Boc-Val-Ala-PAB-PNP是(shì)可(kě)裂解ADC連接體(tǐ)，C端為高(gāo)活(huó)性PNP酯，可直接(jiē)與(yǔ)氨基偶聯，無需(xū)額(é)外(wài)活(huó)化，合(hé)成效(xiào)率比Boc-Val-Ala-PAB-OH更高(gāo)。

基本(běn)信息(xī)

英文名(míng)
：Boc-Val-Ala-PAB-PNP
CAS
：1884578-00-0
分子式
：C₂₇H₃₄N₄O₉
分(fēn)子量
：558.58
純度(dù)
：≥95%
外觀
：白色至(zhì)淡黃色(sè)粉(fěn)末(mò)
溶解性
：DMSO，DMF，乙腈易(yì)溶；水中(zhōng)有(yǒu)限溶解(jiě)
規(guī)格
：5mg / 10mg / 25mg / 50mg / 100mg / 250mg / 500mg / 1g

結構(gòu)式
：

結(jié)構組成

Boc（叔丁(dīng)氧(yǎng)羰基）
：保(bǎo)護N端(duān)氨基(jī)，酸性條件（TFA）脫(tuō)除(chú)後(hòu)暴(bào)露(lòu)遊(yóu)離氨基用於偶聯。
Val-Ala二(èr)肽
：Cathepsin B特(tè)異性裂(liè)解位(wèi)點(diǎn)，溶(róng)酶體(tǐ)內酶切觸發釋放。
PAB（對(duì)氨基苄醇）
：酶(méi)切(qiē)後1,6-消除自裂解，完整釋(shì)放(fàng)活性載荷(hé)。
PNP（對(duì)硝基(jī)苯(běn)酯(zhǐ)）
：C端活性離去基團，直(zhí)接與藥物(wù)/抗體的(dí)氨(ān)基形成酰(xiān)胺(àn)鍵(jiàn)，無需額外(wài)活(huó)化(huà)。

特(tè)性(xìng)

裂(liè)解路(lù)徑
：ADC內吞→溶酶(méi)體Cathepsin B切(qiē)割(gē)Val-Ala→PAB自裂解→釋放(fàng)活(huó)性藥物(wù)。
血漿穩(wěn)定性(xìng)高(gāo)
：Val-Ala-PAB在(zài)血(xiě)漿(jiāng)中(zhōng)高度穩定(dìng)，減(jiǎn)少脫(tuō)靶(bǎ)毒(dú)性。

核(hé)心(xīn)應(yīng)用

ADC藥(yào)物(wù)開(kāi)發
：連(lián)接抗(kàng)體與MMAE，杜卡黴(méi)素等(děng)細(xì)胞毒(dú)素，PNP端直(zhí)接與(yǔ)藥(yào)物氨基(jī)偶聯。
前藥設(shè)計
：構(gòu)建(jiàn)酶觸發(fā)釋放的(dí)小分子前(qián)藥(yào)。
納米(mǐ)載體功能化
：脂(zhī)質體(tǐ)，膠束的(dí)靶(bǎ)向修(xiū)飾與可(kě)控(kòng)釋放(fàng)。
熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針構(gòu)建
：與(yǔ)CY5標記(jì)藥(yào)物(wù)配(pèi)合(hé)，追蹤藥物釋(shì)放動(dòng)力(lì)學(xué)。

保(bǎo)存與使用

-20℃避光幹燥(zào)密封保存，現配現用(yòng)，避(bì)免反(fǎn)復(fù)凍融，避(bì)免用Tris緩(huǎn)衝液(yè)。僅限(xiàn)科研，嚴禁(jīn)人體(tǐ)實(shí)驗。PNP酯在水溶液中(zhōng)易水解，建(jiàn)議(yì)新鮮(xiān)溶(róng)解後(hòu)盡(jìn)快反應。

關(guān)於我(wǒ)們:

陝(shǎn)西(xī)星貝愛科生物(wù)科(kē)技(jì)經營的(dí)產品種(zhǒng)類(lèi)包(bāo)括有(yǒu)
：合(hé)成磷脂，高(gāo)分子聚(jù)乙二醇(chún)衍生(shēng)物，嵌段(duàn)共(gòng)聚物，磁(cí)性(xìng)納(nà)米顆粒(lì)，納(nà)米(mǐ)金(jīn)及納(nà)米(mǐ)金(jīn)棒(bàng)，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒光染(rǎn)料，活(huó)性(xìng)熒光(guāng)染料，熒光標(biāo)記物(wù)，蛋白交聯劑，小分(fēn)子PEG衍生物(wù)，點擊化(huà)學(xué)產(chǎn)品(pǐn)，樹(shù)枝(zhī)狀聚合物，環(huán)糊精衍生物，大環(huán)配體類(lèi)，熒光(guāng)量子點，透明(míng)質酸衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，石墨(mò)烯(xī)或氧化石墨(mò)烯(xī)，碳納(nà)米管，富勒烯，二氧(yǎng)化矽(guī)及介(jiè)孔二氧(yǎng)化矽(guī)，聚合物(wù)微(wēi)球(qiú)，近(jìn)紅外熒光染料，聚(jù)苯(běn)乙烯(xī)微球(qiú)，上(shàng)轉(zhuǎn)換納(nà)米(mǐ)發(fā)光顆(kē)粒(lì)，MRI核磁造(zào)影產(chǎn)品(pǐn)，熒(yíng)光蛋白(bái)及熒光探(tàn)針等等(děng)。

溫馨提示
：供(gōng)應產品(pǐn)僅用於科研，不能用於(yú)人(rén)體！

相關產品(pǐn)
：

DBCO-galactose

DBCO-glucose

DBCO-Hyaluronate

DBCO-ICG

DBCO-Maleimide

DBCO-Mannose

DBCO-NHS ester

DBCO-mPEG,5 kDa

DBCO-mPEG2000