Boc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP是可(kě)裂(liè)解(jiě)ADC連接體(tǐ)，在(zài)Boc-Val-Ala-PAB-PNP基礎(chǔ)上(shàng)引(yǐn)入PEG4鏈(liàn)，兼具Boc保(bǎo)護(hù)，PEG親水(shuǐ)柔性，酶響應(yīng)釋放和(hé)PNP高活性(xìng)偶(ǒu)聯四重功(gōng)能(néng)。

基(jī)本(běn)信息

英(yīng)文(wén)名(míng)：Boc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
分子(zǐ)量：558.58
分子(zǐ)式：C27H34N4O9

結構式：

純度：≥95%
外觀：淡黃色至白(bái)色粉(fěn)末
溶(róng)解(jiě)性：DMSO，DMF，乙腈易溶；水(shuǐ)中有(yǒu)限(xiàn)溶(róng)解(jiě)
規格(gé)：250mg / 500mg / 1g

結構(gòu)組(zǔ)成

Boc（叔丁氧羰基(jī)）：N端氨基(jī)保護(hù)基，酸性條(tiáo)件(jiàn)（TFA）脫除後暴露遊離氨基用於(yú)偶(ǒu)聯(lián)。
PEG4鏈(liàn)：四個(gè)乙二(èr)醇單元，提供親(qīn)水(shuǐ)柔性，減(jiǎn)少(shǎo)非特異(yì)性(xìng)吸附，延(yán)長體內(nèi)循(xún)環(huán)。
Val-Ala二(èr)肽：Cathepsin B特(tè)異(yì)性裂解位點，溶酶(méi)體(tǐ)內(nèi)酶切觸(chù)發釋(shì)放。
PAB（對氨基苄(biàn)醇(chún)）：酶(méi)切後(hòu)1,6-消除自(zì)裂(liè)解，完整釋放(fàng)活性(xìng)載(zǎi)荷(hé)。
PNP（對(duì)硝(xiāo)基(jī)苯(běn)酯）：C端活性離去基團，直接(jiē)與氨基/羥基偶聯，無需(xū)額外活化。

特(tè)性(xìng)

裂(liè)解路徑(jìng)：ADC內吞(tūn)→溶酶(méi)體Cathepsin B切(qiē)割(gē)Val-Ala→PAB自裂解(jiě)→釋(shì)放活性(xìng)藥物。
血漿(jiāng)穩定性高(gāo)，減少脫(tuō)靶毒性。
PEG4相比無PEG版本顯著改(gǎi)善水溶性，降低蛋(dàn)白非特異(yì)性吸(xī)附。
PNP端(duān)偶(ǒu)聯效率(shuài)高，反(fǎn)應(yīng)條件溫和(hé)，無需額(é)外活(huó)化(huà)步(bù)驟(zhòu)。

核心(xīn)應(yīng)用

ADC藥(yào)物開發：連(lián)接(jiē)抗(kàng)體(tǐ)與MMAE，杜卡黴素(sù)等細胞毒(dú)素(sù)，PEG4改善藥代(dài)。
前藥設(shè)計：構(gòu)建酶(méi)觸發(fā)釋放的(dí)小(xiǎo)分子前(qián)藥(yào)。
納米(mǐ)載(zǎi)體(tǐ)功能化：脂質(zhì)體(tǐ)，膠(jiāo)束(shù)的靶(bǎ)向修飾與可(kě)控(kòng)釋(shì)放。
熒(yíng)光探針(zhēn)構建(jiàn)：與CY5標記(jì)藥物配合(hé)，追蹤(zōng)藥物釋放(fàng)動力(lì)學(xué)。

保存(cún)與(yǔ)使用

-20℃避光幹燥(zào)密(mì)封(fēng)保存，現(xiàn)配現(xiàn)用，避(bì)免(miǎn)反復(fù)凍(dòng)融，避免用(yòng)Tris緩(huǎn)衝液(yè)。僅(jǐn)限(xiàn)科研，嚴禁人(rén)體實驗。PNP酯在水(shuǐ)溶(róng)液中易水解，建(jiàn)議新(xīn)鮮溶(róng)解後(hòu)盡快反應。

關於我們(mén):

陝(shǎn)西(xī)星(xīng)貝愛(ài)科生物(wù)科(kē)技經營(yíng)的(dí)產品(pǐn)種(zhǒng)類包括有(yǒu)：合成(chéng)磷(lín)脂(zhī)，高分子聚乙(yǐ)二醇衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，嵌段共(gòng)聚(jù)物，磁性(xìng)納(nà)米顆粒，納米金(jīn)及(jí)納(nà)米金(jīn)棒，近(jìn)紅(hóng)外熒(yíng)光(guāng)染料，活性熒光染料，熒光(guāng)標記(jì)物，蛋(dàn)白(bái)交聯劑(jì)，小(xiǎo)分子PEG衍生物(wù)，點擊(jī)化學(xué)產品，樹(shù)枝狀(zhuàng)聚(jù)合物，環糊精衍生物(wù)，大環配體(tǐ)類(lèi)，熒光(guāng)量(liáng)子(zǐ)點(diǎn)，透明(míng)質酸(suān)衍生(shēng)物(wù)，石(shí)墨烯或(huò)氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨(mò)烯，碳納米(mǐ)管，富勒(lè)烯，二(èr)氧化矽(guī)及(jí)介孔二(èr)氧化矽(guī)，聚合物微球，近紅(hóng)外(wài)熒光染(rǎn)料，聚苯乙(yǐ)烯(xī)微(wēi)球(qiú)，上轉(zhuǎn)換(huàn)納米發光(guāng)顆粒，MRI核(hé)磁造影產品，熒(yíng)光蛋白(bái)及(jí)熒光探(tàn)針(zhēn)等等。

溫馨(xīn)提示：供(gōng)應(yīng)產(chǎn)品(pǐn)僅(jǐn)用於科(kē)研(yán)，不(bù)能用(yòng)於人體(tǐ)！

其他產(chǎn)品(pǐn)：

DBCO-PEG15-amine

DBCO-PEG16-Benzylamine

DBCO-PEG2000-amine

DBCO-PEG20K-OMe

DBCO-PEG23-amine

DBCO-PEG24-acid

DBCO-PEG24-Maleimide

DBCO-PEG24-NHS ester

DBCO-PEG24-O-amine

DBCO-PEG2-Maleimide

DBCO-PEG3-Alcohol