基本(běn)信(xìn)息(xī)

中文名：N-芴(wù)甲氧(yǎng)羰基(jī)-四(sì)聚乙二醇-纈氨(ān)酰-丙氨(ān)酰-對(duì)氨基(jī)苄醇(chún)-對硝基(jī)苯酚碳酸(suān)酯
英(yīng)文(wén)名：Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
CAS號：1394238-92-6
分子(zǐ)式(shì)：C₄₈H₅₇N₅O₁₄
分(fēn)子(zǐ)量(liáng)：約(yuē)928.0
外(wài)觀：白(bái)色(sè)至(zhì)淺黃(huáng)色固(gù)體
純(chún)度(dù)：≥95%
溶(róng)解(jiě)性(xìng)：溶於DMSO，DMF，DCM等有機(jī)溶劑(jì)；因PEG4親(qīn)水性好(hǎo)，在(zài)水中也(yě)有較好(hǎo)溶解性(xìng)
儲(chǔ)存：-20°C，幹(gān)燥避(bì)光，充(chōng)氮氣密封(fēng)，避免反復(fù)凍融
用途：僅限科(kē)研

結構式：

性質

1. PEG4+PNP雙加持(chí)，水溶性與偶(ǒu)聯效(xiào)率(shuài)同時拉(lā)滿(mǎn)
PEG4解決(jué)了無(wú)PEG版本水溶性(xìng)不(bù)足(zú)的問題(tí)，PNP解決了(liǎo)需(xū)要額(é)外活(huó)化才(cái)能(néng)偶聯的問題。兩者(zhě)結合(hé)，使這個分子(zǐ)既(jì)好(hǎo)溶解(jiě)，又能直接用，是(shì)同係(xì)列中實用性較強的(dí)。

2. Val-Ala經(jīng)典酶敏感(gǎn)序列
可(kě)被(bèi)腫瘤微環境(jìng)中(zhōng)高表(biǎo)達的(dí)組(zǔ)織蛋白酶(méi)B（Cathepsin B）特異性裂解(jiě)，實(shí)現靶(bǎ)細胞(bāo)內定(dìng)點(diǎn)釋(shì)放(fàng)藥(yào)物。體(tǐ)外(wài)裂解(jiě)半(bàn)衰期約(yuē)1–2小(xiǎo)時，釋放(fàng)動力學可(kě)控。

3. PAB自毀(huǐ)機製(zhì)，釋放幹(gān)淨(jìng)
Val-Ala裂(liè)解後(hòu)，PAB觸(chù)發(fā)1,6-消除(chú)，釋(shì)放遊離(lí)藥物(wù)。"酶切(qiē)+自發(fā)消除"雙重(zhòng)機(jī)製，確(què)保(bǎo)藥(yào)物釋放不(bù)留殘(cán)留。

4. 血漿中(zhōng)高度(dù)穩(wěn)定(dìng)
在人體血(xiě)漿中不(bù)會(huì)提前(qián)裂(liè)解(jiě)，保證(zhèng)ADC到達(dá)靶細胞前(qián)的完(wán)整(zhěng)性(xìng)，提高(gāo)靶(bǎ)向性和(hé)安全性(xìng)。

5. Fmoc保(bǎo)護(hù)，SPPS兼容(róng)性(xìng)較好
Fmoc在鹼性(xìng)條(tiáo)件脫除，酸(suān)性條件穩定，可直接在(zài)樹脂(zhī)上進(jìn)行標準(zhǔn)固(gù)相(xiāng)肽(tài)合(hé)成操作(zuò)。也(yě)可(kě)不脫(tuō)Fmoc，直(zhí)接利用(yòng)PNP端與抗(kàng)體偶聯，Fmoc留在(zài)末(mò)端作(zuò)為惰性封端。

6. 消(xiāo)旋化風(fēng)險低，光(guāng)學(xué)純度(dù)高(gāo)
Fmoc保護下(xià)的Val-Ala在(zài)偶(ǒu)聯過程中光學(xué)純(chún)度保持良(liáng)好，適合合(hé)成(chéng)對構型(xíng)要求(qiú)嚴格的生(shēng)物(wù)活(huó)性ADC。

應(yīng)用(yòng)領域

ADC藥物開發(fā)：Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP是(shì)可裂(liè)解(jiě)ADC連接子(zǐ)的形(xíng)態——PEG4解決溶解(jiě)性，PNP解(jiě)決(jué)偶(ǒu)聯效率，Val-Ala-PAB解決(jué)釋(shì)放機製(zhì)，五(wǔ)個功(gōng)能(néng)一步到位。

PROTAC合成(chéng)：Val-Ala-PAB片(piàn)段(duàn)可(kě)用於PROTAC分(fēn)子(zǐ)中(zhōng)作(zuò)為(wéi)可裂(liè)解連接單元，實現靶蛋白的可控降(jiàng)解。

生物(wù)醫學研究：用於(yú)構建(jiàn)酶響應型藥物遞送係統，熒光探針等。也可用於標記抗體進(jìn)行流式細(xì)胞術或(huò)免疫(yì)組化分析(xī)。

材料科學(xué)：用(yòng)於製備具(jù)有生物(wù)相(xiāng)容性(xìng)和(hé)生(shēng)物活性(xìng)的高分子材(cái)料，如水(shuǐ)凝膠或納(nà)米顆粒(lì)。

關於(yú)我們(mén):

陝西星(xīng)貝愛科(kē)生物(wù)科技經(jīng)營的產品(pǐn)種(zhǒng)類(lèi)包(bāo)括有：合(hé)成磷脂(zhī)，高分(fēn)子(zǐ)聚(jù)乙二(èr)醇(chún)衍生物(wù)，嵌段共(gòng)聚(jù)物，磁(cí)性(xìng)納米顆粒，納米(mǐ)金(jīn)及(jí)納(nà)米金棒，近紅(hóng)外熒光染(rǎn)料，活(huó)性熒光染料，熒光標記(jì)物，蛋白交(jiāo)聯(lián)劑，小分子PEG衍生物(wù)，點擊化(huà)學產(chǎn)品(pǐn)，樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚(jù)合(hé)物(wù)，環糊(hū)精(jīng)衍生(shēng)物，大環配體類(lèi)，熒光量(liáng)子點，透(tòu)明質酸(suān)衍生(shēng)物，石墨烯(xī)或(huò)氧化石(shí)墨烯，碳(tàn)納米(mǐ)管(guǎn)，富(fù)勒(lè)烯，二氧(yǎng)化矽及介孔二氧化矽(guī)，聚合物微球(qiú)，近紅(hóng)外(wài)熒光染(rǎn)料(liào)，聚苯(běn)乙烯(xī)微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉換(huàn)納(nà)米發(fā)光顆粒(lì)，MRI核磁(cí)造(zào)影產品，熒光蛋(dàn)白(bái)及(jí)熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針等(děng)等。

溫馨(xīn)提(tí)示：供應產(chǎn)品(pǐn)僅用(yòng)於科研，不(bù)能用(yòng)於人體！

相(xiāng)關產品：

DBCO-NHS ester

DBCO-mPEG,5 kDa

DBCO-mPEG2000

DBCO-mPEG5000

DBCO-Palmitic

DBCO-PEG11-amine

DBCO-PEG4-Benzylamine

DBCO-PEG4-DBCO

DBCO-PEG12-acid