，核(hé)心優(yōu)勢(shì)

雙彈(dàn)頭(tóu)載荷(hé)使單次結(jié)合(hé)事(shì)件傳遞雙倍殺傷(shāng)力(lì)
，尤其(qí)適合抗原表(biǎo)達中等或(huò)低表(biǎo)達(dá)的(dí)腫瘤(liú)。釋放(fàng)的(dí) MMAE 可穿透(tòu)細(xì)胞(bāo)膜殺傷(shāng)鄰近未表達靶抗(kàng)原(yuán)的腫瘤(liú)細胞
，即旁(páng)觀者效(xiào)應
，能清(qīng)除抗原(yuán)異(yì)質性腫(zhǒng)瘤。點擊化學實現位點特(tè)異性(xìng)偶(ǒu)聯
，ADC 均一性遠優於傳(chuán)統隨機(jī)偶聯(lián)。Val-Cit-PAB 確保藥(yào)物僅(jǐn)在(zài)靶(bǎ)細胞內釋放(fàng)
，正常組織(zhī)中毒性(xìng)極(jí)低。全程無銅操作
，避免(miǎn)銅(tóng)催化(huà)劑對(duì)蛋白(bái)質(zhì)和細胞的(dí)損傷。

四，主要(yào)應用場(cháng)景

雙靶(bǎ)點(diǎn) ADC 藥物(wù)研發(fā)
，偶聯兩種(zhǒng)腫瘤靶向抗(kàng)體實(shí)現(xiàn)雙重識別。低抗原(yuán)表達腫瘤治療
，提(tí)高(gāo)治療(liáo)響應率。克(kè)服腫(zhǒng)瘤(liú)耐藥(yào)性
，對抗(kàng)原下調，藥物(wù)外排等機製更有效。雙價納米載藥體係(xì)構(gòu)建。

關(guān)於我們(mén):

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，MRI核磁造影產(chǎn)品
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