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cas:2754384-60-4,DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE的(dí)介紹

2026-06-03 [125]

基(jī)本(běn)信息

CAS號(hào):2754384-60-4
分子式(shì):C₈₆H₁₂₄N₁₂O₁₈
分(fēn)子(zǐ)量:1613.97
外觀:灰白(bái)色至粉(fěn)紅色(sè)固體
純度(dù):≥95%
儲(chǔ)存:-20 °C,幹(gān)燥避光(guāng),惰(duò)性氣體保護(hù)
溶(róng)解性(xìng):溶(róng)於DMSO(60 mg/mL),DMF,也(yě)可溶於水(shuǐ)
LogP:親水性好(PEG3貢(gòng)獻)

結(jié)構式

image.png

結(jié)構解析

DBCO(二(èr)苯並環(huán)辛炔(quē)):無銅(tóng)點(diǎn)擊(jī)化學(xué)基團(tuán),與疊氮(dàn)(-N₃)發生SPAAC反(fǎn)應(yīng),無(wú)需(xū)銅(tóng)催化劑,無(wú)細(xì)胞毒性,適(shì)合(hé)活(huó)細胞和體內應用(yòng)。

PEG3(三聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇(chún)):約(yuē)18 Å柔性(xìng)鏈(liàn),提供水溶(róng)性(xìng)和生物(wù)相容性,減少非特異(yì)性(xìng)結合,延(yán)長(cháng)體內循環(huán)時間。

VC(Val-Cit,纈氨酸-瓜氨(ān)酸(suān)):經典(diǎn)二(èr)肽,被組(zǔ)織(zhī)蛋(dàn)白酶(méi)B(Cathepsin B)特(tè)異性裂(liè)解,腫瘤(liú)溶酶體內(nèi)選(xuǎn)擇性(xìng)釋(shì)放藥(yào)物。

PAB(對氨(ān)基苯(běn)甲(jiǎ)酸):自(zì)消(xiāo)除(chú)連接臂,Val-Cit被(bèi)切(qiē)後自發(fā)1,6-消除(chú),釋(shì)放遊(yóu)離(lí)MMAE。

MMAE(單(dān)甲基(jī)澳(ào)瑞他汀E):強效微管(guǎn)蛋(dàn)白(bái)抑製(zhì)劑(jì),IC₅₀ ~ 0.1~1 nM,阻斷細胞(bāo)分裂,納(nà)摩爾級細(xì)胞(bāo)毒性。

用(yòng)途(tú)

ADC構建:疊氮(dàn)化(huà)抗(kàng)體(tǐ) + DBCO端SPAAC → 完整(zhěng)ADC。已用(yòng)於HER2,EGFR等(děng)靶(bǎ)點研究。

SMDC構建:小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)靶(bǎ)向配體 + DBCO端點(diǎn)擊(jī) → 藥物(wù)偶聯(lián)物,適合非抗體靶(bǎ)向遞(dì)送。

活細(xì)胞(bāo)標(biāo)記:DBCO端與疊(dié)氮化蛋白(bái)/抗體反(fǎn)應,無銅(tóng)條(tiáo)件(jiàn)下完成(chéng),適合活(huó)細胞(bāo)實(shí)驗。

腫(zhǒng)瘤靶向殺傷研究(jiū):VC-PAB確保MMAE在(zài)Cathepsin B高表(biǎo)達的(dí)腫瘤細(xì)胞內釋放,正常細(xì)胞毒(dú)性低(dī)。

溶解與保(bǎo)存

DMSO中(zhōng)溶解度60 mg/mL(37.18 mM),超(chāo)聲(shēng)助(zhù)溶(róng),需(xū)用(yòng)新(xīn)開(kāi)封(fēng)DMSO。

儲存(cún):-20 °C,惰性(xìng)氣體(tǐ)保護。

關於我(wǒ)們(mén):

陝西星(xīng)貝愛科生物科技經營的產品(pǐn)種類包括(kuò)有:合成磷(lín)脂(zhī),高(gāo)分子聚(jù)乙(yǐ)二醇(chún)衍生物(wù),嵌(qiàn)段(duàn)共聚(jù)物,磁性(xìng)納米(mǐ)顆(kē)粒(lì),納米金(jīn)及納(nà)米(mǐ)金棒(bàng),近(jìn)紅(hóng)外熒光(guāng)染料,活性(xìng)熒(yíng)光染料,熒(yíng)光(guāng)標記(jì)物(wù),蛋白(bái)交聯(lián)劑,小(xiǎo)分子(zǐ)PEG衍生物,點擊化(huà)學產(chǎn)品(pǐn),樹枝(zhī)狀聚(jù)合(hé)物(wù),環(huán)糊精(jīng)衍(yǎn)生(shēng)物,大環配(pèi)體類(lèi),熒(yíng)光(guāng)量子點,透明質(zhì)酸(suān)衍生(shēng)物(wù),石(shí)墨烯(xī)或氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨烯,碳(tàn)納米管(guǎn),富勒烯,二氧(yǎng)化(huà)矽及介(jiè)孔二氧(yǎng)化(huà)矽,聚(jù)合物微球(qiú),近紅(hóng)外(wài)熒光染料,聚(jù)苯乙(yǐ)烯微(wēi)球,上轉換(huàn)納(nà)米(mǐ)發光(guāng)顆粒,MRI核(hé)磁造(zào)影(yǐng)產(chǎn)品,熒光蛋(dàn)白及(jí)熒光(guāng)探(tàn)針等(děng)等。

溫馨提示:供應產品(pǐn)僅(jǐn)用於科(kē)研(yán),不能用於人體!

相(xiāng)關(guān)產(chǎn)品:

DBCO-CONH-S-S-acid

DBCO-PEG3-acid

DBCO-C6-acid

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-cRGD

DBCO-Cyanine3

DBCO-Cyanine3.5

DBCO-Cyanine5

DBCO-Cyanine5.5

DBCO-Cyanine7